药物化学-抗高血压药

1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。

二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。

③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。

氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。

②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。

3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。

②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。

4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。

②叔胺结构，有生物碱样性质。

药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。

1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。

一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。

②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。

比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。

注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。

③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。

2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。

R2以甲基取代起效快。

若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。

药物化学--抗高血压药一、最佳选择题1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫艹卓D.尼群地平E.氨氯地平【正确答案】：B桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。

能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。

临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。

硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。

经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。

能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。

还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。

用于治疗冠心病，缓解心绞痛。

适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。

不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。

其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。

剂量过大可引起心动过缓和低血压。

因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。

尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。

目前临床用外消旋体。

本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。

能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。

可降低总外周阻力，使血压下降。

降压作用温和而持久。

临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。

本品也可用于充血性心衰。

2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【正确答案】：B氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。

疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。

3、以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【正确答案】：A氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。

第十八章抗高血压药按作用部位和作用方式分八类（考点）一、中枢性降压药（可乐定等）二、作用于交感神经的降压药（利血平）三、神经节阻断药（较少用）四、血管扩张药五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能）六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章）七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）第一节作用于中枢的抗高血压药（一）甲基多巴1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用（二）盐酸可乐定考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。

2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。

3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。

4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。

（三）莫索尼定（新）考点：1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小第二节作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性2、光和热下，3β-H差向异构化失活3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存4、作用温和持久，早期轻度高血压第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物了解基本知识：一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂本考点重点提示：1、ACE抑制剂的分类基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。

2、主要的副作用ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。

3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。

注意6个代表药的分类，其词干是“普利”。

（一）卡托普利考点：1、含巯基的，第一个ACE抑制剂2、略带大蒜味3、有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键4、代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄5、两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，与含有巯基直接相关6、（补充，为了比照）两个手性碳，均S构型（二）马来酸依那普利考点：1、含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服2、是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉3、有3个手性碳，均S构型（三）福辛普利考点：1、结构：含磷酰基的ACE抑制剂2、体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药3、对肝功能不佳者，在肾代谢，如肾功能损伤，则在肝代谢，无蓄积毒性（四）赖诺普利考点：1、含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）2、具有两个没有被酯化的羧基。

初级药士-基础知识-药物化学-心血管系统药物[单选题]1.调血脂药物洛伐他汀属于A.苯氧乙酸类B.烟酸类C.HMG-CoA还原酶抑制剂D.贝特类E.苯氧戊酸类正确答案：C（江南博哥）参考解析：洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]3.属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A.氯贝丁酯B.非诺贝特C.辛伐他汀D.吉非贝齐E.氟伐他汀正确答案：D参考解析：吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]4.第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是A.洛伐他汀B.吉非贝齐C.硝苯地平D.尼群地平E.异山梨酯正确答案：A参考解析：1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]5.需要在体内经水解才能显效的药物是A.盐酸哌唑嗪B.洛伐他汀C.硝酸异山梨酯D.卡托普利E.地尔硫（艹卓）正确答案：B参考解析：洛伐他汀为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]6.血脂的主要组成成分不包括A.酮体B.磷脂C.游离脂肪酸D.胆固醇酯E.甘油三酯正确答案：A参考解析：血浆中的脂质组成复杂，包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等，它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]7.可用于降血脂的药物是A.卡托普利B.硝酸异山梨酯C.尼群地平D.阿替洛尔E.洛伐他汀正确答案：E参考解析：洛伐他汀临床主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

药物化学全身麻醉药：吸入麻醉药：氟烷、麻醉乙醚、恩氟烷静脉麻醉药：盐酸氯胺酮局部麻醉药：对氨基苯甲酸酯类：普鲁卡因、丁卡因酰胺类：利多卡因、布比卡因氨基酮类和氨基醚类：普莫卡因镇静催眠药：苯并二氮卓类：地西泮、艾司唑仑其他苯并二氮卓受体激动剂：佐匹克隆、唑吡坦抗癫痫药：乙内酰脲类：苯妥英钠丁二酰亚胺类：乙琥胺巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥二苯并氮杂卓类：卡马西平、奥卡西平抗精神失常药：吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃进丁酰苯类：氟哌啶醇其他类：奥氮平抗抑郁药：三环类：丙咪嗪、多塞平单胺氧化酶抑制剂选择性-5-羟色胺再摄取抑制剂：盐酸氟西汀解热镇痛药：苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）水杨酸类：阿司匹林非甾体亢炎药：吡唑酮类：羟布宗吲哚乙酸类：吲哚美辛邻氨基苯甲酸类：甲氯芬钠酸1，2-苯并噻嗪类：吡罗昔康苯乙酸类：双氯芬钠酸芳基苯丙酸类：布洛芬，萘普生抗心绞痛：β－受体佶抗剂：普萘洛尔钙离子通道阻滞剂：硝苯地平硝酸酯及亚硝酸酯：硝酸异山梨酯、硝酸甘油镇痛药：吗啡生物碱：吗啡半合成：钠络酮全合成：吗啡喃、左啡诺、苯吗喃、喷他佐辛、哌啶，盐酸哌替啶（度冷丁）、氨基酮类，芬太尼，美沙酮利尿药：黄酰胺类：呋塞米、氢氯噻嗪苯氧乙酸类：依他尿酸抗激素类：螺内酯中枢兴奋药：黄嘌呤类（生物碱）：咖啡因，可可碱，茶碱酰胺类：尼克刹米，吡拉西坦苯乙胺类及其他：甲氯芬酯按作用可分为大脑皮层兴奋药：咖啡因脊髓兴奋药：尼克刹米促进大脑功能恢复药：吡拉西坦，甲氯酚酯抗肿瘤药：生物烷化剂：盐酸氮芥、白消安抗代谢药物：氟脲嘧啶抗溃疡药：H2 受体佶抗剂：西米替丁、雷尼替丁质子泵抑制剂：奥美拉唑抗酸药：NaHCO3、MgO、Al(OH)3抗生素：β－内酰胺抗生素：青霉素，头孢氨苄四环素类：四环素氨基糖苷类大环内酯类：红酶素氯霉素类：氯霉素降血脂药：烟酸类：烟酸肌醇苯氧丁酸类：氯贝丁酯HMG-COA还原酶抑制剂：洛伐，辛伐，氟伐他汀拟肾上腺：苯乙胺类：乙丙肾上腺素，多巴胺，沙丁胺醇苯异丙胺类：盐酸麻黄碱，盐酸甲氧明抗高血压药：中枢性降压药：甲基多巴作用于交感N 系统：利血平神经阻断药：美加明血管扩张药：米诺地尔影响RAAS 的药：普利类、沙坦类Adr-R 阻断药：哌唑嗪,心得安。

中国药科⼤学药物化学习题及答案（个⼈向）14401220林程1、组胺H2受体拮抗剂是如何发挥其疗效的？该类药物通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作⽤。

2、写出组胺受体拮抗剂的结构通式，简述构效关系。

H2受体拮抗剂都具有两个药效部位：具碱性的芳环结构和平⾯的极性基团。

受体上⾕氨酸残基阴离⼦作为碱性芳环的共同的受点，⽽平⾯极性基团可能与受体发⽣氢键结合的相互作⽤。

3简述合理药物设计的概念。

合理药物设计包括基于靶点合理药物设计、基于性质的合理药物设计和基于结构的合理药物设计。

通过对药物结构和体内靶点的研究，使药物达到需要的⽬的。

抑制酶的活性、促进某种物质的释放、阻碍通道等。

4、举例说明什么是质⼦泵抑制剂？写出其结构通式。

通过⾼效快速抑制胃酸分泌⽽达到快速治愈溃疡和治疗酸相关性疾病的药物。

如奥美拉唑⼝服后，浓集于壁细胞分泌⼩管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍⽣物。

它的硫原⼦与H+，K+-ATP酶上的疏基结合，形成酶-抑制剂复合物，使酶失去活性，从⽽抑制H+的分泌。

5、写出下列通⽤名的中⽂名、靶点、临床⽤途。

-tidine；-prazole；-setron；-pride；-pitant-tidine替丁，靶点是H2受体，临床⽤于抑制基础胃酸的分泌和各种刺激引起的胃酸分泌；-prazole拉唑靶点是H+，K+-ATP 酶，临床⽤于对其他药⽆效的消化溃疡患者；-setron司琼，靶点是中枢及迷⾛神经传⼊纤维5-HT3受体，临床⽤于肿瘤化疗、放疗引起的恶⼼、呕吐；-pride必利，靶点是胃肠道壁肌间神经节后末梢，临床⽤于慢性功能性消化不良，胃⾷管反流疾病等；-pitant匹坦，靶点是中枢神经系统及其外围的NK1受体，临床⽤于预防急性或迟发型化疗诱发的恶⼼、呕吐。

6、写出雷尼替丁的合成⽅法。

1、格列吡嗪和罗格列酮临床⽤于治疗何种疾病？它属于那种结构类型的药物？简要阐述其作⽤机制。

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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、关于盐酸莫索尼定性质的说法，错误的是：
A:盐酸莫索尼定是可乐定的衍生物
B:盐酸莫索尼定是21-咪唑啉受体选择性激动剂
C:盐酸莫索尼定是-受体选择性激动剂
D:盐酸莫索尼定主要用于治疗原发性高血压
E:盐酸莫索尼定镇静作用比盐酸可乐定小
答案:C
2、A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.尼群地平E.尼莫地平6. 二氢吡啶环上，2, 6位取代基不同的药物是 7. 二氢吡啶环上，3, 5位取代基均为甲酸甲酯的药物是 8. 可以作用脑血管的药物是 9. 二氢吡啶环上3, 5位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是 A:其他收入
B:经营收入
C:事业收入
D:事业基金
答案:6-9 ACEE
3、下列关于利血平的叙述，正确的是
A:在光作用下易发生氧化而失效
B:遇酸或碱易分解成利血平酸仍有效
C:可与亚硝酸加成，生成黄色产物
D:遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
E:其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
答案:A,B,D。

药物化学名词解释重点1.药物(drug)：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2.药物化学(medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子) 之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance ， INN )：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织( WHO )申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前， INN 名称已被世界各国采用。

4.结构特异性药物(structurally specific drug)：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团pharmacophore)。

5.药动学时相(pharmacokinetic phase)：药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。

6.药效学时相(pharmcodynamic phase )：药物与受体在分子水平上的相互作用过程，进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。

7.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient )：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用 lg P 表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。

8.先导化合物(lead pound)：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

药物化学中的抗高血压药物设计与合成随着现代生活方式的改变和环境压力的增加，高血压已成为世界范围内的一大健康问题。

由于高血压与心血管疾病、肾脏病等严重并发症的风险密切相关，寻找有效的抗高血压药物成为了药物化学研究的重要课题。

本文将探讨药物化学中的抗高血压药物设计与合成的相关内容。

一、抗高血压药物的分类抗高血压药物可根据其作用机制的不同而分为多种类型，包括钙离子拮抗剂、β受体阻断剂、血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂、利尿剂等。

针对不同的高血压患者病因和生理特点，选择合适的药物类型进行设计与合成具有重要意义。

二、药物设计的方法1. 高通量筛选（HTS）高通量筛选是一种通过自动化系统对大量样品进行快速筛选的方法。

在药物设计中，可以利用高通量筛选技术对大量化合物进行初步的生物活性检测，以筛选出具有潜在抗高血压活性的化合物。

2. 分子对接模拟分子对接模拟是一种利用计算机模拟的方法，通过模拟药物与药物靶点相互作用的形成和稳定性，从而进行药物设计的技术。

在抗高血压药物的设计中，可以通过分子对接模拟方法，预测与药物靶点之间的结合能力，优化药物结构，提高药物活性和选择性。

3. 定量构效关系（QSAR）定量构效关系是一种通过建立药物分子结构与其生物活性之间的关系模型，从而预测和优化药物活性的方法。

在药物化学中，可以通过定量构效关系方法，寻找抗高血压药物的结构与活性之间的关联规律，从而指导合成优化的方向。

三、抗高血压药物的合成抗高血压药物的合成是药物化学研究的关键环节，合成方法的选择和合成路径的优化直接影响到药物的产量和纯度。

1. 中间体合成中间体合成是抗高血压药物合成中的关键步骤。

通过合理选择和设计反应条件，合成药物合成的中间体，进一步提高药物合成的效率和产率。

2. 绿色合成绿色合成是现代药物化学研究的热点之一，目的是通过减少或替代有毒有害药剂和反应条件，降低对环境的影响。

在抗高血压药物的合成中，绿色合成的方法可以有效降低合成过程的环境风险，提高药物的质量和纯度。

药物化学自测练习（抗高血压药物、心脏疾病药物和血脂调节药）一、 单项选择题1. 洛伐他汀A.治疗心律不齐 B 抗高血压 C 降低血中三酰甘油含量 D 降低血中胆固醇含量 E 治疗心绞痛2. 下列药物中哪个不具有抗高血压作用A 氯贝丁酯B 甲基多巴C 盐酸普萘洛尔D 利血平E 卡托普利3. 马来酸依那普利可用于A 治疗心绞痛B 治疗心律失常C 降血脂D 抗高血压E 治疗心力衰竭4. 用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A 硝苯地平B 尼莫地平C 盐酸地尔硫卓D 潘生丁E 氨氯地平5. 下列用于抗心律失常的药物是A 非诺贝特B 氨力农C 硝酸异山梨醇酯D 盐酸美西律E 双嘧达莫6. 用于治疗心力衰竭的药物是A 阿替洛尔B 氨力农C 盐酸普鲁卡因胺D 双嘧达莫E 盐酸维拉帕米7. 下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作A 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂B 血管紧张张素转化酶抑制剂C 强心苷类D 钙通道阻滞剂E 磷酸二酯酶抑制剂8. 具有下列化学结构式的为哪一种药物A 尼群地平B 盐酸地尔硫卓C 盐酸胺酮D 桂利嗪E 盐酸维拉帕米9. 化学名称为1-[3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸的药物是A 尼莫地平B 氯贝丁酯C 卡托普利D 硝苯地平E 普萘洛尔10. 下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂A 硝酸甘油B 利血平C 氯贝丁酯D 卡托普利E 氨力农11. 非诺贝特属于A 中枢性降压药B 烟酸类降血脂药C 苯氧乙酸类降血脂药D 抗心绞痛药E 强心药12. 卡托普利属于下列哪种作用类型的药物A 磷酸二酯酶抑制剂B 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂C 血管紧张素转化酶抑制剂D 肾上腺素α1受体阻滞剂E 钙通道阻滞剂13. 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可以A 抑制体内cAMP 的降解B 抑制血管紧张素I 向血管紧张素II 的转化C 阻止内源性胆固醇的合成D 降低血中三酰甘油的含量E 促进胆固醇的排泄14. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可以A 抑制体内胆固醇的生物合成B 抑制磷酸二酯酶,提高cAMP 水平C 阻断肾上腺素受体D 抑制血管紧张素II 的生成E 阻断钙离子通道15. 不用于抗心律失常的药物有A 盐酸美西律B 普罗帕酮C 盐酸普鲁卡因胺D 盐酸胺碘酮E 硝酸异山梨酯16. 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol 的化学名是A ．1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇；B ．1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C ．1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇；D ．1，2，3-丙三醇三硝酸酯E ．2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸17. 属于钙通道阻滞剂的药物是N NNOHNNHNOOOONO2OOONIO OHOOHOA B C D E18.普罗布考A．抗高血压B降血脂C强心D．抗心绞痛E．抗心律失常19.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第III类药物A盐酸胺碘酮B盐酸美西律C盐酸地尔硫卓D硫酸奎尼丁E洛伐他汀20.属于AngII受体拮抗剂是A ClofibrateB LovastatinC DigoxinD NitroflycerinE Losartan21.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光A硫酸奎尼丁B盐酸美西律C卡托普利D氯沙坦E利血平22.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是A甲基多巴B氯沙坦C利多卡因D盐酸胺碘酮E硝苯地平23.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂A IaB IbC IcD 上述答案都不对24.属于非联苯四唑类的AngII受体拮抗剂是A依普沙坦B氯沙坦C坎地沙坦D厄贝沙坦E缬沙坦25.下列他汀类降血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物A美伐他汀B辛伐他汀C洛伐他汀D普伐他汀E氟伐他汀二、配比选择题[26 - 30]A利血平B哌唑嗪C甲基多巴D利美尼定E酚妥拉明26.专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰27.兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管28.长效类α受体阻断剂29.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管30.作用于交感神经末梢，抗高血压[31 - 35]A．分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应；B．分子中含联苯和四唑结构；C．分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久；D．结构中含单乙酯，为一前药；E．为一种前药，在体内，水解为β-羟基酸衍生物才具活性31.Lovastatin 32. Captopril 33. Diltiazem 34. Enalapril 35. Losartan三、比较选择题[36 - 40]A．硝酸甘油B硝苯地平C两者均是D两者均不是36. 用于心力衰竭的治疗；37. 黄色无臭无味的结晶粉末；38.浅黄色无臭带甜味的油状液体；39. 分子中含硝基；40. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状[41 - 45]A Propranolol HydrochlorideB Amiodarone Hydrochloride C两者均是D两者均不是41. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿；42. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水；43. 吸收慢，起效极慢，半衰期长；44. 应避光保存；45. 为钙通道阻滞剂四、多项选择题46．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是A．1，4-二氢吡啶环为活性必需；B．3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低；C．3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位；D．4-位取代基与活性关系（增加）：H ＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基；E．4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降；47．属于选择性β1受体阻滞剂有A．阿替洛尔B美托洛尔C拉贝洛尔D吲哚洛尔E倍他洛尔48．Quinidine的体内代谢途径包括A．喹啉环2，-位发生羟基化 B O-去甲基化 C 奎核碱环8-位羟基化D 奎核碱环2-位羟基化E奎核碱环3-位乙烯基还原49．NO供体药物吗多明在临床上用于A 扩血管B缓解心绞痛C抗血栓D哮喘E高血脂50．影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是A 硝酸山梨酯B 氯贝丁酯C 乙酰水杨酸D 阿西莫司E 氯沙坦（或洛沙坦）51．硝苯地平的合成原料有A α-萘酚B 氨水C苯并呋喃D邻硝基苯甲醛E乙酰乙酸甲酯52．盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是A N-去烷基化合物B O-去甲基化合物C N-去乙基化合物D N-去甲基化合物E S-氧化53．作用于交感神经末梢的降压药有A 哌唑嗪B 利血平C甲基多巴D胍乙啶E酚妥拉明54．治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类A 钙拮抗剂B钾通道阻滞剂C硝酸酯及亚硝酸酯类D β-受体阻滞剂E血管紧张素转化酶抑制剂55.下列哪些与硝苯地平相符A 化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯B 化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯C 易溶于丙酮,氯仿,几乎不溶于水D 遇光不稳定E 抑制心肌细胞对钙离子的摄取56.β受体阻断剂可用于A降低血压B治疗心力衰竭C抗心绞痛D抗心律失常E降血脂57.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B化学结构中含有巯基,有还原性,遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C为抗心律失常药；D为血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗高血压症；E有类似蒜的特臭,在水中可溶解58.钙拮抗剂可用于A 降低血压B 降低血脂C 抗心律失常D抗心绞痛E镇痛59. 下列药物中属于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的有A洛伐他汀B洛沙坦 C 辛伐他汀 D 普萘洛尔 E 普伐他汀60. 化学名为(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯A 硝苯地平B 氯贝丁酯C胺碘酮 D 尼莫地平E氨氯地平五、填空：61．HMG-CoA还原酶抑制剂临床上用于..............。

药物化学中的抗高血压药物设计和合成高血压是一种常见的心血管系统疾病，其发病率与现代生活方式和饮食结构的改变有很大关系。

长期高血压不仅会损害心脑血管系统，还会引发其他严重的并发症，例如心脏病、中风等。

为了有效控制和治疗高血压，科学家们通过药物化学的研究，设计和合成了一系列的抗高血压药物。

本文将介绍药物化学中的抗高血压药物的设计原理和合成方法。

一、抗高血压药物设计原理在药物化学中，设计一种抗高血压药物需要考虑以下几个方面：1. 靶点选择：选择一个适当的作用靶点，能够调节体内的血压指标。

目前，常见的靶点包括血管紧张素转换酶（ACE）、血管紧张素Ⅱ受体（AT1R）、β肾上腺素能受体等。

2. 结构活性关系（SAR）研究：通过对药物分子结构与其生物活性之间的关系进行研究，优化药物结构，提高其活性和选择性。

3. 药代动力学性质：药物必须在体内有良好的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性，以确保其有效性和安全性。

二、抗高血压药物合成方法针对不同的作用靶点，药物化学家采用了多种方法来合成抗高血压药物。

下面将介绍几种常见的合成方法：1. 各类α-肾上腺素能受体阻滞剂：这类药物主要通过阻断α-肾上腺素能受体来减少血压上升。

合成这类药物的方法包括通过有机合成的方法合成，也可以通过天然产物的改造得到。

例如，阿尔米的合成即通过有机合成的方法来实现。

2. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：ACE是一种能够调节血压的酶，通过抑制ACE的活性来减少血管紧张素Ⅱ的生产。

合成这类药物的方法包括通过化学合成和天然产物的改造。

此外，还可以采用高通量筛选(High Throughput Screening, HTS)的方法来寻找新的ACEI。

3. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：ARB通过阻断血管紧张素Ⅱ受体AT1R，可以减少AT1R受体的激活，降低血压。

合成ARB的方法与ACEI类似，主要通过有机合成和天然产物改造来实现。

总结：在药物化学领域，抗高血压药物的设计和合成是一项重要的工作。

药物化学--抗高血压药一、最正确选择题1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫艹卓D.尼群地平E.氨氯地平【正确答案】：B桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩，能显著地改善循环。

能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。

临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。

硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h到达血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。

经肝代，体代物均无活性，80%通过肾脏排泄。

能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。

还可通过扩周边血管，降低血压，改善脑循环。

用于治疗冠心病，缓解心绞痛。

适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。

不良反响有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。

其他还包括眩晕、过敏反响、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。

剂量过大可引起心动过缓和低血压。

因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。

尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的构造不同，使其4位碳原子具手性。

目前临床用外消旋体。

本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。

能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。

可降低总外周阻力，使血压下降。

降压作用温和而持久。

临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。

本品也可用于充血性心衰。

2、哪个是第一个上市的血管紧素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【正确答案】：B氯沙坦为第一个上市的血管紧索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。

疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。

3、以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【正确答案】：A氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的构造2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。

1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

4、非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。

和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。

代表药物如氯氮平。

5、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

1、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。

按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drug），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。

不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。

在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。

3、抗胆碱药（anticholinergic drugs）：即胆碱受体拮抗剂（cholinoceptor antagonists），主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。

4、非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizing neuromuscular blocking agents）：又称非去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。