抗消化性溃疡药-su

常用的抗酸药：
铝碳酸镁（Hydrotalcite)
直接作用于病变部位，不吸收进入血液， 能迅速改善和缓解胃部疾病，如迅速中 和胃酸并保持很长一段时间、可逆性选 择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对 胃的损伤及增强胃粘膜保护因子作用。
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常用的抗酸药：
铝碳酸镁（Hydrotalcite)
stomach H+ H+
pH↑ H+ H+
中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (发作时给药效果最佳)
含铝抗酸药
●抑制幽门螺杆菌 ●增强黏膜保护作用
促进溃疡愈合(小剂量)
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常用的抗酸药
碳酸氢钠 ( Sodium Bicarbonate )
氢氧化镁 (MagnesiumHydroxide) 三硅酸镁 (Magnesium Trisilicate) 氢氧化铝 (Aluminum Hydroxide) 碳酸钙 (Calcium Carbonate) 铝碳酸镁（Hydrotalcite)
1.抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等；
2.抑制胃酸分泌药
M3-R(-) 哌仑西平
H2－R(-) 西咪替丁、雷尼替丁
源自文库
胃泌素-R(-) 丙谷胺
H+-K+-ATPase 抑制药 奥美拉唑
3.抗幽门螺旋杆菌药物 阿莫西林、庆大霉素
4.增强胃黏膜屏障功能药物 米索前列醇
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一、抗酸药（antacids）
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奥美拉唑
临床应用
1) 胃和十二指肠溃疡 本品缓解疼痛 迅速，1~3天即起效， 连续治疗4周 ~8周，愈合率达90％左右。对H2受体 阻断药无效的病例仍有效。
和防止复发的目的
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胃酸增多与溃疡病的发生密切相关
壁细胞分泌胃酸调节
①Ach M1R 胃酸分泌
②组胺 H2R 胃酸分泌
③胃泌素、胆囊收缩素 胃泌素受体 胃酸
分泌
④ H+-K+-ATPase 活性增强
胃酸分
泌
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胃酸分泌调节机理和相关药物
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抗溃疡药按来源和作用机制分类：
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抗酸药作用比较
碳酸氢钠 氢氧化镁 氢氧化铝 碳酸钙
抗酸强度 弱
强
中
强
起效时间 快
快
慢
快
持续时间 短
久
久
久
保护作用
收敛作用
碱中毒危 险性 co2产生 大便
— — +
+ 无影响
— — —
— 轻泻
+ + —
— 便秘
— + —
+ 便秘
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三硅酸镁
弱 慢 久 + — —
— 轻泻
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含碳水化合物和钠极低，尤其适用于糖尿病和高血压 病人 ，严重心、肾功能不全者，高镁血症、高钙血症 者慎用 。
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二、H2受体阻断药（掌握）
西咪替丁
雷尼替丁
法莫替丁
尼扎替丁
阻断Ｈ2 受体→胃酸分泌↓→胃蛋白酶活性 ↓→ 溃疡愈合。抑制基础胃酸和夜间胃酸
分泌，作用较抗胆碱作用强而持久，疗程
短，溃疡愈合率较高，不良反应较少
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西咪替丁
口服吸收迅速完全，维持3～4h 缓解症状，促进愈合 疗程4周 可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉 与雄激素受体结合而抗雄激素作用 与P450结合抑制肝药酶
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雷尼替丁
作用与西咪替丁相似，但抗酸作用强 对肝药酶的抑制作用弱 治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度
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三、M1胆碱受体阻断药
哌仑西平 ( Pirenzepine )
为选择性M1 胆碱受体阻断药。 在治疗剂量下很少产生口干、心动
过速等不良反应。
抑制胃酸分泌的作用比H2受体 阻断药弱很多，现已少用。
三甲硫苯嗪、格隆溴铵
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四、胃壁细胞H+泵抑制药（掌握）
H+，K+—ATPase (H+泵) 位于
壁细胞的管状囊泡和分泌管上，将
H+ 从壁细胞内转运到胃腔中，将K+ 从胃腔中转运到壁细胞内，进行
H+__K+ 交换。
抑制 H+，K+ —ATPase，就能 抑制胃酸形成的最后环节。
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奥美拉唑 ( 洛赛克，Omeprazole )
次磺酰胺衍生物,消旋体，1982年试用于临 床，为第一个临床使用的质子泵抑制剂。 艾美拉唑 为其左旋体。与H+，K+-ATPase 上的巯基结合，抑制H+泵功能，抑制基础 胃酸与最大胃酸分泌量，作用强而持久；使 贲门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加；使幽 门螺旋菌数量下降，用于根除幽门螺旋杆菌
溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶
的消化作用参与，故称消化性溃疡。
发病率约10％。
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消化性溃疡（peptic ulcer）发病机制 粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调导致
损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp） 保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复）
治疗原则 减少攻击因子的作用 增强胃粘膜的保护作用，达到止痛、促进愈合
慢性胃炎；与胃酸有关的胃部不适症状，胃痛、 胃灼热感（烧心）、酸性嗳气、饱胀等
不良反应：大剂量服用可导致软糊状便和大便 次数增多，偶见便秘，口干和食欲不振。长期 服用可导致血清电解质变化
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常用的抗酸药：
铝碳酸镁（Hydrotalcite)
成人在饭后1-2小时，睡前或胃不适服用。1-2片/次， 3-4次/天。连续使用不得超过7天，症状未缓解，请咨 询医师或药师。不能同时与某些药物服用如四环素、 铁制剂、地高辛、脱氧胆酸、西咪替叮和香豆素衍化 物等，因此这些药物应提前或拖后1—2小时服用
是无机弱碱类物质，可中和胃酸，使 胃蛋白酶活性降低，减弱对粘膜的腐蚀消 化和刺激作用，促进溃疡愈合。
用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗。 餐后服用可延长药物作用时间。合理用药： 餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7 次
常用复方制剂，如复方氢氧化铝片。
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抗酸药作用机制
Lumen of
第36章 作用于消化系统的药物 Drugs Affecting
Gastrointestinal Functions
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本章要求
掌握消化性溃疡的治疗原则，主要药物 及其作用机理。
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第一节 治疗消化性溃疡药
Drugs Used in Peptic Ulcers
消化性溃疡是发生在胃和十二指 肠的慢性溃疡，溃疡也可位于食管 下段、空肠和回肠，95%的溃疡位 于胃和十二指肠。