麻醉学-概述(疼痛、镇痛药的分类)

第三章 阿片镇痛药及其拮抗药
（0piate and antagonist）
遵义医学院麻醉学系
芶大明
一 教学目的 掌握阿片类镇痛药及其拮抗药的药理作用及其临床应用。 二 教学要求 （一） 掌握：吗啡、哌替啶、芬太尼及其衍生物的作用特点、用途及不良反应。 （二） 熟悉：阿片受体阻断药纳洛酮的作用特点及用途、非阿片类中枢性镇痛药的作用
使Mg2+的抑制膜去极化效应 保持，向超极化发展
甾体类
非甾体类
功能损害 损害
膜损害
源自文库
心血管副作用
2、中枢性镇痛药
是指作用于中枢神经系统， 能缓解疼痛或减轻疼痛 并能改变患者的情绪的药物 （narcotics analgesics）
3、其他镇痛药
局麻药 抗抑郁药 缓解特殊疼痛的药等（如卡马西平等）
三、阿片受体与阿片样肽
1、阿片受体
阿片受体神经系统内广泛而不均匀。
在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高 这些结构与痛觉的整合及感受有关。 其他部位则与情绪、呼吸、胃肠活动等相关
早年认为，CNS内才有阿 片受体 近来的 研究还表明，中 枢神经系统以外也存在阿 片受体
2、阿片受体的分型
μ1受体：激动后产生脊髓以上水平的镇痛 μ2受体：激动以后产生呼吸抑制作用，心 率减慢，欣快感、依耐性 к受体： 激动后产生脊髓水平的镇痛，镇 静、缩瞳，轻度呼吸抑制 δ受体：激动后可调控μ受体的活性 σ受体：激动后产生烦躁不安，瞳孔散大， 幻觉、兴奋、呼吸频率增快、血压升高
3、内源性阿片样肽
正常机体内存在有内源性的阿片受体的激动剂: β-内啡肽（ β-endorphin）； 亮啡肽（leu-enkephin）； 强啡肽（dynorphin）等
阿片受体和内源性阿片样物质的发现， 为解释麻醉性镇痛药的作用机理提供了十分重要的理论依据
内源性阿片样肽除来源于神经系统外， 免疫细胞（T、B淋巴细胞，单核细胞，巨细胞）也释放
及临床应用。 （三） 了解：中枢性镇痛药与外周性镇痛药的区别。 三 教学内容 1 概述 1.1疼痛传导的简单病理生理学途径 1.2阿片受体 2 吗啡的来源、药理作用、临床应用和禁忌症 3 哌替啶的药理作用及临床应用 4 芬太尼及其衍生物的作用特点、临床应用及不良反应 5阿片受体半激动剂的药理学特点 6 阿片受体阻断药：纳洛酮、纳屈酮 7 非阿片类中枢性镇痛药：曲马多
适载 内源性阿片物质与阿片受体的
是机体维持生理功能的重要前提
4、阿片类药物作用机制
阿片样肽与神经突触前、后膜上的阿片受体结合， 通过百日咳毒素敏感的G蛋白藕联机制抑制腺苷酸环化酶， 促使K+内流，减少Ca2+内流，使突触前膜递质释放减少， 突触后膜超极化、减弱痛觉信号的传递
（-）
（-）
对抗谷安酸于NMD受体结合,
第一节 概述
一、疼痛(pain )
是多种原因（疾病、伤害刺激）所致的常见症状 使患者产生痛苦的感觉，影响病人情绪， 尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱， 甚至休克。适当选用镇痛药是必要的
疼痛的产生
外周
中枢
二、镇痛药分类
1、外周性镇痛药
解热镇痛药——作用外周（镇痛弱） 甾体类镇痛药（激素类）磷脂酶2抑制剂，减少花生四烯酸的产生 非甾体类镇痛药（nsaids） 主要的药理作用是抑制脂氧合酶（COX1-2）的活性 减少前列腺素的产生