葡萄糖醛酸基转移酶产物
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西医综合(生化专题)历年真题试卷汇编1(总分:84.00,做题时间:90分钟)一、 A1/A2型题(总题数:20,分数:40.00)1.下列关于Ras蛋白特点的叙述,正确的是( )(2010年)A.具有GTP酶活性√B.能使蛋白质酪氨酸磷酸化C.具有7个跨膜螺旋结构D.属于蛋白质丝/苏氨酸激酶癌基因ras家族所编码的蛋白质(Ras蛋白)都为21kD的小G蛋白P21,位于细胞质膜内面,P21可与GTP 结合,具有GTP酶活性,并参与cAMP水平的调节。
其他三个选项均与:Ras蛋白特点无关。
2.下列关于GTP结合蛋白(G蛋白)的叙述,错误的是( )(2007年)A.膜受体通过G蛋白与腺苷酸环化酶耦联B.可催化GTP水解为GDPC.霍乱毒素可使其失活√D.有三种亚基α、β、γ考查对G蛋白性质和功能的掌握情况。
G蛋白是一类和GTP或GDP结合的、位于细胞膜胞液面的外周蛋白,由三个亚基组成:α、β、γ。
膜受体通过G蛋白与腺苷酸环化酶耦联,G蛋白可分为激动型和抑制型G 蛋白等,激动型G蛋白的仪亚基与GDP结合时没有活性,当有信号时,α亚基的GDP被GTP置换而被活化,从而激活腺苷酸环化酶。
此后,α亚基上的CTP酶活性使结合的CTP水解为GDP,亚基失去活性恢复最初状态。
C蛋白的α亚基有一个可被霍乱毒素进行ADP核糖基化修饰部位,使α亚基仍可与GTP结合,但丧失GTP酶活性。
GTP不能水解为GDP,因此活化的α亚基始终结合在腺苷酸环化酶上,使其处于不正常的活化状态。
3.下列因素中,与Ras蛋白活性无关的是( )(2007年)A.GTPB.Grb 2C.鸟苷酸交换因子D.鸟苷酸环化酶√考查对酪氨酸蛋白激酶(TPK)体系的掌握情况。
Ras是受体型TPK—Ras—MAPK途径中的信号分子,性质类似于G的α亚基,与GTP结合时有活性。
当受体型TPK与配基结合后,发生自身磷酸化,并与GRB2(生长因子受体结合蛋白)和SOS(一种鸟苷酸交换因子)结合,进而激活Ras蛋白及下游的信号通路。
葡萄糖醛酸转移酶的作用葡萄糖醛酸转移酶,作为一种重要的酶类,具有广泛的生物学功能。
它参与了多种生物化学反应,对于生物体的代谢过程起着至关重要的作用。
本文将从不同角度,全面介绍葡萄糖醛酸转移酶的作用。
葡萄糖醛酸转移酶作为一种催化酶,具有将葡萄糖与醛酸结合的能力。
通过将葡萄糖与醛酸反应,葡萄糖醛酸转移酶能够将醛酸转移到葡萄糖分子上,形成葡萄糖醛酸酯。
这一反应在生物体内起着至关重要的作用,能够促进葡萄糖的代谢和利用。
葡萄糖醛酸转移酶在生物体内广泛存在,包括植物、动物和微生物等。
在植物中,葡萄糖醛酸转移酶参与了植物生长发育过程中的多种代谢途径,如光合作用、呼吸作用和物质转运等。
在动物体内,葡萄糖醛酸转移酶参与了糖代谢过程,调节血糖水平,维持能量供应。
在微生物中,葡萄糖醛酸转移酶参与了微生物的能量代谢和生物合成过程。
葡萄糖醛酸转移酶的作用机制主要是通过催化作用来实现的。
它能够将葡萄糖与醛酸结合,形成葡萄糖醛酸酯。
这一反应需要一定的催化剂和适宜的反应条件。
催化剂可以提高反应速率,使反应在生物体内能够迅速进行。
适宜的反应条件包括温度、pH值和底物浓度等因素,这些因素能够影响酶的活性和稳定性。
葡萄糖醛酸转移酶的作用不仅限于代谢过程中,还与许多生理和病理过程密切相关。
在糖尿病等疾病中,葡萄糖醛酸转移酶的活性和表达水平发生改变,导致糖代谢紊乱。
因此,葡萄糖醛酸转移酶在疾病的诊断和治疗中具有重要的潜力。
葡萄糖醛酸转移酶作为一种重要的酶类,在生物体内发挥着重要的作用。
它参与了多种生物化学反应,调节了生物体的代谢过程。
葡萄糖醛酸转移酶的作用机制是通过催化作用来实现的,需要适宜的催化剂和反应条件。
葡萄糖醛酸转移酶的作用不仅限于代谢过程,还与许多生理和病理过程密切相关。
因此,对葡萄糖醛酸转移酶的深入研究将有助于揭示其作用机制,为疾病的诊断和治疗提供新的思路和方法。
葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)是一类重要的药物代谢酶,主要负责将各种外来物质(如药物、染料、毒素等)转化为葡萄糖醛酸代谢物。
其作用机制主要是将各种外来分子中的葡萄糖醛酸基团转移到其他分子或大分子上,从而影响外来物质的分布、代谢和排泄。
UGTs在生物体内分布广泛,能与多种物质形成非共价结合,并与其他药物发生竞争性抑制,酶促反应速度快,催化效率高。
UGTs 在药物代谢中具有重要作用,能将亲脂性药物转化为脂溶性药物,利于转运和排泄;可将水溶性药物聚合形成大分子,减少溶解度,有利于消除。
同时,UGTs还参与了人体内许多内源性物质的生物转化,具有重要的生理学和药理学意义。
然而,当UGTs功能缺陷或被抑制时,可能导致药物蓄积、中毒或其他不良反应的发生。
因此,在临床用药前,需要对患者进行UGTs活性检测,了解其药物代谢特点,以避免药物相互作用引起的药效降低、不良反应增加等问题。
以上信息仅供参考,如果您还有疑问,建议咨询专业医师。
生物转化的名词解释
答案:生物转化又称药物代谢,指体内药物主要在肝脏经肝药酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应,使药物结构改变。
外来化合物经过生物转化,有的可以达到解毒,毒性减低。
但有的可使其毒性增强,甚至可产生致畸、致癌效应。
分析:生物转化的类别:
葡萄糖醛酸化:肝细胞微粒体中含有非常活跃的葡糖醛酸基转移酶,它以尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDP-葡糖醛酸)为供体,催化葡糖醛酸基转移到多种含有极性基团的化合物(包括药物、毒药和激素)上,如酚、醇、胺和羧酸等,生成β-葡糖醛酸苷。
硫酸化:硫酸化反应是人体化学防御系统的一部分,同时在芳香胺、多环芳烃等许多化学致癌物的生物活化中起重要作用。
葡萄糖醛酸转移酶(UGTs) 诱导羧酸药物代谢激活的研究进展谢彤, 梁艳, 郝海平, 谢林, 王广基*(中国药科大学药物代谢动力学重点实验室, 江苏南京210009)摘要: 含羧酸基团的药物可以通过葡萄糖醛酸转移酶的代谢转化, 形成亲电子活性的酰基葡萄糖醛酸苷活性中间代谢产物, 然后经过一系列的非酶或酶反应形成蛋白加合物或DNA加合物。
加合物的形成是含羧酸基团药物形成特异质反应和基因毒性的主要因素。
本文以该类药物的代谢激活为例, 阐述了酰基葡萄糖醛酸苷的化学活性、致毒机制、分布特征以及产生的毒性反应, 并探讨了研究现状和前景。
关键词: 羧酸药物; 葡萄糖醛酸转移酶; 酰基葡萄糖醛酸苷; 代谢激活中图分类号: R969 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2009) 11-1193-07Advances in study of metabolic activation of carboxyl-acidcontaining drugs by UGTsXIE Tong, LIANG Y an, HAO Hai-ping, XIE Lin, WANG Guang-ji* (Key Lab of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China)Abstract: The metabolic transformation of the drugs containing carboxylic acid groups can lead to the formation of acyl glucuronide metabolites through catalysis by glucuronosyltransferase, and produce pro-acyl glucuronide intermediate metabolites with electronic activity. Then, protein or DNA adducts appeared after a series of non-enzyme or enzyme reactions. These adducts would change the protein activity and potentially lead to idiosyncratic and genotoxicity. In this paper, we discussed the chemical activity, drug-induced mechanisms, distribution and toxicity resulting from this metabolic activation for these drugs, and stated the status and prospects of research in this field.Key words: carboxyl-acid containing drug; uridine diphosphoglucuronosyl transferase; acyl glucuronide; metabolic activation肝脏是药物生物转化的主要场所, 许多药物经肝脏代谢酶生物转化后, 水溶性增加、毒性降低, 从而易于排出体外, 但一些药物在体内经生物转化产生了活性的中间代谢物, 这些活性代谢物会激活原癌基因、改变体内的信号转导通路或与相应的组织蛋白、DNA结合形成加合物从而诱发癌症、造成肝肾损伤等。
西医综合(生化专题)历年真题试卷汇编1(总分:84.00,做题时间:90分钟)一、 A1/A2型题(总题数:20,分数:40.00)1.下列关于Ras蛋白特点的叙述,正确的是( )(2010年)(分数:2.00)A.具有GTP酶活性√B.能使蛋白质酪氨酸磷酸化C.具有7个跨膜螺旋结构D.属于蛋白质丝/苏氨酸激酶解析:解析:癌基因ras家族所编码的蛋白质(Ras蛋白)都为21kD的小G蛋白P21,位于细胞质膜内面,P21可与GTP结合,具有GTP酶活性,并参与cAMP水平的调节。
其他三个选项均与:Ras蛋白特点无关。
2.下列关于GTP结合蛋白(G蛋白)的叙述,错误的是( )(2007年)(分数:2.00)A.膜受体通过G蛋白与腺苷酸环化酶耦联B.可催化GTP水解为GDPC.霍乱毒素可使其失活√D.有三种亚基α、β、γ解析:解析:考查对G蛋白性质和功能的掌握情况。
G蛋白是一类和GTP或GDP结合的、位于细胞膜胞液面的外周蛋白,由三个亚基组成:α、β、γ。
膜受体通过G蛋白与腺苷酸环化酶耦联,G蛋白可分为激动型和抑制型G蛋白等,激动型G蛋白的仪亚基与GDP结合时没有活性,当有信号时,α亚基的GDP被GTP 置换而被活化,从而激活腺苷酸环化酶。
此后,α亚基上的CTP酶活性使结合的CTP水解为GDP,亚基失去活性恢复最初状态。
C蛋白的α亚基有一个可被霍乱毒素进行ADP核糖基化修饰部位,使α亚基仍可与GTP结合,但丧失GTP酶活性。
GTP不能水解为GDP,因此活化的α亚基始终结合在腺苷酸环化酶上,使其处于不正常的活化状态。
3.下列因素中,与Ras蛋白活性无关的是( )(2007年)(分数:2.00)A.GTPB.Grb 2C.鸟苷酸交换因子D.鸟苷酸环化酶√解析:解析:考查对酪氨酸蛋白激酶(TPK)体系的掌握情况。
Ras是受体型TPK—Ras—MAPK途径中的信号分子,性质类似于G的α亚基,与GTP结合时有活性。
胆红素与葡萄糖醛酸结合
葡萄糖醛酸结合作用(GAG)是将某些内源性物质,如胆红素,从体内清除的主要过程。
当胆红素随胆汁进入肠道时,它会被肠道细菌还原为粪胆原,部分粪胆原被肠道重吸收后进入肠肝循环外,大部分随粪便排出体外。
如果肠道重吸收的粪胆原增加,血清间接胆红素会升高,从而可能导致溶血性黄疸。
葡萄糖醛酸结合作用在肝脏中发生,这个过程由UDP-葡糖醛酸提供葡糖醛酸基,由葡糖醛酸基转移酶催化完成。
间接胆红素随胆汁排入肠道后,在回肠末端与肠黏膜细胞结合进入肠黏膜细胞内,在葡萄糖醛酸基转移酶的催化下,间接胆红素与葡糖醛酸结合,生成直接胆红素。
随后,直接胆红素由肠黏膜细胞分泌入毛细血管,直接胆红素随尿液排出体外。
以上内容仅供参考,如需获取更多信息,建议查阅相关文献或咨询专业医生。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(GlcNAc-T)是一种重要的酶类,它在生物体内起着关键的催化作用。
本文将详细介绍鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶的结构、功能及其在生物体内的作用。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶是一种转移酶,它能够催化鸟苷二磷酸葡萄糖(UDP-GlcNAc)与底物之间的醛酸基转移反应。
这种酶在底物的醛酸基上转移一个葡萄糖氨基糖(GlcNAc)基团,形成醛酸基-GlcNAc结构。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶在生物体内广泛存在,并参与多种生物过程。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶的结构非常复杂。
它由多个亚单位组成,每个亚单位都有特定的功能。
其中,酶的活性中心位于亚单位的结构域中,这个结构域具有独特的催化性质。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶在催化反应中,通过与底物中的特定氨基酸残基发生相互作用,使底物的醛酸基与酶的葡萄糖氨基糖基团发生酯键形成。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶在生物体内有着重要的功能。
首先,它参与细胞表面糖基化的过程。
糖基化是一种常见的生物修饰方式,通过鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶的作用,底物上的醛酸基与葡萄糖氨基糖基团结合,形成糖基化产物。
这些糖基化产物在细胞信号传导、细胞黏附以及免疫应答等过程中起着重要的作用。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶还参与细胞膜糖脂的合成。
细胞膜糖脂是细胞膜的重要组成部分,它们在细胞的信号传导和细胞表面的识别过程中起着关键的作用。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶通过催化反应,将底物的醛酸基与葡萄糖氨基糖基团结合,形成细胞膜糖脂的前体物质。
这些前体物质进一步参与合成过程,最终形成细胞膜糖脂。
除了上述功能外,鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶还参与一些其他生物过程。
例如,它在糖蛋白的合成中起着重要的作用。
糖蛋白是一种具有糖基化修饰的蛋白质,它在细胞间的黏附、信号传导等过程中起着重要的作用。
鸟苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶通过催化反应,将底物的醛酸基与葡萄糖氨基糖基团结合,形成糖蛋白的糖基化修饰。
某大学生物工程学院《生物化学》课程试卷(含答案)__________学年第___学期考试类型:(闭卷)考试考试时间:90 分钟年级专业_____________学号_____________ 姓名_____________1、判断题(100分,每题5分)1. 在NDP转变为脱氧核糖核苷二磷酸(dNDP)的过程中硫氧还蛋白和谷氧还蛋白起电子载体的作用。
()答案:正确解析:2. 从乙酰CoA合成1分子棕榈酸(软脂酸),必须消耗8分子ATP。
()答案:错误解析:3. 高能磷酸键只能通过氧化磷酸化生成。
()答案:错误解析:除了呼吸链的氧化磷酸化以外,底物水平磷酸化和代谢底物分子内能量的重新分布也都可以产生ATP。
4. 真核生物的基因都含有内含子。
()答案:错误解析:真核生物的基因并不是都含有内含子。
5. 核糖体参与蛋白质合成过程中,核糖体中的rRNA组分而不是蛋白质组分起主要作用。
()答案:正确解析:6. 真核生物和原核生物的转录和翻译都是偶联的。
()答案:错误解析:原核生物的转录和翻译都是偶联的,而真核生物则不是。
7. ATP是生物体能量储存和利用的形式。
()答案:错误解析:8. 氨基酸合成的过程中,将NH4+引入α酮戊二酸分子中生成谷氨酰胺需要NADH提供还原力。
()答案:错误解析:在这个过程中,提供还原力的物质是NADPH。
9. DNA滚环复制不需要RNA作为引物。
()答案:错误解析:10. Na+K+离子泵中,每完成一个循环,消耗1分子ATP,转运3个Na+和3个K+。
()答案:错误解析:11. 在肝中,果糖2,6二磷酸是从果糖6磷酸经磷酸果糖激酶2催化产生的。
()答案:正确解析:12. 糖原中由α1,6糖苷键形成的分支可以增加糖原合成及分解的速率。
()答案:正确解析:13. 遗传信息只存在于DNA分子中,一条双链DNA含有许许多多基因,他们是相互不重叠的。
()[山东大学2016研]答案:错误解析:遗传信息主要存在于DNA分子中,还有少数病毒的遗传信息是存在于RNA分子中,而且一条双链DNA上的基因是可以重叠的,称为重叠基因。