抗肿瘤药物简介、常见副作用及处理方案介绍

MTX 抗代谢药
烷化剂 抗肿瘤抗生素
细胞周期非特异性药物 阿霉素、和乐生
细胞周期特异性药物
博莱霉素，非特异性，但对 G2期作用最强
G2期 S期
长春碱类
M期
G1期
静止期G0
自然死亡细 胞群
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化疗药物的细胞动力学分类
类型
作用对象
作用特点
代表药物
细胞周期非 特异性药物
主要杀伤包括 G0 期 在 内 的 所 有细胞
重要脏器功能进行性受损可能导致死亡 停药或经对症治疗后能够恢复的各种毒性反应 白细胞或/和中性粒细胞减少、贫血、血小板减少
恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、便秘 心肌损害、心律失常、心功能异常 间质性肺炎、肺纤维化 肝、肾功能不同程度损害 末梢和中枢神经毒性
口腔粘膜炎或溃疡、食管炎、出血性膀胱炎 呼吸困难、血压下降、荨麻疹、心动过速
LH-RH激动剂/拮抗剂：诺雷德、依那通
生物反应调节剂
干扰素、白介素、肿瘤坏死因子、胸腺肽
单克隆抗体类
美罗华、赫赛汀 抗新生血管生成剂
其它
酪氨酸酶抑制剂：吉非替尼、格列卫
百度文库
细胞分化诱导剂：维甲酸
细胞凋亡诱导剂
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作用机理
6－巯基嘌呤 硫鸟嘌呤
抑 制 阿糖胞苷 功 能
三尖杉酯碱 L－门冬酰胺酶
RNA
嘌呤
嵌入DNA 放线菌素D
抑制RNA合成
抑制蛋白质合成
蛋白质
促使微管解聚 长春碱类
酶类
微管
促使微管聚合 紫杉类
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联合化疗的药物组合原则 ●所选择药物应在单一用药时有肯定较高疗效
者，通常有效率在20％以上； ●选择作用于细胞周期中不同时相或不同代谢环
节的药物； ●药物作用不能有交叉耐药性； ●各药物的毒性不相重叠或不在相同时间出现； ●给药顺序应符合细胞增殖动力学的原理，以达
据美国的统计，因化疗副反应及并发症引起的死亡率为3%～10%。
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1、常用抗肿瘤药物分类及介绍 2、常见副作用及处置方法介绍 3、化疗副作用等级介绍
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不良反应基本概念 定义： 副作用(side-effect)
毒性反应(toxic reaction) 后效应(after effect)： 特殊反应（unusual reaction)如：超敏反应 分类 发生时间： WHO分类： 1 急性、亚急性毒性,2慢性及后毒 临床分类： 立即反应，早期反应，近期反应，迟发反应 发生程度： WHO分级：0，1，2，3，4（1979年） 美国NCI分度：I-IV 欧洲ECOG分级：0，1，2，3，4，5（死亡）
疼痛剧烈者可用2%利多卡因局封，可反复多次直 至疼痛消失
抬高患肢
密切观察及随访，出现溃疡时应考虑手术治疗
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不良反应发生有关的因素
种类 药物因素
内容 抗肿瘤药物（种类、剂量、应用方式﹡） 用药方案（包括药物组成、用药顺序等）
患者因素
以往治疗情况（用药总量、治疗次数、合并放疗等）
与末次治疗的间隔时间
经济因素
全身状况、年龄
是否合并其他疾病或重要器官功能障碍 辅助治疗措施
注：﹡全身用药的毒性高于局部给药，一般表现为：动脉>静脉>肌注>腹腔>口腔>胸腔
有色素沉着；血流不畅伴疼痛； 坏死型：沿静脉穿刺部位疼痛加剧，皮肤发黑坏死，
甚至深达肌层。
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化疗药物外渗
医疗纠纷！ 化疗无小事！
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立即停止注射，制动并保留注射针头
化
疗
药
尽量回抽残留药物
物
外
渗
后 的
注入皮质激素，并拔掉针头
处
理
步
可在渗漏部位皮下多点注射止痛药物、相应解毒
骤
剂，避免局部按压
据所用抗癌药物进行冷 敷或热敷
到杀灭更多肿瘤细胞。
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化学药物作用特点
化疗药物作用特点： 非靶向\非特异性： 双重性: 肿瘤细胞----治疗作用 正常细胞----毒副作用
副作用范围： 化疗药物在杀灭肿瘤的同时，对增生活跃的骨髓、胃肠道粘膜、生殖细胞、毛发和肝、肾等脏器均 有不同程度的损伤。全身组织和器官，影响生活质量,甚至生命
抗肿瘤药物简介、常见副作用及处理方案介绍 1
1、常用抗肿瘤药物分类及介绍 2、常见副作用及处置方法介绍 3、化疗副作用等级介绍
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按细胞周期分
抗
肿
瘤
药
物
的
分
类
按来源和药理学分
按生物大分子的作用靶点分类
细胞周期特异性药 细胞周期非特异性药
烷化剂 抗肿瘤抗生素 抗代谢药 植物碱类 其它（铂类、激素）
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化疗皮肤毒性反应 局部刺激性
主要表现为血管外渗漏和化学性静脉炎，抗肿瘤药物渗漏后可局部应用相关解毒剂缓解疼痛，避免 溃疡形成，促进损伤的恢复。化学性静脉炎的治疗，目前尚无有效的方法，主要依靠预防。
根据静脉炎的临床表现可分为三类： 红热型：沿静脉血管走向区域发热、肿胀及疼痛； 栓塞型：沿静脉走向处变硬，呈条索状硬结；外观皮肤
杀伤作用快而强，疗效 与剂量有关，与用药时 间关系小，宜大剂量冲 击治疗
烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类、
细胞周期 特异性
药物
对增殖期某一 时相的肿瘤细 胞有杀伤作用
杀伤作用缓慢，疗效与 用药时间关系大，宜选 用最大耐受量缓慢静脉 滴注、肌注或口服
G1期：L－门冬酰胺酶 糖皮质激素
S 期：抗代谢药为主 G2期：博莱霉素
嘧啶
抑制嘌呤合成
氨甲喋呤
抑制嘌呤合成 抑制核苷酸转变 核苷酸
抑制核苷 羟基脲、 酸还原酶 脱氧胞苷
氟尿嘧啶
抑制DNA聚合酶
抑制dTMP合成
脱氧核苷酸
抑制TOPO酶Ⅰ或Ⅱ VP16、HCPT、ADM
阻碍修复
损伤DNA
博莱霉素
DNA
烷化剂、顺铂、 与DNA交叉联接 丝裂霉素
RNA （tRNA、mRNA、核蛋白体）
平阳霉素 M 期：植物碱类为主
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细胞毒性药物
抗
肿
瘤
化
疗
药
物
的 分
激素类药
类
作用于DNA化学结构的药物：烷化剂、铂类、丝裂霉素 影响核酸合成的药物：抗嘌呤、嘧啶合成药，阿糖胞苷 作用于核酸转录的药物：放线菌素D、蒽环类 干扰微管蛋白质合成药：长春碱、紫杉类、鬼臼碱
TOPO异构酶抑制剂：VP16、HCPT、CPT-11 抗雌激素类药：三苯氧胺、法乐通 孕激素类药：甲羟孕酮、甲地孕酮 抗雄激素类药：氟它胺
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分类方式 按时间 按转归 按后果
按系统
化疗不良反应的分类
类别 急性 亚急性 慢性 可逆性 不可逆性 致死性 非致死性 血液毒性 消化道毒性 心脏毒性 肺毒性 肝、肾毒性 神经毒性 粘膜损害 过敏症状
内容 用药后1～2周内的毒副作用 用药后2周至3个月的毒副作用
超过3个月的毒副作用 在停药一段时间后毒性消失，机体可恢复正常 毒性发生后持续存在，机体不能恢复到正常状态