艾瑞昔布产品

药物
恒扬 （艾瑞昔布）
心电图异常 （%）
0
胸闷心悸 （%）
0.29
塞来昔布
0.85
0
浮肿 镜下血尿 尿素氮升高 白细胞减少
（%） （%）
（%）
（%）
0.87
0.29
0.29
0.58
皮疹 （%）
0.58
0.85
0.85
0
1.71
2.56
恒扬 （n=344） 塞来昔布（n=117） 组间比较P>0.05
SO2CH3
4
A
A环：甲基磺酰基苯基
4
CH3CH2CH2 N C 3
1
O
B4 CH3
B环：甲基苯基 C环 : 五元芳香杂环
结构中的苯基与COX-2的疏水“通道”结合：抑制COX-2，产生强效镇痛效果 结构中的甲磺酰基侧链与COX-2的亲水“侧袋”紧密结合 ：显示药物对COX-2具有高度选择性抑制作用， 改善抗炎和镇痛疗效 结构中不含羧基，不会干扰环氧化酶（COX-1和COX-2）的氢键网络：达到高度选择抑制的优势，而传 统的 NSAIDs无选择性 结构中较大体积的甲磺酰基侧链阻碍药物进入COX-1通道：使得药物在高剂量时也不会明显抑制体内COX1， 进一步降低胃肠道不良反应
2006年 经SFDA批准的多中心II期临床试验顺利结题
2008年 经SFDA批准的多中心III期临床试验圆满结束
2011年6月8日
®
（艾瑞昔布片） 正式获得SFDA批准上市
【批准文号】国药准字 H20110041.h
恒扬 —化学结构
化学名：1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮 通用名：艾瑞昔布 结构式为：
2. 已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。 3. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者等。 【规格】：0.1g/片。
*其他内容详见药品说明书
参考文献
1.中华医学会骨科分会.中华骨科杂志.2007；27（10）:793-796 2.Simon LS, et al.(2002) Clinical Guideline No.2. American Pain Society. 3.Recommendations for Use of Selective and Nonselective Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs: An American College of Rheumatology White Paper.2008.Vol. 59, No. 8: 1058–1073 4.Joumal of Pain and Symptom Management. Vol.23 No.4S April 2002. 5.Data on file. 6.张奉春.环氧化酶-2特异性抑制剂.中国药学杂志.2011.46(11).
前列环素(胃肠粘膜) 前 列 腺 素E2 (肾)
炎性前列腺素
前列腺环素PGI
抗血凝抑制作用，与出 血事件相关
生理保护功能
促发炎症
生理保护功能
• 巨噬细胞 • 滑膜细胞 • 内皮细胞
正常情况下，前列腺环素（PGI 2）与血栓素A2（TxA2）平衡调节着血管平滑 肌和血小板功能，即维持血压和正常的血凝状态 传统的NSAIDs大都引起消化道损伤，高选择性COX-2抑制剂易产生心血管事 件，分别是因为过分抑制COX-1和COX-2，造成体内前列腺素的失衡。即 PGI2 与TxA2 失衡 根据“适度抑制”COX-2的理念创制的艾瑞昔布，是在抑制炎症和疼痛的同 时，维持体内前列环素和血栓烷素的平衡，降低了胃肠道刺激和心血管损伤 的几率，因而是安全有效的、最理想的昔布类抗炎药。
恒扬 骨关节炎一线治疗的安全选择
恒瑞自主原研 理想昔布上市
首个原研专利产品，恒瑞人14年的坚持与心血之作
— 列为国家“863”重点技术项目 — 获得了中国和美国专利授权 — 获得中华医学科技二等奖 — 获得了国家自然科学基金的支持
1997年
®
（艾瑞昔布片）立项
2004年 经SFDA批准的I期临床试验完成
美国风湿病学会 欧洲风湿病防治联盟
中国风湿病学会
胃肠道高风险患者，应使用选择性COX-2抑制剂，或者使用非选择 性NSAIDs加胃粘膜保护剂。3-4
恒扬 ，理想的COX-2选择性抑制剂，更少不良反应
COX- 1
（生理构成酶）
花生四烯酸 （AA）
COX-2
（诱导酶） （生理构成酶）
血栓素A2
(血小板) 与血栓形成，心血 管事件相关
权威指南推荐：选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制 剂（昔布类）是关节疼痛的首选药物
中华医学会骨科分会
如果患者胃肠道不良反应的危险性较高，可选用选择性COX-2抑制
剂或非选择性NSAIDs加用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂或米索前 列醇等胃黏膜保护剂。1
美国疼痛学会
治疗中、重度骨关节炎和类风湿关节炎疼痛，应使用选择性COX-2 抑制剂。2
膝关节疼痛程度总分下降率比较（FAS）
恒扬 （n=344）
50
*
塞来昔布（n=117）
*
45.19 42.24
* 组内比较P<0.0001 组间比较P>0.05
40
36.42
31.28
30
23.27 22.28
20
10
0 疗后2周
疗后4周
疗后8周
恒扬 ，安全性高,耐受性好,不良事件和 不良反应发生率低，程度轻
艾瑞昔布治疗骨关节炎有效性和安全性研究
多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照 临床研究（Ⅲ期临床研究）
研究目的
以塞来昔布为阳性对照药，评价艾瑞昔布治疗膝骨关节炎的有效性和安全性
研究方法
多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药物对照试验
随机分组 实际入组受试者469例
试验组（N=344） 8周 wenku.baidu.com瑞昔布100mg Bid
恒扬 ，总体不良事件和不良反应发生率低 5
药物
恒扬 （艾瑞昔布）
塞来昔布
不良事件（%） 12.21 17.09
恒扬 （n=344） 塞来昔布（n=117） 组间比较P>0.05
不良反应（%） 7.85 10.26
恒扬 ，具有良好的胃肠道安全性—不良反应少，发生 率多为一过性 4
药物
恒扬 （艾瑞昔布）
对照组（N=117） 8周 塞来昔布200mg qd
评估恒扬与塞来昔布的 临床疗效和安全性
于用药后2周，4周，8周随机观察疗效和不良反应
结论：艾瑞昔布治疗8周基线疼痛评分患者WOMAC
70% 疼痛评分改善总有效率达
恒扬 ，显著缓解骨关节炎患者疼痛症状
恒扬 ，显著改善骨关节炎患者平地行走疼痛程度5
平地行走疼痛程度评分下降率(%) 95%CI
消化道溃疡 （%）
1.16
胃底/胃体
胃糜烂灶
出血点（%） （%）
0.29
0.58
塞来昔布
0.85
1.71
0
转氨酶升高 （%） 0.58
0.85
上腹不适 （%） 1.16
0.85
恒扬 （n=344） 塞来昔布（n=117） 组间比较P>0.05
腹痛 （%） 0.87
0
恒扬 ，具有良好的心血管、肾功能安全性—生命体征 未发生不良反应 5
恒扬 骨关节炎一线治疗的安全选择
恒扬®-理想的COX-2选择性抑制剂，国内自主原研产品
恒扬®-显著改善骨关节炎患者总体疼痛症状和生活质量
恒扬®-安全性更高，依从性更好
简明处方资料
【 商 品 名 】 ： 恒 扬® 【通用名】：艾瑞昔布片 【适应症】：本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。
仅适用于男性以及非育龄期且无生育要求的妇女。 【禁忌症】：1. 有生育要求患者。
平地行走疼痛程度评分下降率比较（FAS）
恒扬 （n=344）
塞来昔布（n=117）
60
*
* 组内比较P<0.0001
50
*
50.45 45.19
组间比较P>0.05
40
29.27
41.79 36.61
30
24.21
20
10
0 疗后2周
疗后4周
疗后8周
恒扬 ，显著改善骨关节炎患者总体疼痛症状5
膝骨关节疼痛程度评分下降率(%) 95%CI