药物化学第九章-中枢兴奋药和利尿药

理论课教案教 学 内 容第七章 中枢兴奋药及利尿药导入新课:中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物，临床上多应用其对延髓呼吸中枢的选择性兴奋作用，用于重病、严重创伤及药物中毒等引起的呼吸衰竭的抢救，因而又称回苏药或苏醒药。

由于中枢兴奋药中黄嘌呤类药物兼有利尿作用，故常将中枢兴奋药和利尿药合并于一章介绍。

第一节 中枢兴奋药中枢兴奋药按化学结构可分为： 黄嘌呤类 咖啡因、茶碱、可可豆碱 酰胺类 尼可刹米其它类 洛贝林、二甲弗林、哌甲酯黄嘌呤类一、黄嘌呤类常用药物黄嘌呤类药物均为黄嘌呤（a ）的衍生物，常用的药物有咖啡因（b ）、茶碱（c ）、可可豆碱（d ）。

------------N NN NO OR 1R 2R 3R 1R 2R 3H H HCH 3CH 3CH3CH 3CH 3H HCH 3CH 3123456789ab c d二、黄嘌呤类药物通性 1．在水中溶解度都很小。

2．酸碱性极弱一般盐类很不稳定，在水中或醇中即游离析出原生物碱沉淀，但它们的复盐在水中溶解度较大。

应用：临床上常用其复盐制成水溶性制剂，如咖啡因与苯甲酸钠所制成的复盐苯甲酸钠咖啡因（安钠咖），苯碱与乙二胺所制成的复盐氨茶碱等。

3. 具有紫脲酸铵特征反应本类药物均能此反应称为紫脲酸铵反应，是黄嘌呤类药物共有的反应。

应用：鉴别，以咖啡因为例，与盐酸和氯酸钾在水浴上共热（黄嘌呤的咪唑环开环），蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。

CH 3OO ONCH 3CH 3CH 3ONH 4OO3CNN N N 3CH 3OOON N N NN OH OO H 3C3N N CH 3O O ON OH 3C NN N N 3H 2OCH 3OO O OH CH 3H 3CO OOO N N CH 3O OO OHH ON NO CH 3CH 3+CH 3CH 3O OO 3HClN N N N N NOOCH 3CH 3H 3C CH 3CH 34. 具有内酰胺结构，与碱共热，发生水解而开环并脱羧。

中枢兴奋药和利尿药(总分：61.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：20，分数：20.00)1.下列药物中不属于中枢兴奋药的为∙A．可拉明∙B．咖啡因∙C．氯酯醒∙D．呋塞米∙E．脑复智（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：2.从结构上来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．酰胺类∙B．吡咯烷酮类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．核苷类（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.安钠咖为∙A．咖啡因与水杨酸钠形成的复盐∙B．可待因与苯甲酸钠形成的复盐∙C．可待因与水杨酸钠形成的复盐∙D．咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐∙E．咖啡因与桂皮酸钠形成的复盐（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为∙A．氨苯蝶啶∙B．硝苯地平∙C．普萘洛尔∙D．氢氯噻嗪∙E．利尿酸（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：5.咖啡因的临床用途不包括∙A．可在头痛是使用在复方APC中，咖啡因起到镇痛作用∙B．治疗神经官能症∙C．催眠麻醉药中毒引起的呼吸循环，衰竭∙D．小剂量可振奋精神减少疲乏治疗神经衰弱和精神抑制∙E．大剂量可用于缓解急性感染中毒（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：6.从药物的主要作用部位和效用来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．大脑皮层兴奋药∙B．延髓兴奋药∙C．脊髓兴奋药∙D．反射性兴奋药∙E．用于老年性痴呆的药物（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：7.下列化学结构为何种药物∙A．呋塞米∙B．氢氯噻嗪∙C．乙酰唑胺∙D．利尿酸∙E．氨苯蝶啶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.卞列关于螺内酯英文名正确的是∙A．Spiperone∙B．Spirapril∙C．Spironolaetone∙D．Spectinomycin∙E．Spiramycin（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：9.下列不属于氯酯醒的适应证是∙A．新生儿缺氧症∙B．儿童多动症∙C．儿童遗尿症∙D．外伤性昏迷∙E．酒精中毒（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：10.吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药临床上常用的有吡拉西坦，能改善大脑功能，用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下又名∙A．脑复兴∙B．回苏灵∙C．脑复康∙D．脑复智∙E．克脑迷（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.依他尼酸与无水碳酸钠灼烧后其水溶液可检出∙A．Na+∙B．K+∙C．F-∙D．Cl-∙E．Br-（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：12.从结构上来说尼可刹米属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．吡咯烷酮类∙B．酰胺类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．生物碱类（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：13.下列关于双氢克尿塞叙述不正确的是∙A．由于分子中含有磺酰氨基显弱酸性所以可在氢氧化钠中溶解∙B．分子可通过水解游离出芳伯胺基所以可以利用重氮化-偶合反应鉴别，用亚硝酸钠法定量∙C．氢氯噻嗪的氯原子必须和磺酰氨基互为间位∙D．有降压作用，用于多种类型的水肿及高血压。

药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A11、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是A、咖啡因B、氯丙嗪C、吡拉西坦D、羧甲司坦E、尼可刹米2、尼可刹米属于A、磺酰脲类降血糖药B、吡乙胺类中枢兴奋药C、酰胺类中枢兴奋药D、双胍类降血糖药E、黄嘌呤类中枢兴奋药3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦4、咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平6、属于渗透性利尿药的是A、甘露醇B、螺内酯C、呋塞米D、依他尼酸E、氨苯蝶啶7、以下关于呋塞米的叙述不正确的是A、又名速尿B、为强效利尿药，作用强而快C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例D、本品的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、1位的氨磺酰基是必需基团8、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别A、氨基B、酚C、羧酸D、醇基E、芳香氨基9、螺内酯的体内活性形式为A、坎利酮B、坎利酮酸C、甘氨酸D、甘露醇E、呋塞米10、氢氯噻嗪的结构类型是A、磺酰胺类B、多羟基化合物类C、苯氧乙酸类D、苯并噻嗪类E、吩噻嗪类11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末，在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、为中效利尿剂，具有降压作用12、呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药13、利尿药的分类是A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类C、有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类二、B1、A.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药<1> 、尼克刹米属于A B C D E<2> 、吡拉西坦属于A B C D E<3> 、盐酸赛庚啶属于A B C D E2、A.抗病毒药B.抗过敏药C.抗高血压药D.抗真菌药E.利尿药<1> 、盐酸普萘洛尔属于A B C D E<2> 、金刚烷胺属于A B C D E3、A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普鲁卡因胺E.螺内酯<1> 、属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A B C D E<2> 、属于利尿剂的是A B C D E<3> 、属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度阿尔茨海默病(老年性痴呆)患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。