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药理学课件14.抗精神失常药

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第四篇抗精神失常药课件

第四篇抗精神失常药课件

单胺氧化酶抑制剂
单胺氧化酶抑制剂是一类能够抑 制单胺氧化酶的药物，主要用于 治疗抑郁症和焦虑症等情绪障碍等，它们通过抑制单胺氧化酶 的活性，减少神经递质的降解，
从而改善情绪症状。
单胺氧化酶抑制剂的副作用较多 ，例如口干、便秘、心悸等，且 与食物和药物相互作用的风险较
新型抗精神失常药将更多地利用人工智能和大数 据等技术进行药物设计和筛选，提高药物的研发 效率和成功率。
未来，抗精神失常药将更加个性化，针对不同患 者的基因型、病情和症状等特点，制定更加精准 的治疗方案。
同时，随着人们对精神健康问题的日益重视，抗 精神失常药的市场需求将会持续增长。因此，未 来将有更多的制药企业投入抗精神失常药的研发 和生产。
新型抗精神失常药的研发需要跨学科 的合作，包括药理学、神经科学、化 学和生物学等领域的研究人员共同参 与。
抗精神失常药的研究方向
抗精神失常药的研究方向主要 包括改善药物的疗效、降低药 物的副作用和提高患者的依从
性等方面。
研究人员正在探索新的药物作 用机制，以开发出更具有针对 性的药物，提高疗效并减少副
孕妇和哺乳期妇女慎用
抗精神失常药物可能对胎儿和哺乳期 婴儿产生不良影响。
儿童和老年人使用需谨慎
需根据年龄和体重调整剂量，并密切 监测不良反应。
禁忌症
患有严重心、肝、肾功能不全的患者 禁用抗精神失常药物。
药物相互作用
使用抗精神失常药物时应避免与其他 中枢神经系统抑制药物合用，以防加 重不良反应。
05
详细描述
抗精神失常药用于减轻恐慌症患者的 恐慌发作，通过调节神经递质水平， 缓解患者的紧张、不安和恐惧情绪， 提高应对能力和生活质量。
04
抗精神失常药的副作用与注意事项

中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)

中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
抗精神失常药
抗精神失常药
❖ 精神失常：是一类由多种原因引起的精神活动障碍
的一类疾病，表现为情感、思维和行为异常。 ❖ 全球有近四分之一，我国亦有10%的人受到失眠, 抑
郁症,精神分裂症的困扰。 ❖ WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。
精神失常的分类
精 神 分 裂 症
精神活动失调，情感、思 维和行为与外界不协调。
温作用在随C外T界Z附环近境）温有度效的。变化而变化。
一、抗精神病药
（一）吩噻嗪类
氯丙嗪（chlorpromazine），又称冬眠灵
【药理作用】
无治疗意义，主要表现副反应
2．对植物神经系统的作用
抗α受体——体位性低血压
抗M受体——引起口干、便秘、视力模糊等副作用
3．对内分泌系统的影响 （抑制结节—漏斗通路D2受体）
抗精神病药：在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、
躁狂等症状的药物。 主要用于治疗精神分裂症，也用于其他精神病的躁狂症状
1
吩噻嗪类，如氯丙嗪
2
硫杂蒽类，如氯普噻吨
3
丁酰苯类，如氟哌啶醇
4
其他类药，如氯氮平
一、抗精神病药
（一）吩噻嗪类
氯丙嗪（chlorpromazine,冬眠灵）
【作用机制】
阻断DA受体，阻断α受体，阻断M受体，药理作用广泛复杂。
躁ห้องสมุดไป่ตู้
狂
症
焦 虑 症
神经衰弱和癔病，焦虑不安
抑 郁 症
情绪高涨，联想迅捷，动作增多
情绪低落，反应迟钝，动作减少，悲 观厌世，有自杀倾向
抗精神失常药
❖ 包括：
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
抗精神病药（氯丙嗪） 抗躁狂药（碳酸锂） 抗抑郁药（丙米嗪） 抗焦虑药（BZD，小量氯丙嗪）

(精品)抗精神失常药PPT演示课件

(精品)抗精神失常药PPT演示课件
第一代抗精神病药 • 吩噻嗪类：氯丙嗪 • 硫杂蒽类：氯普噻吨 • 丁酰苯类：氟哌啶醇 第二代抗精神病药 • 二苯二氮卓类：氯氮平 • 苯并异恶唑类：利培酮 • 二苯丁酰哌啶类：五氟利多
10
氯丙嗪（chlorpromazine) 冬眠灵（wintermin)
• 第一代经典抗精神病药，开创了药物治疗精神疾 病的历史。 • 从1950年代初，氯丙嗪用于治疗精神分裂症和躁 狂症，进入了精神药理学发展的黄金阶段。 • 氯丙嗪的发现改变了精神分裂病患者的预后，并 在西方国家掀起了非住院化运动，使许多精神病 患者不必终身强迫关锁在医院里 氯丙嗪的发现具有里程碑式的意义
23
锥体外系反应
• 震颤麻痹（帕金森综合症）：肌张力增高、面容 呆板、肌肉震颤 • 静坐不能：坐立不安、反复徘徊 • 急性肌张力障碍：强迫性张口、伸舌、斜颈、呼 吸运动障碍、吞咽困难 • 迟发性运动障碍（TD）
Nucleus accumbens：伏核
Hypothalamus：下丘脑
8
抗精神病药（antipsychotics）
影响中枢DA通路的DA功能 中脑-边缘系统：情绪与行为功能 中脑-皮质系统：认知、思想、感觉、理解、联想 黑质-纹状体：锥体外系功能 结节-漏斗部：内分泌功能
• • • •
9
抗精神病药
• 1970’ • 1980’
5
第一节 抗精神病药
• 临床上主要用于治疗精神分裂症，但对其他精神失 常（如躁狂抑郁症）的躁狂症状也有效 • 精神分裂症：精神活动与现实脱离为主要特征 • 根据临床症状分为I型和Ⅱ型 – I型：阳性症状为主（幻觉和妄想） – Ⅱ型：阴性症状为主（情感淡漠、主动性缺乏）
6
精神分裂症的发病机制
• 精神分裂症的病因与脑内DA系统活动过强有关 – 使用左旋多巴可使精神分裂症病人症状恶化 – 苯丙胺促使囊泡释放DA和NE，并阻止再摄取 已证明可引起精神分裂症和加重精神病症状

作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)

作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
临床用途
躁狂症（首选）
既可用于躁狂的急性发作，也可用于缓解期的维持治疗。 对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，对抑郁症也有效。 “心境稳定药” 、“情绪稳定药”。
躁狂抑郁症
不仅可减少躁狂复发，对预防抑郁复发也有相当的疗效。
碳酸锂（lithium carbonate）
临床用途
难治性抑郁症
抗抑郁药与碳酸锂合用治疗难治性抑郁症是目前公认的 较好的办法。
米塔扎平 mirtazapine
米氮平
03
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
1 氟西汀（fluoxetine，氟苯氧丙胺，百忧解，
优克）
2 帕罗西汀（paroxetine，氟苯哌苯醚，赛乐特）
3 舍曲林（sertraline）
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
单胺氧化酶抑制药（MAOI） 吗氯贝胺（moclobemide）
抗躁狂症药
pharmacology
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和抑郁症 一种以病态情感为主要症状 的精神失常，表现为情绪高 涨或情绪低落，或单独反复 发作（单相型），或两者交 替发作（双相型）。
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和 抑郁症
奏效慢（2~3周见效），不可作为应急药物使用。 机制：阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取 。
二、抗抑郁症药
作用及应用
抑郁症 恐惧症 小儿遗尿症
➢ 内源性、更年期抑郁症：疗效较好。 ➢ 反应性抑郁症：疗效次之。 ➢ 精神分裂症的抑郁状态：疗效较差。 ➢ 伴有焦虑的抑郁症：疗效显著。
二、抗抑郁症药
发病可能与脑内单胺类递质水平改变有关， 但5-羟色胺能神经递质（5-HT）缺乏是共 同的生化基础。

药理学抗精神失常药优秀课件

药理学抗精神失常药优秀课件

2、镇吐作用
小剂量：延脑催吐化学感受区引起的呕吐（阻断 D2受体）。
大剂量：呕吐中枢。 对顽固性呃逆有效：呃逆调节中枢 （延脑催吐
化学感受区旁）。 对前庭刺激引起的呕吐（如晕动症）无效。
3、对体温调节的作用 直接抑制下丘脑体温调节中枢。
（二）对植物神经系统的作用
无治疗意义，主要表现副反应。 抗α受体——体位性低血压 抗M受体——引起口干、便秘、视力模糊 等副作用
氟哌利多（droperidol）
属于丁酰苯类， 作用与氟哌啶醇基本相似。临 床主要用于增强镇痛药的作用。
与芬太尼配合使用，使病人处于一种特殊的麻醉
状态：痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠，被称为神 经阻滞镇痛术（neuroleptanalgesia)，作为一种外科
➢氯氮平：选择性阻断5-HT2A和D4受体，协调 5-HT与DA 系统的相互作用和平衡 。
➢利培酮：阻断5-HT2亚型受体的作用显著强 于其阻断D2亚型受体。 ➢长期应用氯氮平和利培酮也几乎无锥体外系
反应发生。
氯丙嗪（chlorpromazine)
吩噻嗪类，1952年，目前应用最广的抗精神病药物。
[临床应用]
1、精神分裂症、各种器质性精 神病 、 症状性精神病。 急性效果显著，慢性疗效差，不 能根治。 Ⅰ型有效，Ⅱ型无效，甚至加重病 情。 阳性症状有效，阴性症状不显著。
2、止吐
氯丙嗪对多种药物（如强心苷、 吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和 恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作 用；对顽固性呃逆也有显著疗效，但 对晕动症引起的呕吐无效。
[抗精神病作用机制]
1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层通路DA受体：
D1样受体：D1、D5; D2样受体：D2、D3、D4。

61页药理学：作用于中枢神经系统的药物抗精神失常药

61页药理学：作用于中枢神经系统的药物抗精神失常药
监测副作用
抗精神病药物可能导致一些副作用，如体重增加 、代谢紊乱、心血管事件等。因此，患者在治疗 过程中应定期接受身体检查，监测不良反应的发 生情况。
2023
PART 03
抗抑郁药
REPORTING
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
总结词
具有较高的选择性，主要作用于5-羟色胺再摄取，增加突触间隙的5-羟色胺浓度，从而改善抑郁症状 。
其他药物选择与使用建议
根据患者病情和医生 建议选择合适的药物 。
对于长期用药的患者 ，应定期进行药物检 测和评估。
注意药物的相互作用 和副作用，避免药物 滥用。
2023
REPORTING
THANKS
感谢观看
抗癫痫药
要点一
传统抗癫痫药
如苯妥英钠、卡马西平等，主要用于治疗癫痫发作。
要点二
新型抗癫痫药
如加巴喷丁、奥卡西平等，具有疗效好、副作用少的特点 。
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
如左旋多巴、溴隐亭等，用于治疗帕金森病。
抗阿尔茨海默病药
如多奈哌齐、卡巴拉丁等，用于改善阿尔茨海默病患者 的认知功能。
非苯二氮䓬类药物的优点是副作用较少、无药物依赖性，但起效较慢， 且价格较高。
β阻滞剂
01
β阻滞剂是一类具有降低心率、降低血压和减弱心肌收缩力的药物，也具有一定 的抗焦虑作用。常用的β阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
02
β阻滞剂的抗焦虑作用机制主要与降低心率、减轻心脏负担和减少儿茶酚胺的释 放有关。
03
β阻滞剂的优点是对于心血管疾病合并焦虑症状的患者较为适用，但也可能导致 心动过缓、低血压等副作用。
其他抗焦虑药
1
其他抗焦虑药包括一些具有镇静、抗惊厥和抗抑 郁作用的药物，如丙二醇、卡马西平等。

抗精神失常药 ppt课件

抗精神失常药 ppt课件

【体内过程】

个体差异大，口服相同剂量，不同个体血药浓度可相差10倍
以上，故给药剂量应个体化

肌注吸收迅速，但刺激性强，宜深部注射 因脂溶性高，易透过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的10 倍，易蓄积于脂肪组织，排出缓慢
PPT课件 5
一、吩噻嗪类
【药理作用】
1．中枢神经系统 镇静、安定和抗精神病
内分泌影响——结节漏斗
锥体外系反应——黑质纹状体
PPT课件
12
一、吩噻嗪类
【临床用途】
1．精神病

各型精神分裂症 阳性症状——疗效显著；急性患者——疗效显著 阴性症状——疗效不显著；慢性患者——疗效较差 无根治作用，必须长期用药，甚至终生治疗
躁狂症 其他精神病（伴有兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状）
氯丙嗪能竞争性地阻断DA受体，且对四条通路中 DA受体无选择性 抗精神病机制：阻断中脑-边缘系统通路、中脑皮层通路DA受体
PPT课件
6
一、吩噻嗪类
镇吐：强大
机制：小剂量阻断延髓催吐化学感受区（CTZ）
DA受体；大剂量直接抑制呕吐中枢
对前庭刺激引起的呕吐无效 对顽固性呃逆有一定作用 机制：可能是抑制位于延髓CTZ旁的呃逆调节中枢
PPT课件 2
人类中枢多巴胺通路可分为4个系统
1.黑质——纹状体系统 该系统是锥体外系运动功能的高级中枢 2.中枢——边缘系统 3.中脑——皮质系统 中脑——边缘系统与中脑——皮质系统主要调节人 类的精神活动，目前认为Ⅰ型精神分裂症主要与这 两个系统功能亢进有关 4.结节——漏斗系统。 该系统主要调节垂体激素的分泌 目前认为氯丙嗪等抗精神病药物是通过阻断中 枢多巴胺受体而发挥抗精神分裂症的作用。

药理学-抗精神失常药PPT课件

药理学-抗精神失常药PPT课件
抗精神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
1
概述
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病， 表现为情感、思维和行为异常
精神分裂症
躁狂症
忧郁症
焦虑症
2
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
16
对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意使血压下降（可致体位性低 血压）
易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用）
血药浓度个体差异明显坚持
剂量个体化
20
氯丙嗪临床应用
治疗精神病 治疗神经官能症 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠
21
治疗精神病
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情。 对急性患者效果显著，对慢性疗效差。 不能根治，需长期用药甚至终生治疗。
22
治疗神经官能症
对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量）
呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病 （尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
23
人工冬眠
人
体温
工 冬
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力
减轻机体对伤害性刺激的反应
严重创伤、感染性休克、高热惊厥

药理学课件——抗精神失常药

药理学课件——抗精神失常药
禁忌证
严重肝功能损害、昏迷、青光眼患者禁用。乳 腺增生症及乳腺癌患者也禁用。有癫痫史、冠心 病及患有心血管病的老年人慎用。
其他吩噻嗪类药物
奋乃静(perphenazine)、氟奋乃静(f!uphenazine)、 三氟拉嗪(trifluoperazine)
奋乃静作用缓和，对慢性精神分裂症的疗效优于氯丙嗪； 氟奋乃静和三氟拉嗪有明显抗幻觉、妄想作用，对行为退 缩、情感淡漠等症状有较好疗效。
用途
1．治疗各型精神分裂症
对急性患者疗效好。也用于治疗其他精神病伴有的兴 奋、紧张、躁动、幻觉及妄想等症状。
2．止吐
氯丙嗪对癌症、尿毒症、放射病、胃肠炎、药物等引 起的呕吐有显著的效果，也可治疗顽固性呃逆。但对刺激 前庭引起的呕吐(晕车、晕船)无效。
3．人工冬眠
氯丙嗪配合物理降温(冰袋、冰浴)，加用其他中枢抑制 药(异丙嗪、哌替啶等)，可降低体温，降低组织代谢，提 高对缺氧的耐受性，减轻机体对伤害性刺激的反应，称为 人工冬眠。可用于低温麻醉、严重感染、感染性休克、甲 状腺危象、中暑等疾病的辅助治疗。
3．过敏反应
常见症状有皮疹、接触性皮炎，少数有肝损害 及粒细胞减少等。
4．急性中毒
使用超大剂量氯丙嗪可引起急性中毒。出现昏 睡、血压降低甚至休克、心动过速、心电图异常 等。
5．内分泌系统反应
长期用药可致内分泌系统紊乱，出现乳房增大、 泌乳、停经、抑制儿童生长等。
6．中枢神经系统反应 可引起意识障碍、抑郁或兴奋等精神失常。
抗精神病药 抗躁狂药 抗抑郁药 抗焦虑药
第一节 抗精神病药
精神病又称精神分裂症，主要表现病人的思维、 情感、行为发生异常。
抗精神病药又称神经松弛药。因为主要用于治 疗精神分裂症，也称为抗精神分裂症药。

药理学--抗精神失常药 ppt课件

药理学--抗精神失常药 ppt课件
氟哌啶醇(Haloperidol)：选择性阻断D2样受体，抗精神
病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢 性症状也有较好的疗效。
同类药：氟哌利多(Droperidol)：
神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种
特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情 淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神 病人的攻击性行为。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而
且可使正常人的体温下降
PPT课件 7
（5） 增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉 药、镇痛药的作用
PPT课件
8
2. 对植物神经系统及心血管系统 的影响
① 降压作用（可引起直立性低血压） Ⅰ 阻断α受体，引起血管扩张
Ⅱ 抑制血管运动中枢 Ⅲ 对心脏直接抑制 ② 有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、 便秘、视力模糊。
1.对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑 郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才 起效). 2.对植物神经系统: 阻断M-R作用 3.心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
PPT课件 39
丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取
NA、5-HT，使NA、5-HT在突触间隙 浓度增高，促进突触传递。
第十八章
Antipsychotic drugs
药理学教研室
PPT课件 1
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和
行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
PPT课件 2
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平

作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)

作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)

二、抗 抑 郁 药
抑郁症：是一种情绪障碍， 发病时情绪低落，思维迟钝， 意志减退，动作和语言减少， 可成木僵状态，有的悲观厌 世，有自杀倾向。
治疗药物：抗精神病药（如氯丙嗪和氟哌啶醇 ）、
抗癫痫药（如卡马西平、丙戊酸钠）、碳酸锂或枸 橼酸锂。
碳酸锂（lithium carbonate）
体内过程:口服吸收快，不与血浆蛋白结合，通过 血脑屏障较慢（2-3周显效）。主要经肾排泄，与 钠离子竞争重吸收。
药理作用和临床应用：主要用于躁狂症，有时也 用于抑郁症。对急性和轻度躁狂疗效显著，对精 神分裂症的兴奋躁动也有效。
抗精神病药
学习目标
➢ 具备守护群众生命安全的意识，主动学习精湛技 术，践行医者精神。
➢ 掌握氯丙嗪的作用，临床应用、主要不良反应和 注意事项，熟悉氯氮平、利培酮的临床应用。
➢ 能够正确指导基层群众应用抗精神病药，并具有 正确处理其不良反应的能力。
01
02
目录
03
04
吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他类
3
这种药物能否用 其他同类药物替 代？
二、硫 杂 蒽 类
基本结构：与吩噻嗪类相似，但10位N换成了C。
氯普噻吨（chlorprothixene，泰尔登）
调整情绪、控制焦虑抑郁作用较强，但抗幻觉妄 想作用不如氯丙嗪。适用于伴有焦虑或抑郁状态的 精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症。
氟哌噻吨（flupenthixol，三氟噻吨）
3. 低温麻醉与人工冬眠：与物理降温（冰袋、冰浴） 配合用于低温麻醉；与哌替啶和异丙嗪合用组成 冬眠合剂，使患者处于“人工冬眠状态”，辅助 治疗严重创伤、休克、甲亢危象等病症。
*冬眠合剂Ⅰ号： 氯丙嗪50mg+异丙嗪50mg+哌

抗精神失常药 ppt课件

抗精神失常药 ppt课件
脑内神经末梢突触前部的囊泡中释放出一些包括5HT及NE类的神经介质，这些介质会被重摄取而含 量降低 研究认为，当缺乏正常的5-HT及NE的含量，可导 致精神失常 NE功能亢进——躁狂症， NE功能低下——抑郁症 抗抑郁药和抗躁狂药可通过调节脑内NE的过多或 23 ppt课件 过低以及提高5-HT的含量，达到治疗效果
分类
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
b. 5-羟色胺重摄取抑制剂 c. 单胺氧化酶抑制剂 d. 新抗抑郁药
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24
一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
主要是三环类（叔胺或仲胺侧链）
机制：抑制神经末梢对NE和/或5-HT的再摄取， 增加突触间隙的NE和5-HT的浓度 叔胺类同时抑制此两种递质的重摄取，仲胺类 仅抑制NE的重摄取
1）吩噻嗪环及取代：环非共平面；2-位吸电子基，
该基团与侧链同方向 2）N10侧链的修饰：3个碳原子（无取代） 3）叔胺 4）吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰： -S- →-O- 、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2- N - →-CH= 、 =C=
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3. 作用机理
黑质纹状体 中脑边缘脑 结节漏斗
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二苯丁哌啶类
R OH N Cl H C CF3 R N O NH N C6H5 O N N NH
五氟利多
长效
氟司必林
F
F
匹莫齐特
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17
（四）苯酰胺类（Benzamides）
O O S H2N O N H OCH3 * N H3CO CH3 O H H N N CH3 OCH3 Br
HCl
N S
. HCl
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12
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3.丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多等 4.二苯氧氮平类：氯氮平等
5.苯酰胺类：舒必利等
6.二苯丁哌啶类：五氟利多等
抗精神病作用机制
1. 阻断多巴胺受体
DA-R：D1样受体（D1、D5亚型）
D2样受体（D2、D3、D4亚型）
中脑-边缘系统和中脑-皮质通路
2.阻断5-HT受体
脑内多巴胺能神经通路、受体及其功能
人工冬眠疗法
利用药物配合物理降温，使机体体温降 到正常范围以下（降到34oC或更低）， 使机体进入一种类似冬眠的状态，以降 低机体基础代谢、减轻细胞耗氧、改善 微循环、免于细胞遭受严重损害，让机 体避开危险、度过难关，为其原发病的 治疗争取了时间，提供了前提。
4.加强中枢抑制药的作用：
加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇
量不产生麻醉作用，动物攻击行为减少
正常人：安静、表情淡漠、对周围事物不感兴趣 “睡而不深、唤之能醒、复而又睡”
精神分裂症患者：控制兴奋躁动状态，消除
幻觉、妄想，减轻思维障碍，恢复理智、 安定情绪、自理生活
临床应用：精神分裂症、躁狂症、其他精神病
伴有的兴奋、幻觉及妄想等症状
2.镇吐作用：强大
◆ 对各种呕吐有效（晕动病呕吐除外） ◆ 对顽固性呃逆有效
(1)黑质-纹状体通路
锥体外系运动功能的高级中枢
DA↓——帕金森病(帕金森综合症)
DA↑——多动症
DA-R：D1、D2、D3、D5亚型
(2)中脑-边缘系统通路
(3)中脑-皮质通路
这两条通路与思维、精神、情绪和 行为活动有关 DA-R：D2、D3、D4亚型
(4)结节-漏斗通路
与垂体前叶内分泌功能有关 DA-R：D2亚型
第十四章
抗精神失常药
掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应 及注意事项
掌握氯氮平、利培酮的作用特点 熟悉碳酸锂、米帕明的药理作用及临床应用
了解其它抗精神失常药的特点
抗精神失常药分类
抗精神病药：氯丙嗪、氯氮平等 抗躁狂症药：碳酸锂、
抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠等)
抗抑郁症药：米帕明、阿米替林等
抗焦虑症药：
－－定期做血常规检查
利培酮：维思通
1.机制：阻断5-HT受体
2.对阳性症状和阴性症状均有效，对 认知功能及情感障碍亦有改善作用 3.有效剂量小，用药方便，锥体外系
反应及抗胆碱样作用弱
躁狂抑郁症
与脑内单胺类功能失调有关
5-HT缺乏是其共同的生化基础,伴 NA功能亢进－－躁狂 NA功能不足－－抑郁
药物治疗学基础： 提高中枢5-HT功能，降低NA功能－－抗躁狂症 提高中枢5-HT功能，提高NA功能－－抗抑郁症
第二节
抗躁狂症药
碳酸锂(lithium carbonate)
药理作用：主要是锂离子发挥药理作用
突触间隙NA减少 正常人：精神活动几无影响 躁狂病人：疗效显著，能安定情绪、控制躁狂
发作、使患者言谈和行为恢复正常 对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效
不良反应
1.胃肠道反应:恶心、呕吐、乏力、腹泻 2.肌无力、震颤、甲状腺肿等 3.中枢神经系统症状: 意识障碍、昏迷、肌张力增强等 立即停药，静注生理盐水促进锂的排泄 注意：血锂浓度监测 最适浓度：0.8～1.5 mmol/L >2mmol/L：出现中毒症状 升至1.6mmol/L时，立即停药
体位性低血压、心律失常和传导阻滞等 高血压、心脏病患者禁用
3.中枢神经系统：嗜睡、乏力、头痛、幻觉、
肌肉震颤、共济失调、癫痫样发作
癫痫患者禁用
4.过敏反应：皮疹、粒细胞减少、黄疸等 定期查血常规和肝功能
精神病药氯丙嗪，四个受体四通路；
三大系统有作用，中枢自主内分泌；
人工冬眠低温麻，也可止吐治呃逆；
长期用药毒性大，锥体外系低血压。
氯氮平：
1.机制：阻断5-HT受体、D4受体
2.抗精神病作用强，可改善精神病的阳性 及阴性症状，对其它药物无效的病例仍 有效
3.几无锥体外系反应，亦不致内分泌紊乱
4.严重不良反应为引起粒细胞减少
的作用
5.对锥体外系的影响： 阻断黑质-纹状体通路D2样受体 长期大量应用：锥体外系反应
(二)对植物神经系统的作用： 无治疗意义，主要表现为副作用 1.阻断α 受体： 体位性低血压、心动过速
2.阻断M受体： 口干、便秘、排尿困难、 视物模糊、记忆障碍等
（三）对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗通路D2受体 1.催乳素分泌增加：乳房肿大、泌乳 2.卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少：
机制：小剂量：抑制延髓催吐化学感受区 大剂量：直接抑制呕吐中枢
3.对体温调节的作用
◆ 直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵
◆ 可降低发热机体的体温
◆ 对正常机体也具有降温作用
◆ 其降温作用随外界环境温度的变化而变化
临床应用：（1）低温麻醉：氯丙嗪+物理降温 （2）人工冬眠 Ⅰ号合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶 Ⅴ号合剂：氯丙嗪+哌替啶+普鲁卡因 通用方： 氯丙嗪+异丙嗪 用于：严重创伤、中枢性高热、 甲亢危象等
第三节
抗抑郁症药
米帕明(imipramine，丙米嗪)
药理作用与机制：
1.对中枢神经系统作用： 正常人：安静、思睡、头晕、口干、血压下降等 抑郁病人：精神振奋、情绪高涨
部分机制： (1)抑制突触前膜对NA、5-HT的再摄取 (2)提高突触后膜5-HT受体的反应性，增强 5-羟色胺能神经功能
2.对植物神经系统作用：阻断M受体
苯二氮卓类(地西泮、氯氮卓等)
艹 艹
第一节
抗精神病药
抗精神病药
也称作神经安定药
主要用于治疗精神分裂症，对其他精神病 的躁狂症状也有效
大多是多巴胺受体拮抗剂 Ⅰ型精神分裂症：幻觉、妄想 疗效较好 Ⅱ型精神分裂症：情感淡漠、缺乏主动性 无效甚至可加重
抗精神病药分类
1.吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静等
2.硫杂蒽类：泰尔登、氟哌噻吨等
延迟排卵、闭经
3.抑制垂体生长激素释放：
影响儿童生长发育 可试用于巨人症治疗
不良反应
1.常见不良反应:
中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等 M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊、
眼内压升高等
青光眼禁用
α受体阻断症状：体位性低血压、心动过速
2.锥体外系反应
(1)急性肌张力障碍： 舌、面、颈和背部肌肉痉挛 (2)帕金森综合症： 表情呆板、肌张力增高、动作迟缓、 肌肉震颤、流涎等 (3)静坐不能： 坐立不安，反复徘徊（强迫症状） (4)迟发性运动障碍： 口-舌-颊三联症
(5)催吐化学感受区（CTZ）
(6)体温调节中枢
氯丙嗪 (chlorpromazine，冬眠灵)
作用机制: 1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路 多巴胺受体
2.阻断α 受体
3.阻断M受体 4.阻断5-HT受体
药理作用与临床应用
(一)对中枢神经系统的作用 1.镇静、安定、抗精神病作用：
动物：自发活动显著减少，易诱导入睡，大剂
禁用肾上腺素解救！
禁忌症
1.青光眼 2.乳腺增生症、乳腺癌
3.有பைடு நூலகம்痫史者
4.昏迷者
5.严重的肝功能损害者
6.慎用：冠心病、老人
注意事项
1.局部刺激性较强，可用深部肌肉注射
2.静脉注射可致血栓性静脉炎，应以生
理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射
3.防止直立性低血压：卧床休息2h 必要时,可注射NA升压
3.过敏反应 皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少或缺乏等 4.心血管系统反应:
体位性低血压、心动过速
5.内分泌功能紊乱:
乳腺增大、泌乳、闭经、抑制儿童生长等
6.精神异常：与原有疾病鉴别
6.急性中毒: 1～2g
昏睡、血压下降至休克水平、心动过速， 并出现心肌损害、心电图异常（P-R间期或 Q-T间期延长、T波低平或倒置），应立即停 药，对症处理。
阿托品样作用：口干、视物模糊、尿潴留、 眼内压升高等 前列腺肥大、青光眼患者禁用
3.对心血管系统作用：
抑制心肌NA再摄取：心律失常 阻断α、M受体：血管舒张,血压下降 奎尼丁样抑制作用：心血管病患者慎用
临床应用
抑郁症
强迫症
小儿遗尿症
不良反应
1.阿托品样作用： 口干、便秘、尿潴留、视力模糊、 眼内压升高、心悸等 前列腺肥大、青光眼患者禁用 2.心血管系统：