天然产物化学小论文
论文题目：雷公藤生物碱的化学性状及药理作用研究论文作者：
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日期：二0一0年五月二十一日
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摘要关键词
1 化学成分
1.1 倍半菇大环内醋类生物碱
1.2 精眯类生物碱
1.3 卫矛碱、翅卫矛辛宁
2 雷公藤生物碱的免疫抑制作用
2.1 疫抑制作用
2.2 淋巴细胞免疫抑制作用
3 抗生育作用
4 抗肿瘤作用
5 杀虫活性
摘要目的：对中药雷公藤生物碱的有效成分的化学性状和药理作用进行研究。方法：查阅相关的期刊、文献及论文。结果：雷公藤生物碱主要包括倍半菇类生物碱、睛眯类生物碱、卫矛城、翘卫矛辛宁等化合物；药理研究证明其具有杭炎、免疲抑制、杭肿瘤、抑制雄性生育、杭艾滋病、杀虫等作用。结论：雷公藤生物碱具有广泛的药理活性，而且毒性较小，对进行进一步的研究和开发具有重要意义。
关键词雷公藤；生物碱；单体；药理作用；植物杀虫剂
雷公藤(Tripterygium wilfordiiHook.f.),属卫矛科雷公藤属植物,为著名的中药植物和杀虫植物。临床用于治疗类风湿性关节炎，疗效显著，可作为治疗该类疾病的二线首选药物。雷公藤的化学和药理结果表明，其有效成分有二赌类、三砧类和生物碱类化合物等，二菇类有效成分即毒性成分，治疗浓度与中毒浓度相近，其毒性大于生物碱类，临床证明生物碱类治疗类风湿性关节炎的总有效率为100%、显效率为80%，生物碱制剂对关节的消肿、止痛作用明显、见效快，降血沉作用也较大，同时还发现有抗肿瘤，抗雄性生育作用，是有希望的男性避孕药。近几年来人们对生物碱的化学成分和药理等方面进行了大量的研究，又发现了多种单体，其中有些单体具有明显的免疫抑制、抗肿瘤作用和较小的毒性[z]，充分显示了生物碱很好的应用前景，对生物碱的化学成分及药理等方面的最新研究进展未见有人进行过较为全面的综述报道。
1化学成分
国内外就雷公藤生物碱的化学成分进行了大量的研究，不同的研究者对同一单体命名不同，同一种单体有几种中文名称，一定程度上给其他研究工作者带来了混淆和麻烦，本文对已发现的所有生物碱单体进行了系统整理和归类，报道如下。
1.1 倍半菇大环内醋类生物碱
wilfordine(雷公藤定碱，雷公藤碱，wilforine(雷公藤灵碱，雷公藤次碱，wilforidine(雷公藤碱戊，wilforgine (雷公藤晋硷，雷公藤碱乙，雷公藤吉碱wilfortrine(雷公藤春碱，雷公藤特碱I，雷公藤碱T，wilfordinin。(雷公藤定宁)，wilforzine(雷公藤增碱，雷公藤辛碱、雷公藤庚碱)，wilfordsuine(雷公藤植碱)，wilfoeonine(雷公藤康碱)，wilfrdsine(雷公藤明碱)，wilfordmine(euonine一雷公藤新碱，雷公藤碱已[s])isowilfortrine(异雷公膝春碱)，isowilfordine(异雷公藤碱)，euonymine，「4]，PedtassinesA。
1.2 精眯类生物碱
eelaeinnine(苯乙稀南蛇碱)。elafurine(峡喃南蛇碱)，eelabazine(苯代南蛇碱)，eelalloeinnine(南蛇藤别内桂酞胺碱)。
1.3卫矛碱、翅卫矛辛宁
表1 雷公藤生物碱及其理化常数
2雷公藤生物碱的免疫抑制作用
减轻关节炎疾病的损伤程度、推迟发病时间。不论对关节炎发病的动物、还是经诱导但未发病的大鼠，都能抑制其抗11型胶原特异性抗体的产生，抑制发病大鼠单核细胞对11型胶原的特异性增殖反应和迟发型超敏反应(DTH)。能够降低关节炎模型动研究物的血清IG浓度;抑制conA诱导的大鼠单个核细胞体外增殖反应;抑制血单个核细胞IL-2的活性厂，认雷公藤中含生物碱成分的triPtonineA和B具有抗艾滋病活性工;雷公藤作用于淋巴细胞而对免疫系统起作用，其中以对体液的免疫抑制作用较为显著，临床资料表明，雷公藤生药制剂、总试片、生物碱、菇类等均具有调节作用，其提取物能影响细胞因子如TNF-a 和细胞粘附分子如CD14、CD18、CD54分子的表达,抑止炎性细胞因子白介素-1、2、4和8等因子的表达，雷公藤还用作器官和组织移植的免疫抑止剂。
2.1疫抑制作用
关于生物碱单体对体液免疫抑制的研究近来报道较多，主要通过单体对溶血素的影响进行评价，在以小鼠进行的溶血素测定法实验中，对照组为肌注20%的丙二醇(生物碱单体组含20%的丙二醇)，环磷酞胺组为10mg/kg，qd x 4d，实验组为各浓度的生物碱单体，观察溶血反应，与丙二醇对照组l：2045，P<0.01，环磷酞胺组为l：256、雷公藤康碱40mg/kg为1：522、50mg/kg为1：256;雷公藤明碱50mg/kg为l：512、100mg/kg为1：256:雷公藤吉碱100mg/kg为1：1024、雷公藤次碱40mg/kg为1：512、50mg/kg为l：256;雷公藤春碱、雷公藤新碱40mg/kg 均为1：512、50mg/kg均为1：256;异雷公藤春碱40mg/kg为l：512、80mg/kg 为l：256，实验结果表明雷公藤吉碱体液免疫抑制作用较差，而雷公藤康碱、雷公藤明碱、雷公藤特碱、雷公藤次碱、雷公藤春碱、雷公藤新碱、异雷公藤春碱均具有明现的体液免疫抑制作用。
2.2淋巴细胞免疫抑制作用
雷公藤提取成分在试管内对小鼠脾脏淋巴细胞的影响进行，发现雷公藤红素、雷公藤内醋及雷公藤内醋醇在0.1-1.0μg/mL浓度时均显著抑制刀豆素(conA)诱导小鼠淋巴细胞的增殖反应，总生物碱在1.0μ/mL浓度时也具有明现的抑制作用，雷公藤对conA诱导的T淋巴细胞增殖反应有明显的抑制作用、而对脂多糖诱导的B淋巴细胞增殖反应无抑制作用。
在雷公藤春碱对移植物抗宿主反应的影响研究中，雷公藤春碱肌注160mg·kg一的脾指数较肌注对照组明显降低(P<0. 05)，表明雷公藤春碱
