执业医师药理学讲义0601

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第六单元利尿药与脱水药

1.利尿药

(1)呋塞米的药理作用.临床应用及不良反应

(2)氢氯噻嗪的药理作用.临床应用及不良反应

2.脱水药甘露醇的药理作用和临床应用

利尿药

【利尿药分类及代表药】

强效利尿药:又称髓袢利尿药

作用部位:髓袢升支粗段(髓质部和皮质部)

代表药:呋塞米、布美他尼、依他尼酸

中效利尿药

作用部位:远曲小管近端

代表药:噻嗪类(氢氯噻嗪)、氯噻酮

弱效利尿药

作用部位:远曲小管末端和集合管

代表药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

【各种利尿药的作用部位】

强效利尿药——呋塞米(速尿)

【药理作用】

(1)利尿特点

迅速:注射5~10分钟起效

强大:可达40ml/分钟

短暂:维持4~6小时

尿中排出大量:Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+

(2)直接扩张血管(与利尿作用无关):

扩张肾血管阻力,增加肾血流量,防止肾衰竭;

扩张小静脉,降低左心室充盈压,减轻肺水肿。

【临床应用】

1.消除各种严重水肿:包括心性、肝性、肾性水肿。急性肺水肿常作为首选;脑水肿与脱水药合用疗效更好。

2.对急性肾功能衰竭,可减少肾小管的萎缩和坏死;对慢性肾功能衰竭,能明显增加尿量,减轻水肿。

3.配合输液加速毒物排泄。

4.高钙血症、高钾血症、高血压危象的辅助治疗。

【不良反应】

1.水电解质紊乱:低血容量、低盐综合症(低血钾、低血镁、低血钠);低氯性碱中毒(排出Cl->Na+),低钾诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。

2.耳毒性:耳鸣或暂时性耳聋,与内耳淋巴液电解质成分改变有关,避免合用氨基糖苷类。

3.高尿酸血症:细胞外液浓缩增加尿酸重吸收,竞争肾小管共同分泌通道。

4.其它:胃肠道反应。

【例题】可加速毒物排泄的药物是

A.噻嗪类

B.呋塞米

C.氨苯蝶啶

D.乙酰唑胺

E.甘露醇

【答案】B

【例题】呋塞米没有下列哪一种不良反应

A.水和电解质紊乱

B.耳毒性

C.胃肠道反应

D.高尿酸血症

E.减少K+外排

【答案】E

【例题】关于呋塞米不良反应的描述,哪项是错的

A.低血钾

B.高尿酸血症

C.高血钙

D.耳毒性

E.碱血症

【答案】C

中效能利尿药——噻嗪类

【作用原理】

是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物,其他还有苄氟噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪等。

【药理作用】

1.利尿作用

→利尿作用特点:作用温和持久

→排出Na+、Cl-、K+、Mg2+增多

→排出HCO3-增多

→减少尿酸排出,促进钙的重吸收

2.抗利尿作用

→减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状

(因排Na+,使血浆渗透压降低而减轻渴感,减少摄水量)

3.降压作用

【临床应用】

1.各种原因的水肿——轻、中度肝、心、肾性水肿

→轻、中度心性水肿的首选;

→轻型肾性水肿效果较好

→肝性水肿与螺内酯合用效果较好,但易致高血氨(H+分泌减少),低血钾可加重肝昏迷,慎用!!

2.高血压:多与降压药合用

→单用对轻度高血压有效

→联合用药可对抗扩血管药引起的水钠潴留

3.轻度尿崩症

【不良反应】

1.电解质紊乱

长期应用可引起低血钾、低血钠、低血氯、高血钙等,其中低血钾较常见,应及时补钾或合用留钾利尿药。

2.高尿酸血症及高尿素氮血症

噻嗪类与尿酸竞争同一分泌机制,减少尿酸排出,引起高尿酸血症,痛风患者慎用。

3.高血糖、高血脂(最常考!)

【例题】使用氢氯噻嗪时加用螺内酯的主要目的是

A.增强利尿作用

B.对抗氢氯噻嗪所致的低血钾

C.延长氢氯噻嗪的作用时间

D.对抗氢氯噻嗪的升血糖作用

E.对抗氢氯噻嗪升高血尿酸的作用

【答案】B

【例题】伴有糖尿病的水肿病人,不宜选用哪一种利尿药

A.呋塞米

B.氢氯噻嗪

C.氨苯蝶啶

D.螺内酯

E.乙酰唑胺

【答案】B

脱水药——甘露醇

【药理作用】

1.脱水作用:静脉注射后,能迅速提高血浆渗透压,使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用,可降低颅内压和眼内压。

2.增加肾血流量:能扩张肾血管,增加肾血流量

3.利尿作用:甘露醇通过肾小管时又不被重吸收,使水在近曲小管和髓袢升支的重吸收减少,促进水的排出而利尿。

【临床应用】

1.预防急性肾衰竭:通过脱水、利尿、增加肾血流量作用,可迅速消除水肿和促进毒物排出,防止肾小管萎缩坏死。

2.脑水肿及青光眼:通过脱水作用,是治疗脑水肿首选药物,青光眼急性发作及手术前降眼压。

最常用的脱水药为

A.甘露醇

B.山梨醇