常用镇痛药物介绍

[体内过程]
口服易吸收，生物利用度52%，临床上常用注射给药，血浆蛋白 结合率60%，T1/2 约3小时，主要再肝脏代谢为哌替啶酸和去甲哌 替啶，去甲哌替啶的T1/2 可长达15~20小时。
[药理作用及应用]
与吗啡相❖比替代吗啡用于各种剧疼，可用于
镇痛强度仅为吗啡的7一1/10； 无明显镇咳、缩瞳作用；
与吗啡相比和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放 组胺，对心血管影响小，能抑制气管插管的应激反应；
依耐性较吗啡、哌替啶轻；
麻醉前给药及诱导麻醉，局麻或全麻辅助用药；
手术前、后及术中等各种剧烈疼痛；
呼吸急促
烦躁不安
心率加快 血压升高
危害
促进血栓形成
降低胃肠道功能
药物镇痛治疗的基本原则
1 按阶梯给药；2（口服）无创给药；3 按时给药；4 个体化；5 注意具体细节
三阶梯给药
疼痛未控制 Ⅱ中度疼痛Fra bibliotekⅠ疼痛
非甾体抗炎药 辅助药物
弱阿片类药 非甾体抗炎药 辅助药物
疼痛未控制
Ⅲ 重度持续疼痛
疼
痛
被
控
强阿片类药
常用镇痛药物介绍
I
疼痛的概述
阿片类镇痛药
非甾体类抗炎药
抗抑郁药
• 定义：一种与真正的或潜在的组织损伤有关的令人不愉快的感觉和情绪方面 的经历（国际疼痛学会，）。
• 分类(按发生的原因）： • 1. 伤害性疼痛； • 2.炎性疼痛； • 3.神经病理性疼痛 • 4.癌痛； • 5.精神（心理）性疼痛； •
2.可待因（，甲基吗啡）
[体内过程]
口服易吸收，生物利用度约60%，肝脏代谢， T1/2 2~4小时，脂溶性高于吗啡，易入中枢，体内 药物的10%转化为吗啡而发挥镇痛作用。
[药理作用及应用]
与吗啡相比
镇痛强度为吗啡的1/10；
镇咳强度为吗啡的1/4，对呼吸抑制轻；
欣快及成瘾较吗啡弱；
3.哌替啶（,度冷丁)
成
戒断
瘾
症状
3.急性中毒 三联症（昏迷 呼吸抑制 针尖样瞳孔）
吗啡（） 禁忌证
❖ 对本药或其他阿片类药物过敏者； ❖ 分娩止痛； ❖ 孕妇、哺乳期妇、新生儿及婴儿禁用； ❖ 支气管哮喘； ❖ 肺源性心脏病； ❖ 颅脑损伤及颅内压增高； ❖ 甲状腺功能低下、肾上腺皮质功能不
全者； ❖ 前列腺肥大、排尿困难者；
（四）抑制免疫
体液免疫↓ 细胞免疫↓
病毒感染率、肿 瘤发病率增加
[临床应用]
吗 啡（）
镇痛：主要用于各种原因导致的中重度急性疼痛和慢 性癌痛，目前不主张作为缓解胆道平滑肌痉挛绞 疼（需加用解痉药如阿托品、长托宁等）一线药。
止泻：阿片碱或阿片酊。
心源性哮喘辅助治疗：
镇静，消除患者恐惧情绪。
扩张血管，减少回心血量，减轻心脏前后负荷
越镇痛浓度直达引起欣快感浓度，增加成瘾性； 代谢产物去甲哌替啶的清除半衰期长，肾功能不良
时可发生去甲哌替啶蓄积，具有潜在神经毒性及肾
4.羟考酮 ()
[体内过程] 口服吸收良好，生物利用度高达60~87%，T1/2约4.5小时。
[药理作用及应用]
与吗啡相比
羟考酮在临床上主要用于中到重度疼痛，其镇痛效果与吗啡相 当；
制
非甾体抗炎药
辅助药物
阿片类药物
作用机理：
阿片类药物主要 与阿片受体结合， 兴奋阿片受体，抑 制感觉神经末梢释 放P物质等，使后膜 产生超极化，阻断 痛觉冲动传导，产 生中枢性镇痛作用。
（一）吗啡
吗 啡（）
[体内过程]
• 吸收：口服易吸收，首过效应强，其生物利用度仅 达25%。
• 分布：广，约有30%血浆蛋白结合; 少量透过血脑屏 障、可透过胎盘屏障。
分娩止疼（产前4小时内禁用）； ❖心源性哮喘辅助治疗； ❖麻醉前给药及人工冬眠；（冬眠
成瘾性慢，戒断症状轻；
合剂：异丙嗪+氯丙嗪+哌替啶）
不延长产程
慢性疼痛和癌痛不推荐使用哌替啶
哌替啶的镇痛强度仅为吗啡的1/10； 可作为短效止痛药用于术后或爆发痛的治疗，对于
慢性疼痛度冷丁不做推荐； 注射给药，使药物较快在脑内达到高浓度，容易逾
→止泻及致便秘作用；
引起胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道排空
胆道受：阻，胆道和胆囊内压↑ →胆绞痛。
抑制子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩； 膀胱括约肌收缩 →尿潴留 输尿管平滑肌收缩 →尿潴留
其他：大剂量兴奋支气管平滑肌收缩 →哮喘↑
[药理作用]
（三）扩张血管
①促进组胺释放直接扩血管；
②抑制呼吸，继发性引起脑血管扩张和脑血 流量增加，导致颅内压升高。
• 代谢：肝脏代谢1/2约2.5-3小时。 • 排泄：主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。
[药理作用]
吗 啡（）
（一）中枢神经系统
三 镇 一 抑 制
致死的 主因
镇静和镇消痛除镇强紧痛大张/，：恐对惧各/焦种虑疼痛有效
延髓咳嗽中枢↓ →咳嗽↓
镇咳：
延髓呼吸中枢对2敏感性↓ 脑桥呼吸中枢↓
→呼吸频率和潮气量↓。
抑制呼吸：
延髓催吐化学感受区（+）→恶心、呕吐
催中吐脑顶：盖前核阿片受体，（+）动眼N缩瞳核→缩瞳
中毒指标：针 尖样瞳孔
兴奋 干扰体温：体温↓，但大剂量时体温反而升高 干扰内分泌：抗利尿素、催乳素和促生长素↑；黄 体生成缩素瞳↓ ：
[药理作用]
（二）平滑肌
胃肠道胃：肠平滑肌张力↑
消化腺分泌↓，便意↓
• • •
疼痛的意义
疼痛是一种警戒信号。表示机体已经发生组织损
伤或预示即将遭受损伤，通过神经系统的调节，引起
一系列防御反应，保护机体避免伤害。 但是：
第五大生命体征 (2002年第10届国
际疼痛大会）
疼痛长期持续不止，便失去警戒意义。
疼痛的危害
疼痛不仅给病人带来精神和肉体痛苦，干扰睡眠，影 响情绪和日常活动，还可能带来一系列影响。
羟考酮为μ受体和k受体激动剂，对内脏疼较单纯的μ受体激动 药有更好的镇痛效果；
5.芬太尼（）
[体内过程]
口服经胃肠道吸收，临床一般注射给药，脂溶性高，易透过 血脑屏障，然后进行再分布，血浆蛋白结合率80%，半衰期约3.7 小时，主要肝脏在肝脏代谢，代谢产物无活性。
[药理作用及应用]
与吗啡相比
镇痛强度约为吗啡的100倍；
抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼 吸由浅快变为深慢。
[不良反应]
吗啡
1副作用：吗啡常见的不良反应有嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、 呼吸抑制、排尿困难等。呼吸抑制是最严重的副反应。少见 震颤、共济失调、颅内压升、体位性低血压等不良反应。
2.耐受与成瘾性：
长期
耐
依
用药
受
赖
身体依赖 精神依赖
停药