各类抗菌药物的适应症与注意事项 一、青霉素类 本类药物可分为： 一）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。 二）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但耐甲氧西林葡萄球菌对本类药物耐药。 三）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、呋布西林、替卡西林。 注意事项： 1、无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。 2、过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 3、全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 4、青霉素不用于鞘内注射。 5、青霉素钾盐不可快速静脉注射。 6、本类药物在碱性溶液中易失活。因此溶媒不宜用葡萄糖，而应用氯化钠。 二、头孢菌素类 头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。 第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢拉定、头孢替唑、头孢硫脒等，口服制剂有头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，但对假单孢菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌无效；注射剂有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢丙烯等。 第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头孢曲松、头孢哌酮和头孢他定还对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性；注射品种有头孢
常用皮试液配制方法本页仅作为文档封面，使用时可以删除 This document is for reference only-rar21year.March
各种皮试液的配制方法 1、青霉素皮试液的配制 以青霉素一瓶（80万u）为例，注入等渗盐水4ml则每ml含20万u. 取加等渗盐水至1ml，每ml含2万u. 取加等渗盐水至1ml，每ml含2000u. 取加等渗盐水至1ml，每ml含200万u. 取青霉素皮试液（含20u）作皮内注射，观察20分钟后，判断试验结果。 2、头孢唑啉钠皮试液的配制 0．5g/瓶头孢唑啉钠加等渗盐水至5ml －→ml 取瓶加等渗盐水至5ml －→2mg/ml 取瓶加等渗盐水至5ml －→60μg/ml 取头孢唑啉钠皮试液（含6μg）作皮内注射，观察20分钟后，判断试验结果。 3、头孢曲松皮试液的配置 在1 g的头孢曲松钠中加入生理盐水4 ml,充分溶化,使每毫升浓度为250 mg/ml。 用1 ml注射器从上液中抽取 ml,加生理盐水至1 ml，使其浓度为50 mg/ml。 取 ml，加生理盐水至1 ml，使其浓度为5 mg/ml。 取 ml，加生理盐水至1 ml，即成浓度为500 μg/ml的皮试液。 取头孢曲松皮试液（含50 μg/ml）作皮内注射，观察20分钟后，判断试验结果。 4、氨苄青霉素皮试液的配制 0．5g/瓶加等渗盐水至2ml －→250mg/ml 取0．1ml加等渗盐水至1ml －→25mg/ml 取0．1ml加等渗盐水至1ml －→ml 取0．1ml加等渗盐水至1ml －→ml 取氨苄青霉素皮试液（含25μg）作皮内注射，观察20分钟后，判断试验结果。 5、破伤风抗毒素皮试液的配制 （1）每支安瓿内含TAT1500U，加生理盐水至1ml（因原液只有） （2）取加生理盐水充分摇匀，每ml含150u. 取（含15U）于前臂掌侧下段局部消毒后皮内注射，20min观察局部反应。6.门冬酰胺酶①皮试液的配制 a．取门冬酸胺酶1000u加生理盐水lml溶解后 即成1000u／ml. b．取上液0．lml加生理盐水稀释至lml即成。 ②皮试方法及结果观察取皮试液0．lml在前臂作皮内试验，结果判断同青霉素皮试。阳性者不可田。 ③注意事项 a．不同药厂、不同批号产品的纯度和过敏反应均有一差异，使用时必须慎重。 b．有过敏史的病人应十分小心或不用。
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/749248513.html, 浅析青霉素的药理作用、过敏及注意事项 作者：林会明杨光 来源：《科学与财富》2019年第13期 摘要：本文着重介绍一下青霉素的药理作用、毒性、副作用以及过敏原因，过敏后应该 怎样处理，使用时应该注意哪些事项， 关键词：青霉素；药理；毒性；过敏 一、青霉素药理药效 青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细 胞壁，而人類只有细胞膜无细胞壁，青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状 为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停药或降低剂量可以恢复。内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的 D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 青霉素用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。 二、青霉素药物毒性 青霉素是各类抗生素中毒副作用最小的，因为其作用机理在于破坏细胞壁形成过程和结构，而人体没有细胞壁。青霉素对人体基本没有药理毒性，但大剂量青霉素也可能导致神经系统中毒。青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提纯不足，其中的杂质容易使人体过敏。 ⒈过敏反应：青霉素过敏反应较常见，在各种药物中居首位。严重的过敏反应为过敏性休克（Ⅰ型变态反应）发生率为0.004%～0.015%，Ⅱ型变态反应为溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等，Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见，发生率为1%～7%。过敏性休克不及时抢救者，病死率高。因此，一旦发生必须就地抢救，立即给病人肌注
如对您有帮助，请购买打赏，谢谢您！ 青霉素作用与介绍 【又名】芐青霉素，盘尼西林。 由青霉菌扶植液中分散而得，是一种有机酸，可以与金属离子或有机碱联合成盐。常有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和苄星盐。钠盐、钾盐均为白色结晶粉末；无臭或微有奇异臭，有引湿；遇酸碱或氧化剂疾速失效。正在水中极易溶解，乙醇中溶解。普鲁卡因青霉素为白色结晶粉末；遇酸碱或氧化剂疾速失效，甲醇中易溶，水中微溶。与碱药物如ST注射液等逐步失效；与酸药物如四环素分化失效；与氧化剂碘酊、高锰酸钾、过氧化氢溶液毁坏失效；与重金属盐类沉淀失效。 【药理作用】滋扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的身分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，障碍粘肽的组成，形成细胞壁的缺损，使细菌失走细胞壁的浸透屏障，对细菌起到杀灭作用。对革兰阳球菌及革兰阳杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。 【临床应用】青霉素钠、钾适用于敏感菌所致的急传染，如菌血症、败血症、猩红热、丹毒、肺炎、脓胸、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、疖、痈、急腺炎、心内膜炎、骨髓炎、流行脑膜炎（流脑）、勾端螺旋体病（对本病早期疗效较好）、奋森氏咽峡炎、创伤传染、回回热、气坏疽、炭疽、淋病、放线菌病等。医治破伤风、白喉宜与相应的抗毒素联用。青霉素是使用周期最长的药物，它的地位正在医学界尚无可交换药物。 【规格】80万，200万，400万，800万。 【注重事项】有青霉素过敏者不要接触此药，免得发生危害！！！ 【用法用量】此药正在水中易失效，分歧适倒进水中药浴，可直接注射或直接喷洒于鱼体和鱼鳃。亲鱼产后受伤时防御传染，肌肉注射或腹腔注射，10万～20万单位/尾。对鳞立病用青霉素使每立方米水体含1500~3000万国际单位。 【主治】细菌烂鳃病，细菌传染。鱼苗鱼种远程运输时，每50公斤水加进40-50万单位青霉素，能进步运输成活率。
一、如何配制青霉素皮试液？ 答：以青霉素钠80万∪，配置每毫升含青霉素钠500∪的皮内试验液为例。 二、如何判断青霉素皮试结果？ 答：（1）阴性：①局部皮丘反应：大小无改变，周围无红肿，无红晕；②全身情况：无自觉症状，无不适表现； （2）阳性：①局部皮丘反应：皮丘隆起增大，出现红晕，直径大于1㎝，周围有伪足伴局部痒感；②全身情况：也有头晕、心慌、恶心，甚至发生过敏性休克。 三、做青霉素过敏试验的注意事项有哪些？ 答：（1）青霉素过敏试验前详细询问患者的用药史、药物过敏史及家族过敏史； （2）凡初次用药、停药24小时再用，以及在应用中更换青霉素批号时，均须按常规做过敏试验； （3）皮肤试验液必须现用现配，浓度与计量必须准确；
（4）严密观察患者：首次注射后须观察30分钟，注意局部和全身反应，倾听患者主诉，并做好急救准备工作； （5）皮试结果阳性者不可使用青霉素，并在体温单、病历、医嘱单、床头卡醒目注明，注射薄上注销，同时将结果告知患者及其家属；（6）如对皮试结果有怀疑，应在对侧前臂皮内注射生理盐水，以作对照，确认青霉素皮试结果为阴性方可用药。使用青霉素治疗过程中要继续严密观察反应。 四、青霉素过敏性休克的临床表现有哪些？ 答:（1）呼吸道阻塞症状：由于喉头水肿、支气管痉挛，肺水肿引起的胸闷、气促、哮喘与呼吸困难，伴濒死感。 （2）循环衰竭症状：由于周围血管扩张导致有效循环量不足，而表现为面色苍白，出冷汗、发绀，脉搏细弱，血压下降； （3）中枢神经系统症状：因脑组织缺氧，可表现为面部及四肢麻木，意识丧失，抽搐或大小便失禁等； （4）其他过敏反应表现：可有荨麻疹，恶心、呕吐、腹痛与腹泻等。 五、青霉素过敏性休克的急救措施有哪些？ 答：（1）立即停药，协助患者平卧，报告医生，就地抢救； （2）立即皮下注射%盐酸肾上腺素1ml，小儿剂量酌减。症状如不缓解，可每隔半小时皮下或静脉注射该药，直至脱离危险期。盐酸肾上腺素是抢救过敏性休克的首先药物，具有收缩血管、增加外周阻力、提升血压、兴奋心肌、增加心输出量以及松弛支气管平滑肌等作用；（3）给予氧气吸入，改善缺氧症状。呼吸受抑制时，应立即进行口对口人工呼吸，并肌内注射尼可刹米、洛贝林等呼吸兴奋剂。有条件
青霉素的药理、作用及其过敏反应 1 引言 青霉素是抗菌素的其中一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，它是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。它是一种高效、低毒、应用广泛的重要抗生素。它研制的成功大大增强了人类抵抗细菌感染的能力，并带动了抗生素家族的诞生。青霉素类(Penicillins)属杀菌性抗生素，孕妇及儿童均可应用。新的半合成有耐青霉素酶的青霉素，如苯唑青霉素(苯唑西林，新青霉素Ⅱ)。还有半合成的广谱青霉素如羧苄西林、呋苄西林等。前者是用于治疗耐药的金黄色葡萄球菌的感染，而后者既能杀灭革兰阳性细菌，又能杀灭革兰阴性细菌。目前应用的各种青霉素制剂均能发生过敏反应，并且呈交叉性。继发性不良反应少见并且难以判定。长效制剂误注入血管内可引起栓塞，冠状动脉栓塞可引起死亡。误注入动脉内可产生严重的栓塞，引起肢体或器官坏死的严重后果。 2 青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑 青霉素是最早发现的抗生素。青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。 1929年，弗莱明发表了学术论文，报告了他的发现，但在当时并未能引起重视，而且青霉素的提纯问题在当时也还没有解决。 1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现很兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍同，弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效也得到了证明。 正由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败
注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书 [药品名称] 通用名称：注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠 商品名称：特治星（Tazocin） 英文名称：Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Pailaxilinna／Tazuobatanna [成分] 本品为复方制剂，其组分为哌拉西林钠和他唑巴坦钠（以哌拉西林和他唑巴坦计，标示量之比为8:1）；辅料为：乙二胺四醋酸二钠（EDTA）、枸橼酸、碳酸氢钠和注射用水。 [性状] 本品为白色至类白色疏松块状物或粉末。 [适应症] 特治星适用于治疗下列由已检出或疑为敏感细菌所致的全身和／或局部细菌感染。 1.下呼吸道感染。 2.泌尿道感染（混合感染或单一细菌感染） 3.腹腔内感染。 4.皮肤及软组织感染。 5.细菌性败血症。 6.妇科感染。 7.与氨基糖苷类药物联合用于患中性粒细胞减少症的病人的细菌感染。 8.骨与关节感染。 9.多种细菌混合感染：特治星适用于治疗多种细菌混合感染，包括怀疑感染部位（腹 腔内、皮肤和软组织、上下呼吸道、妇科）存在需氧菌和厌氧菌的感染。 尽管特治星仅适用于上述情况，但由于特治星药物中有哌拉西林成份，所以对于治疗由哌拉西林敏感细菌所致的感染仍是有效的。因此，治疗由对哌拉西林敏感细菌以及对特治星敏感的产内酰胺酶细菌所致的混合感染没有必要增加使用另一种抗生素。 在治疗前应进行适当的细菌培养以及做药敏试验，以便确认引起感染的微生物，并且确定致病菌对特治星的敏感程度。基于特治星对如下文所罗列的革兰氏阳性和阴性、需氧和厌氧细菌具有广谱的抗菌活性，因此，将其用于治疗混合感染以及在药敏试验结果尚未报出时进行经验性治疗均十分见效。然而，虽然在药敏试验结果报出之前，可以使用特治星进行治疗，但一旦获得药敏结果或治疗无临床反应时，仍需要修正治疗方案。 严重感染时，可在药敏试验结果报出之前开始使用特治星作经验性治疗。 特治星与氨基糖苷类抗生素联合治疗绿脓杆菌某些菌株的感染有协同作用。特别是在病人宿主防御系统受损的情况下，联合用药的治疗是成功的。两种药物均应使用全治疗剂量。一旦细菌培养和药敏试验结果报出，应调整抗生素的治疗。 在治疗中性粒细胞减少症的病人时，应使用全剂量的特治星以及某一种氨基糖苷类抗生素，对于钾储备低下的病人要警惕可能出现低钾血症，在这类病人应定期测定电解质水平。[规格] （哌拉西林与他唑巴坦） [用法与用量] 1.剂量 特治星必须通过缓慢静脉注射（至少3-5分钟），缓慢静脉滴注（滴注时间20-30分钟
: 抗生素种类近年来内酰胺环。青霉素类和头孢菌素类的分子结构 中含有β-一）β-内酰胺类：-β）、单内酰环类(monobactams)，又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。内酰酶抑制剂（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。乙酰螺旋霉素、白霉素、临床常用的有红霉素、无味红霉素、（五）大环内脂类：麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆（六）作用于G+ 菌肽等。 菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、（七）作用于G 利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 D、博莱霉素、阿霉素等。（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。: 内酰胺类抗生素β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床--lactams） 系指化学结构中具有ββ-内酰胺类抗生素（β内酰胺类等其他-最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好-非典型β特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种 临本类药化学结构，的优点。床药理学特性的抗生素。各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs 数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细
注射用普鲁卡因青霉素 【药品名称】 通用名称：注射用普鲁卡因青霉素 英文名称：Procaine 【成份】 主要成分：本品为普鲁卡因青霉素与青霉素钠(钾)加适宜的悬浮剂与缓冲剂制成的无菌粉末，其化学名为对氨基苯甲酰基2-(二乙氨基)乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)-青霉烷酸盐-水合物。 分子式：C13H20N2O2C16·H18N2O4S·H2O 分子量：588.72 【适应症】 由于本品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A 组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌... 【用法用量】 本品供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，每次40万～80万单位，每日1～2次。 【不良反应】 1 过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2 赫氏反应和治疗矛盾：用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，
而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。 3 二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。 【禁忌】 有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者，以及青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。【注意事项】 1 应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、普鲁卡因皮肤试验。 2 对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。 3 有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。 4 应用本品须新鲜配制。 5 应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响；多数青霉素类的应用可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 【药物相互作用】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。 【药理作用】 本品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 【贮藏】
抗生素种类及作用和机制
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抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(ｔｈienａmycins）、单内酰环类(monoｂacｔａms),β-内酰酶抑制剂(β-ｌaｃtaｍadeinhibitor ｓ)、甲氧青霉素类(methoxypeｎｉciuins)等。 (二）氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactａｍs）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白（penici ｌlｉｎbindｉｎg ｐｒoteiｎs,PＢPｓ），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPｓ的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-１。各种细菌细胞膜上的PＢPs数目、分子量、对β－内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PＢPs，PBＰ１A，PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡，ＰBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。ＰBP3功能与PＢP1Ａ相同,但量少，与中隔形成，细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBＰ1和（或)PBＰ3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。ＰＢP1，2,3是细菌存活、生长繁殖所必需，ＰＢP４，５,6；与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。基本结构:青霉素Ｇ是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。19５9年以来人们利用青霉素的母核６-氨基青霉烷酸(6-ＡPA),进行化学改造，接上不同侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性。 青霉素
青霉素皮试操作流程 以青霉素钠规格为80万ｕ为例，配置浓度为２00~５00ｕ/mｌ的试验液. 操作步骤 (１）操作前准备着装整齐，洗手、戴口罩，备齐用物； （2)检查核对:检查核对医嘱、药物,检查输液器的有效期、质量检查瓶口有无松动、瓶口及瓶体有无破裂现象，认真核对药名、浓度、剂量和有效期和药品质量；0.9%氯化钠溶液如果是玻璃瓶装,按开启玻璃安瓿的方法开瓶，如果是塑料瓶装，则用酒精棉签消毒瓶颈后直接旋开；此时青霉素钠的浓度是２0万u/ｍl； (3）开启瓶盖：常规开启青霉素钠铝盖中心部分；打开一瓶0.9%氯化钠溶液 (４)消毒瓶口:用２%碘酊、7０%乙醇常规消毒青霉素钠瓶口备用（5)溶解药液：取5ml注射器，再次检查有效期、质量后,用无菌操作的方法，抽吸0．9%氯化纳溶液4ml,注入青霉素钠瓶中,抽出4ｍl 空气后拔针,摇匀溶解药液（ ６）第一次稀释：开启0.9%氯化纳溶液，用１ｍl注射器抽取0.1ｍｌ青霉素钠溶液，用0.9%氯化纳溶液稀释至1mｌ，摇匀必要时再次消毒瓶口;此时青霉素钠的浓度是2万u/ｍl ;此时青霉素钠的浓度是2000u/ｍl；此时青霉素钠的浓度是５０0u/ml(如配置2０0ｕ/ml药液，则此步骤改为保留０.1ml药液于注射器内，用0.９％氯化纳稀释至1ｍl）；每次稀释时注意避免进入空气,禁止将注射
器内药液推０.9%氯化纳溶液瓶中；注意胶布不要覆盖注射器上刻度; ( 7）第二次稀释：推出0.9ml药液，保留０.１mｌ于注射器内,再次用0.9%氯化纳溶液稀释至１mｌ,摇匀 （８)第三次稀释:推出0．７５ml药液，保留０.25ml于注射器内，再次用0．9%氯化纳溶液稀释至1mｌ,摇匀 (９)标识备用：套上针帽，在胶布上标记配置日期、时间,贴于注射器上 （10）备药与医嘱核对,打铅笔钩,端盘至床前，再次查对床号、姓名、有无过敏史,交待注意事项、取得病人配合 （1１) 试验部位（前臂屈侧下段），生理盐水消毒皮肤,待干、持针、排气,绷紧皮肤,呈5°~10°角刺入皮内,放平注射器，注入药液0.1毫升,局部可见有半球形隆起,皮肤变白,毛孔变大,拔针后勿按压 （1２)守候观察20分钟，判断、记录结果（阴性皮肤周围无红肿、皮丘无改变，无自觉症状) (13) 整理用物归位,洗手 青霉素皮试结果判断： 阴性:皮丘无改变,周围不红肿，无自觉症状。阳性：局部皮丘隆起，并出现红晕硬块,直径＞１ｃm,红晕周围有伪足、痒感,严重时可出现过敏性休克。在观察反应的同时，应询问有无胸闷、气短、发麻等过敏症状。阳性者不可用药，并在医嘱单或门诊病历上注明过敏，如出现过敏性休克，按过敏性休克抢救
青霉素的药物化学原理 作者：07级化学与分子工程学院 马志勇 00710020 李跃星 00710021 胡墨 00710007 张振宇 00710022
青霉素的药物化学原理 摘要： 本文主要对青霉素的发现、组成、作用机理、合成、一些缺点及其发展前景做了简单的介绍。 关键字：青霉素，发现，种类，机理，合成，不良反应，前景 正文 一、青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑 青霉素是最早发现的抗生素。1928年，英国细菌学家弗莱明（Fleming）在实验室中无意发现，培养皿中的葡萄球菌由于被污染而长了一大团霉，在霉团周围的葡萄球菌均被杀死，而在离霉团较远的葡萄球菌仍然存活。他把这种霉团接种到无菌的培养基上，这种霉菌生长很快，形成一个白中透绿的霉团。通过鉴定，他发现这种霉菌是青霉菌的一种，葡萄球菌、链球菌和白喉杆菌等都能被它抑制。这种经过过滤而含霉菌分泌物的液体叫做“青霉素”。1929年，弗莱明（Fleming）发表了学术论文，报告了他的发现，但当时未引起重视，而且青霉素的提纯问题也还没有解决。40年代，英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里通过对青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，并在小白鼠身上做实验，证明了青霉素的功效。从此，青霉素便大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现，当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。 图1青霉素发明者、英国科学家弗莱明在他的实验室内图2澳大利亚病理学家霍华德?弗罗里因进行青霉素化学制剂的研究，而与弗莱明分享1945年诺贝尔生理学和医学奖。
抗生素种类及作用和机制The final revision was on November 23, 2020
抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临
床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6；与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。基本结构：青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。 青霉素 青霉素（penicillin G）又名苄青霉素（benzyl penicillin），是天然青霉素，侧链为苄基。常用其钠盐或钾盐，其晶粉在室温中稳定，易溶于水，水溶液在室温中不稳定，20℃放置24小时，抗菌活性迅速下降，且可生成有抗原性的降解产物，故青霉素应在临用前配成水溶液。 抗菌作用：
附表 奶牛常用抗生素产品清单 序号药物名称作用用法用量休药期β-内酰胺类 l 注射用青霉素钠主用于革兰氏阳性菌的感染性疾病， 如猪丹毒、炭疽、放线菌病、坏死杆 菌病、肾盂肾炎、乳腺炎、子宫炎、 肺炎、败血症等。亦用于钩端螺旋体 病等。 肌内注射一次量每lkg体重，马、牛l万-2万单位；羊、猪、驹、犊2万-3万 单位；犬、猫3万-4万单位；禽5万单位。一日2-3次，连用2-3日。临用前加灭 菌注射用水适量使溶解。 【注意】（1)青霉素钠（钾）易溶于水，水溶液不稳定，很易水解，水解率随 温度升高而加速，因此注射液应在临用前配制。必须保存时，应置冰箱中 （2-8℃)，可保存7日，在室温只能保存24小时。（2)应了解与其他药物的相 互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素的药效。（3)青霉素钠100万单位（0.6g) 含钠离子1.7mmol （0.039g)，大剂量注射可能出现高钠（钾）血症。对肾功 能减退或心功能不全患畜会产生不良后果。钾离子对心脏的不良作用更严重。 休药期0日， 弃奶期3日。 2 注射用青霉素钾主用于革兰氏阳性菌的感染性疾病， 如猪丹毒、炭疽、放线菌病、坏死杆 菌病、肾盂肾炎、乳腺炎、子宫炎、 肺炎、败血症等。亦用于钩端螺旋体 病等。 肌内注射一次量每1kg体重，马、牛l万-2万单位；羊、猪、驹、犊2万-3万 单位；犬、猫3万-4万单位；禽5万单位。一日2-3次，连用2-3日。临用前加灭 菌注射用水适量使溶解。 【注意】同注射用青霉素钠。 休药期0日， 弃奶期3日。
3 注射用普鲁卡 因青霉素 用于对青霉素敏感菌引起的慢性感 染，如牛子宫蓄脓、复杂骨折、乳腺 炎等。亦用于放线菌及钩端螺旋体等 感染。 临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液 肌内注射一次量每1KG体重，马、牛1万-2万单位；羊、猪、驹、犊2万-3万 单位；犬、猫3万-4万单位；一日1次连用2-3日 【注意】（1)本品仅用于治疗高度敏感菌引起的慢性感染。常与青霉素钠合用。 （2)其他参见注射用青霉素钠。 弃奶期3日。 4 普鲁卡因青霉 素射液 同注射用普鲁卡因青霉素。同注射用普鲁卡因青霉素。 牛10日，羊9日， 猪7日；弃奶期 48小时。 5 注射用苄星青 霉素 适用于对青霉素高度敏感的革兰氏阳 性菌引起的慢性感染，如葡萄球菌、 链球菌和厌氧性梭菌等感染引起的牛 肾盂肾炎、子宫蓄脓、复杂骨折、 乳腺炎等。 肌内注射一次量每lkg体重马、牛2万-3万单位羊、猪3万-4万单位犬、猫 4万-5万单位必要时3-4日重复一次 【注意】（1)本品血药浓度较低，急性感染时应与青霉素钾（钠）并用。（2) 其他参见注射用青霉素钠。 牛、羊4日， 猪5日； 弃奶期3日。 6 氨苄西林混悬 注射液 用于敏感革兰氏阳性菌和革兰氏阴性 菌感染。主要用于慢性细菌性感染的 治疗。 皮下或肌内注射一次量每lkg体重家畜5-7mg 使用前应先将药液摇匀一日 1次连用2-3日 【注意】参见氨苄西林可溶性粉。注射后应在注射部位多次轻轻按摩。如患畜 由革兰氏阴性菌引起的疾病，每日可注射2次。 牛6日， 弃奶期2日； 猪15日。 7 注射用氨苄西 林钠 用于对氨苄西林敏感的革兰氏阳性菌 和革兰氏阴性菌感染。例如巴氏杆菌 病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、白痢、 沙门氏菌病、败血症等。 肌内、静脉注射一次量每lkg体重家畜10-20mg 一日2～3次连用2～3日 【注意】对青霉素酶敏感，不宜用于耐青霉素的革兰氏阳性菌感染。 牛6日， 猪15日。 弃奶期2日。
常用皮试液配制方法及浓度 一、青霉素皮试液配制 1. 80万U青霉素G钠注射剂中注入生理盐水4ml摇匀，则1ml该溶液含20万U青霉素； 2. 取上液0.1ml加生理盐水至1ml摇匀，则1ml溶液内含青霉素2万U； 3. 排出0.9ml上液，余下0.1ml加生理盐水至1ml摇匀，内含青霉素2000U； 4. 同法取上液0.25ml加生理盐水至1ml摇匀，内含青霉素500U，为备用皮试液； 5. 皮试时注入备用青霉素皮试液0.1ml（50U），观察20分钟，皮试结果阴性者方可使用。 结果判断： 阴性：皮丘无改变，周围不红肿，无自觉症状。 阳性：皮丘隆起，局部红晕超过1cm或红晕周围有伪足、痒感，严重者出现过敏性休克。 二、链霉素皮试液配制 1.链霉素注射剂1g（100万U）中注入生理盐水3.5ml摇匀，即成4ml溶液，则1ml含25万U 链霉素； 2.取上液0.1ml加生理盐水至1ml摇匀，内含链霉素2.5万U； 3.取上液0.1ml加生理盐水至1ml摇匀，内含链霉素2500U，为备用皮试液； 4.取备用链霉素皮试液0.1ml（250U）做皮内试验，观察20分钟，皮试结果阴性者方可使用。结果判断：同青霉素皮试。出现全身麻木、抽搐、肌肉无力、眩晕、耳鸣、耳聋等链霉素毒性反应可以静脉注射葡萄糖酸钙来减轻症状。 三、破伤风抗毒素（TAT）皮试液配制及脱敏注射 1.取精制破伤风抗毒素1500U加生理盐水至1ml，则内含破伤风抗毒素1500U； 2.取上液0.1ml加生理盐水至1ml，内含破伤风抗毒素150U，为备用皮试液； 3.取备用破伤风皮试液0.1ml（15U）做皮内试验，观察20分钟，皮试阴性者将余液0.9ml做肌 肉注射，阳性者须脱敏注射。 结果判断： 阴性：局部无红肿。 阳性：局部反应为皮丘红肿，其硬结大于1.5cm，红晕可超过4cm，有时出现红肿、伪足，主诉痒感，全身过敏反应等。 脱敏注射法： 注：每次注射后观察20分钟，如出现全身过敏反应处理同青霉素过敏抢救；如反应轻微，待退后酌情增加注射次数。 四、碘过敏试验法 1.口服法：口服5%~10%碘化钾5ml，每日3次，共3天。 结果判断：阴性者无任何不适；如出现口麻、心慌、恶心呕吐、流泪、流涕、荨麻疹则为阳性。
南开大学现代远程教育学院考试卷 2019年度春季学期期末(2020.2) 《药物设计学》 主讲教师：李月明 一、请同学们在下列（20）题目中任选一题，写成期末论文。 1.利用互联网资源，简述组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物的设计 2.利用互联网资源，查询三到四个通过共价键方式与靶标相作用的药物，指出其 作用靶点、临床用途及副作用。 3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、 临床用途、不良反应及使用注意事项。 4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发 过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。 5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果 6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。 7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰 的常用方法。 8.指出卡托普利的作用靶标、与靶标的作用方式，并简述卡托普利的开发过程及 临床用途。 9.用互联网资源，查询三到四个COX-2的选择性抑制剂，指出其与靶标的作用方 式，并指出其临床用途及注意事项。 10.利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理。 11.利用互联网资源，查询三到四个羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，指出其结构 的共性和不同之处，其作用机制以及临床用途。 12.利用互联网资源，查询三到四个叶酸类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与 靶标的作用关系及其主要的临床用途。 13.利用互联网资源，查询三到四个嘧啶类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与 靶标的作用关系及其主要的临床用途。 14.试论类药性判断及其在新药研发中的关键作用。 15.简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用。 16.利用互联网资源，查询三到四个实际案例，通过这些案例说明如何进行基于片 段的药物设计。 17.利用互联网资源，查询三到四个前药案例，并说明这些前药设计的设计思想、 在体内的活化方式以及与母体药物相比的改进之处。 18.利用互联网资源，查询三到四个神经氨酸酶的抑制剂，说明这些药物与靶标之 间的作用方式、药物的设计理念以及这些药物的临床用途。 19.利用互联网资源，从正反两方面简述类药性判断在新药创制过程中的作用。 20.利用互联网资源，简述组合化学技术在新药创制过程中的作用。
注射用青霉素钠 【性状】本品为白色结晶性粉末。 【适应症】 青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。 其中青霉素为以下感染的首选药物： 1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。 4．炭疽。 5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。 6．梅毒（包括先天性梅毒）。 7．钩端螺旋体病。 8．回归热。 9．白喉。 10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。 青霉素亦可用于治疗： 1．流行性脑脊髓膜炎。 2．放线菌病。 3．淋病。 4．奋森咽峡炎。 5．莱姆病。 6．鼠咬热。 7．李斯特菌感染。 8．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。 【规格】 （1）0.48g （80万单位）（2）0.6g （100万单位） （3）0.96g （160万单位）（4）2.4g （400万单位） 【用法用量】 青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。 1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭