广谱抗癌药物紫杉醇概述

抗癌 机理 提 取 方 法
绍 了 目前 紫杉醇主要的获得方法 。
关 键 词 紫 杉 醇
紫杉醇 （ ａｌａｅ） ｐｃ ｔ １是从红豆杉科红 豆杉属植物 中 ｉｘ
发现紫 杉醇 的抗 癌机 理在 于能 够与微 管蛋 白结合 ， 促 进微管蛋 白聚合 装配 成微 管二 聚体 ， 而抑 制细胞 中 从 微管 的正常生理解 聚 ， 使细胞 有丝分裂停止在 Ｇ 期 及 ２ Ｍ期 ， 阻止 了癌 细胞 的快 速繁殖 ， 这一机理与纺锤 体毒 性 的抗癌药 物 （ 如长 春新 碱与 秋水 仙碱 ） 的作 用机 制 恰好相反 。微管是 真核 细胞 的一 种纤维 蛋 白， 与细胞 的有丝分裂紧密相关 ， 对于迅速 分裂 的肿 瘤细胞来 说 ， 紫杉醇 “ 结 ” 丝 分 裂 纺锤 体 ， 制 细胞 分 裂 和增 冻 有 抑
生物 学 教学 ２１ 年（ ５ 第９ ００ 第３ 卷） 期
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广 谱 抗 癌 药 物 紫 杉 醇 概 述
高 昌勇 （ 东 菏 学 生 科 系 ２ ０ ） 山 省 泽 院 命 学 ７ １ ４５
摘 要 紫杉醇是一种 广谱 、 高效 、 低毒 的抗癌 良药 ， 已广泛应用 于临床。本文介绍 了紫杉醇 的发现 、 药理作用 及抗癌机 理 ， 并介
殖。
提取 得 到的二 萜类 化合 物 ， 分子式 为 Ｃ７ ５Ｎ １， ４Ｈ １ Ｏ ４ 白 色结 晶体粉末 。无 臭 ， 味 ， 无 不溶 于水 ， 易溶 于氯仿 、 丙 酮等有机溶剂 ， 是一 种新 型的微管稳定 剂 ， 具有独 特抗
癌活性 ， 目前 临床应用 于多种癌症 的治疗 ， 被美 国 国立
１７ ９ ７年 ， 爱尔伯特爱 因斯坦医学 院的 Ｈ ｒｉ 博士 ｏ ｔ ｗｚ 重组要在后代性状 中体现 出来必须通过精 子与 卵细胞
制 了 自然种群 的发 展 ， 红豆 杉人 工栽 培对 资源保 护意 义重大 ， 但对于解决药源 而言 ， 论是种子繁殖 还是扦 无 插繁殖 ， 在数量 规模 上都 受到 很大 限制 。植 物组 织培
构—— 一种 四环二萜化合 物 ， 把它命 名为 紫杉醇 ， 并发
在亚洲 ， 中国、 缅甸 、 印尼等 国拥有 的野 生红豆杉较 多。 我国有 ４种及 １ 种变种 ， 它们分 别是 云南 红豆杉 、 西藏
红豆 杉（ 又名喜 马拉 雅 红 豆杉 ） 中 国红豆 杉、 北红 、 东 豆杉 、 南方 红豆杉（ 又名 美丽 红豆杉 ） 自然界 中的紫 。 杉醇 主要存在 于红 豆杉 树 的全身 ， 其树 皮的含 量最 尤 高 ， 万分 之一左 右。但并 不是 所有 品种 的红 豆杉均 达 含有紫 杉醇 ， 而且不 同种类 红 豆杉 的紫杉 醇含 量多少 的差别非 常明显 。经 权威 部 门鉴定 和相关 报道 ， 中国 境 内的红豆 杉都具 有一定 含 量 的紫杉醇 ， 中东 北红 其 豆杉 和南方 红豆杉 紫杉 醇 的含量较 高 ， 有人 对东 北红 豆杉幼苗 以及成树 的不同部位 中的紫杉醇含 量作 了分 析， 结果表 明 ， 树紫 杉醇 的含 量高低 依次 为 ： 皮 ＞ 成 树 树叶 ＞ 树根 ＞ 树干 ＞种子 【 。 ３ ２ 植物组 织培养 法 红豆 杉的很多 生物学 特性 限 ．
能为力 的某些 晚期 肿瘤有 良好 的疗效 ， 并且对 于多种
临床 恶 性 肿 瘤 疗 效 显 著 ， 国 食 品 与 药 物 管 理 局 美
（ Ｄ ） １９ Ｆ Ａ 于 ９ ２年 ｌ ２月正 式批 准紫 杉醇 用 于临床 ， 其
英文名为 Ｐ ｃ ｔ ｅ， ａｌａ ｌ商品名为 Ｔｘｌ泰素 ＬＪ ｉｘ ａｏ， ｌ。 ２ 紫杉醇的药用价值及抗癌机理
养利用植物 细 胞全 能 性 ， 利用 红 豆 杉植 株 嫩茎 、 可 针
结合产生新个体来 实 现 ， 因此对 通过 基 因重组 使生 物
体性状 发生变异这 一 现象说 ， 减数分 裂形 成不 同类 型 配子是 因 ， 而受精作用产生不同性状的个体则 是果 ；
狭义 是基 因重组适用于两对或两对 以上 位 于非 同
叶、 树皮 、 形成层 、 假种皮 、 等作 为外植 体进行 培养研 胚 究。研究结果 表 明， 形成 紫杉 醇最活跃 的部位 是树
源染 色体 上的非等位基因的遗传 ； 了基 因工程 、 炎 除 肺
癌症研究所认 为是 近 １ ２ ５～ ０年来ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肿 瘤化 疗 的最 重要
的进 展 之一 。
１ 紫杉醇的发现 早在 １６ ９ ３年 ， 国化 学家 瓦尼 （ ｎ． Ｃ） 美 Ｗａ ｉＭ． 和沃
尔 （ ｌ Ｍ． ） ｗａ ． Ｅ 从一 种生长 在美 国西 部大 森林 中 的太 １ 平洋杉 的树皮 和木材 中分离 到紫 杉醇粗 提物 ， 在筛 选 实验 中， 瓦尼和 沃尔发 现紫杉 醇粗提 物对 离体 培养 的 鼠肿瘤细胞 有 很 高活 性 ， 开 始分 离 这 种 活性 成 分。 并 由于该活性成分 在植 物 中含量极 低 ， 到 １７ 直 ９ １年 ， 他 们才 同杜克大学的化 学教授 姆克法 尔 （ ｃ ｈｉ Ａ Ｔ Ｍ Ｐａ． ． ） ｌ
表了这 一成 果。紫杉醇的相对分 子质量为 ８３ ９ 熔点 ５．，
２３ 一 １℃ ， １℃ ２ ６ 具有高度亲脂性 ， 不溶 于水 ， 是近 １ Ｏ年
来发现 的一 种最有 希望 的抗癌 药物 ， 可广泛 用 于各种 肿瘤 的治疗 。
由于紫杉 醇独特 的抗癌 机制 ， 普通 抗癌 药 物无 对
３ 紫杉醇的获得方法
最初用于治疗 的紫 杉醇都 来源 于太平 洋红 豆 杉 ， 治疗 一个病人需要 ６棵百年树龄 的红 豆杉。为减少对 野生红豆杉资源 的破坏 ， 人们 寻求 多种途 径获 得紫杉
醇。
３ １ 从 红豆杉植 物 中提 取 ．
红 豆杉属 植 物共 １ 种 ， １
合作 ， 通过 Ｘ 一射线 分析 确定 了该 活 性成 分 的化 学 结