荷叶生物碱药理作用的研究进展
肖桂青,卢向阳,田 云,易 克,莫 瑾,谭 洁
(湖南农业大学生化与发酵工程实验室,湖南长沙 410128)
摘 要:概述了荷叶中生物碱的化学成分及其降脂减肥、抑菌、抗病毒等药理活性的研究进展,以期为荷叶生物碱功能成分的合理开发与利用提供参考。
关键词:荷叶;生物碱;化学成分;药理活性
中图分类号:S682.321 文献标识码:A 文章编号:1006-060X(2006)02-0080-02
R esarch on Chemical Components and the Pharmacological Activities
in Alkaloids From Lotus Leaf
XI AO Gui-Qing,LU X iang-,TI AN Y un,Y I K e,MO Jia,T AN Jie (Laboratory o f Biochemistry&Fermentation Engineering,H NAU,Changsha410128,PRC)
Abstract:Alkaloids is one of the m ost important active components of lotus leaf.The research advance of alkaloids extracted from lotus leaf is summarized in this paper:including the chemical components and pharmacological activities such as improving blood lipid dis order,anti-obesity,antimicrobial and antiviral effect and s o on for comprehensive utilization.
K ey w ords:lotus leaf;alkaloids;chemical components;pharmacological activities
荷叶(Nelumbo nucifera)系睡莲科莲属植物莲Nelumbo nucifera G aertn的干燥叶[1],主产于湖南、湖北、浙江、江苏等地[2]。传统医学认为荷叶性味苦寒,具有清暑利湿、升发清阳、清心去热、止血利水的活性。2002年3月,中华人民共和国卫生部卫法监发(2002)第51号文件中,荷叶被列为“既是食品又是药品”的物品名单中,其在食用及药用两方面均有较广泛的应用[3]。因荷叶使用价值大且来源广泛,近年来人们加大了其活性成分———生物碱的化学成分和药理作用方面的研究,进一步明确其所含化学成分与药效之间的关系[4]。本文主要概述国内外关于荷叶中主要的生物碱成分及其药理活性研究的进展。
1 荷叶生物碱主要化学成分
荷叶中生物碱的研究起始于19世纪,自日本学者福田真雄等[5]从荷叶中分离出荷叶碱(Nucifer-
收稿日期:2006-03-02
基金项目:湖南省教育厅优秀青年基金资助项目(05B026);湖南农业大学后备人才创新团队建设基金项目(04T D04)
作者简介:肖桂青(1978-),女,湖南株洲市人,在读硕士生,研究方向:天然产物开发与利用。ine)、莲碱(R oemerine)及O-去甲基荷叶碱(O-Nornuciferine)3个单体成分以来,至今已从荷叶中分离出众多生物碱类化合物。根据母核结构的不同,可将荷叶生物碱主要分为以下几类(表1)。
表1 荷叶生物碱的类别
类 别生物碱参考文献
单苄基异
喹啉类
亚美(杏黄)罂粟碱(Armepavine)[6]
衡州乌药碱(C oclaurine)[7]
N-甲基异衡州乌药碱(N-Methylis ococlaurine)[8]
N-甲基衡州乌药碱(N-M ethylcoclaurine)[9]
O-去甲基衡州乌药碱(O-N orcolaurine)[7]阿朴啡类
荷叶碱(Nuciferine)[9-10]
N-去甲基荷叶碱(N-N ornuciferine)[9-10]
O-去甲基荷叶碱(O-N ornuciferine)[6,10]
莲碱(R oemerine)[10]
番荔枝碱(Anonaine)[8]
N-去甲基亚美罂粟碱(N-N orarmepavine)[9]
2-羟基-1-甲氧基阿朴啡
(2-hydroxy-1-methoxyaporphine)
[6]
去氢阿朴啡类
去氢荷叶碱(Dehydronuciferine)[8]
去氢莲碱(Dehydroroemerine)[8]
氧化阿朴啡类鹅掌揪碱(Lirioderine)[9]
2 荷叶生物碱主要药理活性
2.1 降脂减肥作用
湖南农业科学 2006,(2):80～81,88 Hunan Agricultural Sciences
明代戴元礼的《秘传证治要决》中对于荷叶减肥功效的记载为:”荷叶服之,令人瘦劣。”研究表明:荷叶中生物碱类化合物有降脂的功效。涂长春[11]等人采用肥胖高脂血症大鼠模型,观察荷叶生物总碱对大鼠体重、体脂及血脂的影响,结果表明,荷叶生物总碱明显抑制肥胖大鼠的体重增长,影响其肥胖程度且可使肥胖高脂血症大鼠血清总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyeride,TG)及动脉粥样硬化指数(atherosclerotic index,AI)下降,而且在发挥减肥作用的同时,动物活动正常,无明显腹泻和抑制食欲的现象发生。但荷叶生物总碱减肥降脂药理效应缓慢,给药3周才出现较明显的药理作用。杜力军等[12]以急性高脂血症小鼠为整体模型观察荷叶生物碱对TC及TG的影响,结果表明,荷叶生物碱部分对急性高脂血症小鼠的TG有明显的抑制作用。许腊英等[13]以荷叶提取物中的生物碱为指标,通过对小白鼠的喂养试验,证明其具有降脂作用。赵骏等[14]利用醇提取生物碱、酸水提取荷叶生物碱盐,再分别对2型糖尿病(NI DDM)大鼠模型进行降血脂实验,以血清甘油三脂和胆固醇为指标,比较其降血脂作用的差异,结果表明,荷叶生物碱盐组的降血脂作用强于荷叶生物碱组。
2.2 抑菌作用
荷叶生物碱具有强烈的抗有丝分裂的作用,从而具有较强的抑菌作用。唐裕芳等[15]研究了荷叶生物碱提取液的抑菌活性,结果表明:荷叶生物碱提取液对细菌、酵母菌和霉菌都有较强的抑菌作用,在碱性环境下的抑菌作用较酸性环境显著,对大多数细菌、酵母菌的最小抑菌浓度(minimal inhibitory con2 centration,MIC)不超过12%,高温长时间处理和中低温长时间处理对提取液抑菌活性影响较大,但高温短时处理对提取液抑菌活性影响不大。
2.3 抗病毒作用
柏田良树[16]首次确认荷叶中的苄基喹啉生物碱具有抗HI V活性,他们用正己烷、氯仿、95%乙醇依次提取,以抗HI V活性为指标,对具有活性的95%乙醇提取物进行各种层析,分离得抗HI V的两种生物碱(1,2)及两种黄酮糖甙(4,5),并根据光谱数据确定了结构。使H9细胞感染HI V-1,用1、2、4、5抑制病毒增殖,EC50分别为<0.8、0.8、2、4μg/ ml,对H9细胞的细胞毒性IC50分别为20、>100、> 100、>100g/ml,表明这些化合物对HI V的增殖有选择性抑制作用。Y oshiki K等[7]从荷叶中分离纯化出衡州乌药碱和O-去甲基衡州乌药碱,并研究了荷叶中主要生物碱的抗HI V的活力,结果发现其中6个主要成分可作为抗AI DS因子的进一步研究。Boustie J等[17]研究了18种阿朴啡类生物碱抗人脊髓灰质炎病毒的构效关系,结果表明,荷叶碱在体外具有显著抗脊髓灰质炎病毒的活力。
2.4 其它作用
Chulia S等[18]研究了莲碱、番荔枝碱和去氢绕袂碱对去甲肾上腺素和K Cl诱导的小鼠肌肉收缩的弛缓效果,结果揭示:这三种生物碱所产生的弛缓效果可能是由于通过电压运行通道阻断Ca2+的跨膜运动,从而阻止α-肾上腺素受体与受体调控性通道的连接的缘故。Bhattacharya S K等[19]研究了荷叶碱的精神药理学,结果表明:荷叶碱能诱导僵住症,抑制自发性运动、条件躲避反应等。P olc P等[20]通过静脉注射研究了荷叶碱对猫脊髓活性的影响,结果表明,荷叶碱对阻抑单突触前根的反射作用具有剂量依赖性,而对阻抑多突触前根的反射作用无剂量依赖性,荷叶碱对脊髓的这种作用与海人酸具有拮抗效应,但与N-甲基-D-天冬氨酸无拮抗作用。
3 展 望
荷叶作为我国的传统中药在医学中应用不仅历史悠久,而且范围广泛。荷叶中生物碱类化合物众多,其药理活性多种多样,值得进一步探索,今后应在以下几个方面进行深入研究:对荷叶中生物碱活性成分的分离提纯及各单体的药理作用的研究,进一步探明其药理活性和成分结构之间的关系;明确荷叶中活性成分降脂减肥的机理,揭开其化学本质,为有效开发荷叶打下坚实的理论基础;从抗病毒中药中筛选有效成分是当前抗病毒新药研发的一个热点,荷叶生物碱抗病毒的研究取得了一定程度的进展,但有效成分和病毒之间相互作用的机制还不清楚,有待深入而系统的研究。
参考文献:
[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[M].北京:化
学工业出版社,200012311
[2] 郑虎占,董泽宏,余 靖.中药现代研究与应用(第四卷)[M].
北京:学苑出版社,1998:3583-35971
[3] 肖培根,李连达,刘 勇.中药保健食品安全性评估系统的初
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[4] 孔文琦,李严巍1荷叶活性化学成分及药理研究进展[J].中药
研究与信息,2005,7(6):22-241
[5] 福田真雄,渡边真男,福田真次,等.莲的生物碱(第1报)[J].
药学杂志(日),1961,81(4):469-4731(下转第88页)
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第2期 肖桂青等:荷叶生物碱药理作用的研究进展
