P-gp多药耐药性蛋白转运体 摘要：P-糖蛋白（P-gp）是一种能量依赖性的转运蛋白，能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。P-糖蛋白的表达与肿瘤细胞的多药耐药密切相关，是导致肿瘤失败的主要原因。P糖蛋白的作用分子比较多，有不同的作用机制

质子泵1、P-type：利用质子泵自磷酸化发生构象的改变向细胞外 转移质子，如植物细胞、真菌和细菌的质膜上的H+泵、 动物胃表皮细胞的H+-K+泵。 2、V-type：由多亚基构成，位于动物细胞溶酶体膜、破骨 细胞和肾小管细胞的质膜以及植物

多药耐药相关蛋白BCRP 乳腺癌耐药蛋白人体胃肠道解剖图胃肠道生理和药物吸收部位 胃 十二指肠 空肠pH 1～4 4～6 6～7长度（cm） － 20～30 150～25200～350盲肠/右结肠 5.5～7.5 90～150左结肠/直肠

第二章 药物体内转运 （一）药物肠吸收的研究方法和特点 （1）在体回肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 （2）肠外翻囊法：该方法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 （3）Caco-2（Can

DistributionCirculating bloodMetabolismExcretionOCT1MRP3OATP1A2 OATP2B1P-gp BCRP MRP4 MRP5OATP1B1 OATP2B1 OAT2,OCT1 NTCP

转运蛋白在药物吸收过程中的作用 摘要药物在人体内的吸收涉及到跨莫转运问题。药物的主要跨莫转运方式有被动运输和主动运输。一些相对分子质量较小，脂溶性好的药物可以直接通过被动扩散进入血液。然而相对分子质量较大，水溶性或离子型药物则必须借助专属的

ABCC2与多药耐药1. ABCC2能将多种化疗药物从细胞内泵出细胞以降低细胞内药物浓度和减轻细胞毒 作用，进而可使机体对肿瘤药物产生耐药。2. ABCC2表达特征与恶性肿瘤化疗效果有密切关系，高表达者化疗效果不佳，甚至无效，而低表达则疗效

人类基因组织学术语委员会根据转运特点将 药物转运体分为两类： 一类为继发性主动转运及易化扩散型，称为 溶质转运(SLC)家族。如有机阴离子转运多肽、有 机阴离子转运体、有机阳离子转运体、寡 肽 转 运体、一元羧酸转运体等。 另一类为原发性主

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。简单扩散的条件：脂溶性、解离度、浓度差。 绝大多数药物为弱酸性或弱碱性，均有解离型与非解离型，后者脂溶

P-g p多药耐药性蛋白转运体P-gp多药耐药性蛋白转运体摘要：P-糖蛋白（P-gp）是一种能量依赖性的转运蛋白，能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。P-糖蛋白的表达与肿瘤细胞的多药耐药密切相关，是导致肿瘤失败的主要原因。P 糖蛋白的作

P-GLYCOPROTEIN AND DRUG TRANSPORTMichael M. Gottesman Chief, Laboratory of Cell Biology, N

量转化④免疫标志aΒιβλιοθήκη Baidu5糖类(2%-10%)• 形式：糖蛋白或糖脂表示免疫信息或传递 信息a6二、药物的跨膜转运方式a7（一）被动运输概念：物质经扩散作

ABC transporters: Domain organizationABCB1TM DomainTM DomainATP bindingATP bindingABCC1ABC G2Hypothetical Model of Human

（2-2）式中Ci和Cm分别为离子型和非离子型药物浓度。图2-2.不同的酸性药物的非离子型百分数与体系的pH值关系图2-3. pH 对弱酸性药物胃液侧与血浆侧分布的影响。• 2. 孔道转运（filtration through pores）