注射用甲磺酸酚妥拉明
【性状】本品白色疏松块状物或粉末
【药理毒理】
甲磺酸酚妥拉明注射剂是短效的非选择性(-受体阻滞剂((1、(2)，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力; 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。妊娠的鼠口服相当于人类常用剂量24－30倍的药物，仅表现为胎鼠轻度发育和骨骼成熟迟缓；口服相当于人类常用剂量60倍的药物，大鼠出现着床率降低。兔子服用相当于人类常用剂量20倍的药物时，未发现影响胚胎或胎兔的发育。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。
【药代动力学】肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30－45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15－30分钟。静脉注射的半衰期（t1/2）约19分钟。静脉注射后, 次给药量的13%以原形自尿排出。
【适应症】嗜铬细胞瘤的治疗和术准备。嗜铬细胞瘤的诊断。（酚妥拉明试验）预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。
【用法和用量】
成人常用量：
（1）酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反应阴性, 再给5mg ,如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。
（2）防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg 静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。
（3）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg ，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5－1mg ，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。
（4）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17－0.4mg 。
儿童常用量：
（1）酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg ，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 ，或肌内注射3mg 。
（2）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌内或静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ,必要时可重复;术时静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 。
【不良反应】
较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
【禁忌症】1. 严重动脉硬化2. 严重肾功能不全3. 胃炎或胃溃疡4. 对本品过敏者。
【注意事项】
1. 有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。
2. 进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30－45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或
使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。
3. 心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物相互作用】1. 与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；2. 与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高；3. 与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
【药物过量】药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。
【规格】10mg。
利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液) 【药品名称】 商品名称：利其丁 通用名称：甲磺酸酚妥拉明注射液 英文名称：Phentolamine Mesilate Injection 【成份】 本品主要成分为甲磺酸酚妥拉明。 【适应症】 1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤； 2.治疗左心室衰竭； 3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。 【用法用量】 1. 成人常用量：（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；（2）用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；（3）用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象；（4）用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。 2.小儿常用量：（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2；（2）用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1 mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。
【不良反应】 较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。 【禁忌】 严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。 【注意事项】 作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药必须俟血压回升至治前水平方可给药。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 妊娠与哺乳期注意事项： 需权衡利弊再慎用。 老人注意事项： 在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。 【药物相互作用】 忌与铁剂配伍。1. 与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；2. 与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高；3. 与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制；4. 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。 【药理作用】
【临床应用】 CFDA说明书适应症 1.用于治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，包括手术切除时出现的阵发性高血压，也可用于协助诊断嗜铬细胞瘤(酚妥拉明试验)。 2.用于心力衰竭(如左心室衰竭)时减轻心脏负荷。 3.用于预防和治疗静脉注射去甲肾上腺素外溢引起的皮肤坏死。 4.用于治疗男性勃起功能障碍。 其他临床应用参考 1.用于牙科手术时逆转软组织麻醉。(FDA批准适应症) 2.用于室性期前收缩的治疗。 3.用于血管痉挛性疾病，如雷诺综合征、手足紫绀等。 4.用于感染中毒性休克。 5.用于治疗碘解磷定引起的高血压。 临床指南 2010年台湾心脏病学会高血压管理指南 苯丙胺类药物依赖诊断治疗指导原则 勃起功能障碍中西医结合诊疗指南(试行版) 肠道病毒71型(EV71)感染重症病例临床救治专家共识(2011年版) 高血压合理用药指南(第2版) 急性肾小球肾炎的循证诊治指南 急性心力衰竭诊断和治疗指南(2010) 老年多器官功能障碍综合征中西医结合诊疗专家共识(草案) 男子勃起功能障碍诊治指南 妊娠期高血压疾病诊治指南(2015) 妊娠期高血压疾病诊治指南(2015)解读 实用儿科诊疗规范-儿科：感染性疾病(四) 实用儿科诊疗规范-儿科：循环系统疾病(一) 实用临床诊疗规范——儿科：泌尿系统疾病 实用临床诊疗规范-儿科：新生儿与新生儿疾病(二) 嗜铬细胞瘤和副神经节瘤诊断治疗的专家共识 围术期高血压管理专家共识 围术期高血压患者管理专家共识(2014) 支气管镜诊疗操作相关大出血的预防和救治专家共识 中国高血压防治指南(2010年修订版) 中国急诊高血压管理专家共识 收起更多指南↑ 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·嗜铬细胞瘤手术 1.静脉给药术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或静脉滴注0.5-1mg/min，以防手术时肾上腺素大量释出。 ·酚妥拉明试验 1.静脉注射一次5mg。也可先注入 2.5mg，若反应阴性，再给5mg，如此则出现假阳性的机会可减少，
抢救车内全院统一药品（14种） 1、硝酸甘油（5mg/1ml） 药理作用 松弛血管平滑肌，主要扩张周围静脉，使血液贮集于外周，减少回心血量，降低心脏前负荷，扩张周围小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，扩张某些区域冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布，缓解心绞痛。 适应症 1.用于冠心病心绞痛的治疗及预防 2.降低血压和治疗充血性心力衰竭 3.持续或再发性的缺血或高血压病人的治疗 用法用量 1、静脉给药 以5%葡萄糖液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，从5ug/min开始用，逐步调整直至起效，可每3-5min增加5/min,如在20ug/min时无效可以10ug/min递增，以后可20ug/min,本品给药个体差异大，静脉滴注无固定合适剂量。 2、舌下途径给药 1片（0.3或0.6mg）含服，每五分钟重复一片，直至总量达3片。 注意事项 1.本品可诱发低血压（收缩压小于90mmHg,或比基础血压低30mmHg），使用硝酸甘油治疗时，正常血压病 人的收缩压下降应限制在10%以内，高血压病人的血压下降应限制在30%以内，以避免收缩压压降至90mmHg以下。 2.本品使用过程中，应密切监护患者的血压、心率和其他血流动力学参数，以便及时调整药物剂量。 3.使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。 4.本品过量时可引起剧烈头痛、严重低血压、心动过缓（小于50次/min）或心动过速（大于100次/min） 传导阻滞等。 5.如果出现视力模糊或口干，应停止使用本品。 6.静脉使用本品时须采用避光措施。 7.与降压药或血管扩张药合用，增加本品发生低血压的风险。 8.本品禁与西地那非（伟哥）合用，后者增加硝酸甘油降压作用。 2、洛贝林（山梗菜碱，3mg/1ml） 药理作用 选择性刺激颈动脉体和主动脉化学感受器，反射性的兴奋呼吸中枢。 适应症 用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，临床常用于新生儿窒息，一氧化碳中毒，阿托品中毒等。 用法用量 1.静注，成人每次3mg，极量每次6mg，每日20mg. 2.皮下或肌注成人每次10mg,极量每次20mg，每日50mg..小儿每次0.3-3mg。 注意事项 本品的不良反应为恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等，较大剂量能引起心动过速，传导阻滞，呼吸抑制，甚至惊厥。 3、尼可刹米（可拉明，0.375g/1.5ml） 药理作用 直接兴奋延脑呼吸中枢，间接刺激颈动脉体和主动脉化学感受器，反射性的兴奋呼吸中枢。
第十一章抗肾上腺素药 ⒈掌握α受体阻断药的作用。 ⒉掌握β受体阻断药的作用，临床应用。 单项选择题――A型题102．普萘洛尔不具有下述哪项药理作用 A．阻断心脏β1受体及支气管β2受体 B．生物利用度低 C．抑制肾素释放 D．膜稳定作用 E．内在拟交感作用 103．“肾上腺素作用的翻转”是指 A．给予β受体阻断药后再给肾上腺素出现升压效应 B．给予α受体阻断药后再给肾上腺素出现降压效应 C．肾上腺素具有α、β受体激动效应 D．收缩压上升，舒张压不变或下降 E．由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用 104．下列哪一种药物可用于治疗青光眼 A．阿替洛尔 B．吲哚洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．噻吗洛尔 105．普萘洛尔治疗心律失常的药理作用基础是 A．β受体阻断 B．膜稳定作用 C．无内在拟交感活性; D．钠通道阻滞 E．以上都不对 106．酚妥拉明治疗顽固性心功能不全是通过 A．舒张冠脉血管，增加供氧量 B．降低心脏后负荷，减少耗氧量 C．降低心脏前负荷，减少耗氧量 D．扩张外周小静脉小动脉，减轻心脏前后负荷 E．加强心机收缩力 107．选择性α1受体阻断剂是 A．哌唑嗪 B．氯丙嗪 C．丙咪嗪
D．异丙嗪 E．二氮嗪 108．普萘洛尔没有下述哪一作用 A．抑制肾素分泌 B．增加糖原分解 C．抑制脂肪分解 D．降低心脏耗氧量 E．增加呼吸道阻力 109．静注普萘洛尔后注射哪种药物可表现升压效应A．肾上腺素 B．异丙肾上腺素 C．氯丙嗪 D．东莨菪碱 E．新斯的明 110．静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是A．局部注射局部麻醉药 B．肌内注射酚妥拉明 C．局部注射酚妥拉明 D．局部注射β受体阻断药 E．局部用氟轻松软膏 111．下列关于噻吗洛尔的描述中，哪一项是不正确的A．减少房水生成 B．属β受体阻断剂 C．可治疗青光眼 D．无调节痉挛 E．有缩瞳作用 112．给β受体阻断药后，异丙肾上腺素的降压作用将会A．出现升压反应 B．进一步降压 C．减弱 D．先升压再降压 E．导致休克产生 单项选择题――B型题A．α1受体阻断药 B．α2受体阻断药 C．N1受体阻断药 D．N2受体阻断药 E．β1受体阻断药
浅谈酚妥拉明在治疗高血压危象中的作用 发表时间：2011-08-15T15:57:55.797Z 来源：《求医问药》2011年第6期供稿作者：刘运军[导读] 目的：探讨酚妥拉明在治疗高血压危象中的作用。 刘运军（河南省虞城县公费医疗医院河南商丘 476300） 【摘要】目的：探讨酚妥拉明在治疗高血压危象中的作用。方法：对我院238例高血压危象患者使用酚妥拉明进行治疗，并观察治疗效果。结果：此238例患者用药后收缩压下降的幅度为14～70毫米汞柱、舒张压下降的幅度为11～45毫米汞柱。结论：使用酚妥拉明治疗高血压危象具有降压作用强、起效快、副作用小等优点，是一种值得在临床上加以推广和应用的高血压危象治疗法。【关键词】酚妥拉明；高血压危象；作用 【中图分类号】R972+.4 【文献标识码】A 【文章编号】高血压危象是指在高血压患者的血压骤然上升到200/120毫米汞柱（26.6/16千帕）以上的一种特殊临床现象。众所周知，过高的血压可使患者的心、脑、肾等重要器官在短时间内受到不可逆性的损害（如导致患者发生高血压脑病、急性心力衰竭和急性肾功能衰竭等），所以临床医生治疗高血压危象的关键就在于如何才能以最快的速度为患者降血压。近3年来，我院对238例高血压危象患者使用酚妥拉明进行治疗，且取得了较为满意的效果，现报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料我院近3年来共收治高血压危象患者238例。其中，男201例，女37例，患者最小年龄为48岁，最大年龄为73岁。入院时，此238例患者的收缩压均>200毫米汞柱,其舒张压均>120毫米汞柱,且都伴有剧烈头痛、恶心、呕吐、视力模糊、抽搐、气促等症状。 1.2 治疗方法对此238例患者均使用酚妥拉明进行治疗。治疗方法为：先为患者静脉推注10毫克酚妥拉明（配药方法：将10毫克酚妥拉明溶于20毫升、浓度为5%～50%的葡萄糖中），且推注必须在5分钟内完成，然后再为患者静脉输注20毫克～30毫克酚妥拉明（配药方法：将20毫克～30毫克的酚妥拉明溶于500毫升、浓度为5%的葡萄糖中），输注的速度为每分钟30～35滴。 1.3 观察方法在治疗前，医生应详细记录每位患者的血压、心率及症状，并为每位患者进行心脏听诊、心电图检查和眼底检查。在患者接受酚妥拉明治疗后，医生应仔细观察患者的症状改变、注意监测患者的血压值和心率值。监测血压值和心率值的频率为：分别在患者用药后的第15分钟、第30分钟、第60分钟、第90分钟和第120分钟为患者测量1次血压和心律，然后在接下来的22个小时中，每小时再为患者测量1次血压和心率。 1.4疗效评定标准我院高血压危象治疗效果的评定标准为2007年卫生部制定的《心血管疾病介入诊疗技术管理规范》及郑州心血管会议制定的相关标准。其具体规范是：①有效。患者的收缩压较用药前下降30毫米汞柱以上，其舒张压较用药前下降10毫米汞柱以上并已达到正常范围（或舒张压虽较用药前下降20毫米汞柱以上但未达到正常范围），且全部或大部分患者的症状都已消失或有明显改善。②显效。患者的收缩压较用药前下降30毫米汞柱以上，其舒张压较用药前下降不到10毫米汞柱但已达到正常范围（或舒张压较治疗前下降10～19毫米汞柱但未达到正常范围），且一半或一半以上患者的症状消失或有明显改善。③无效。未达到上述①②两条标准为无效。 2 结果 2.1 降压效果此238例高血压危象患者治疗前的平均收缩压为210.38毫米汞柱、平均舒张压为122.37毫米汞柱，其治疗后的平均收缩压为17 3.26（收缩压下降的幅度为14～70毫米汞柱），平均舒张压为99.06毫米汞柱（舒张压下降的幅度为11～45毫米汞柱）。经统计学分析，此238例患者治疗前后的血压值差异具有显著性（P<0.001）。 2.2 降压速度静脉推注酚妥拉明一结束，此238例患者的血压就开始逐渐下降。据血压监测结果显示，患者用药后15分钟内收缩压和舒张压的降幅最为显著，患者用药后的第30分钟、第60分钟、第90分钟和第120分的收缩压与舒张压虽仍有下降，但下降的幅度已经开始逐渐减少（患者用药第60分钟后的收缩压与舒张压的下降幅度曲线已大致趋于平行）。 2.3 症状改善情况此238例患者的症状均为有效或显效（有效患者178例，显效患者60例）且症状改善的程度与血压下降的幅度一致。 3 讨论 3.1 酚妥拉明的作用机制酚妥拉明之所以能够快速降低高血压危象患者的血压，主要是由它的药理基础所决定的。酚妥拉明经胃肠吸收入血后，其有效成分可直接作用于患者的血管平滑肌，使其血管平滑肌发生扩张。患者的血管平滑肌一旦发生扩张，其动脉血管的阻力就会下降，动静脉血管的容积就会增大，回心血量和心排出量也会相应地降低。在上述三种心血管生理改变的综合作用下，患者的血压就会大幅度地下降。 3.2 酚妥拉明的副作用《中华心血管病》杂志[1] 中的一份报告指出，酚妥拉明除了可引起高血压危象患者发生一过性窦性心动过速外，再无任何副作用。对于这种说法，笔者非常认同。在此次研究的238例患者中，除了有3例患者出现了一过性心动过速的症状外，其余235例患者的心率都保持在正常的范围内（治疗前，此235例患者的心率都相对较慢）。 3.3酚妥拉明的缺点通过此次研究笔者发现，酚妥拉明虽然可以快速降低患者的血压，但其降压持续的时间过短（静脉推注后，降压效果一般只能维持30～60分钟），不利于患者血压的稳定。因此，在使用酚妥拉明治疗高血压危象时，医生必须将静脉推注酚妥拉明和静脉输注酚妥拉明联合起来应用，以维持患者血液中的药物浓度，保持患者血压的相对恒定。 综上所述，使用酚妥拉明治疗高血压危象具有降压作用强、起效快、副作用小等优点，是一种值得在临床上加以推广和应用的高血压危象治疗法。 文献参考 [1]《中华心血管病》杂志、心血管系统药物，人民卫生出版社。
甲磺酸酚妥拉明注射液1ml：10mg说明书 【功效主治】 （1）用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤； （2）治疗左心室衰竭； （3）治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。 【药理作用】 药理作用甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α受体（α 1或α 2 ）阻滞剂，能拮抗血液 循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。 【药物相互作用】 （1）与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。 （2）与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。 （3）与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。 （4）苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。 （5）忌与铁剂配伍。 【不良反应】 较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。 【禁忌症】 严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。 【用法用量】 （1）成人常用量 ①用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。
酚妥拉明临床新用途 时间：2009年08月11日10:51 来源：中国社区医师杂志 作者：吴军吉林省中医药科学院 酚妥拉明有血管扩张的作用。临床上常用于血管痉挛性疾病，如手足发绀症、肢端动脉痉挛症(即雷诺氏病)、感染中毒性休克、室性早搏。亦可用于嗜铬细胞瘤的诊断试验等。 本品忌与铁剂配伍；低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。 治疗心力衰竭 酚受拉明1O mg＋10%葡萄糖注射液250 ml静滴，速度0.05～0.12 mg/分，1次/日，连用4～8天，治疗心衰27例，同时行右心导管检查，结果肺毛细血管楔压、平均肺动脉压、右房压、外周血管阻力和肺血管阻力均下降，心脏指数、心搏指数明显增加。据报道，对肺炎、先天性和风湿性心脏病所致小儿急性心衰，每次用酚妥拉明0.5～l mg/kg与半量阿拉明静脉注射，1～6小时1次，平均用药12次，心衰获迅速改善。 治疗高血压危象
酚妥拉明10 mg＋5%葡萄糖注射液20 ml，静脉注射，5分钟注完，接着用20～30 mg＋5%葡萄糖注射液500 ml中，静滴，速度30～35滴/分。笔者认为，其作用直接舒张血管平滑肌，减少回心血量，使心排血量下降，并降低外周血管阻力，从而使血压下降。 治疗大咯血 方法：①酚妥拉明5～10 mg＋50%葡萄糖注射液40 ml，静脉注射，然后以10～20 mg＋5%葡萄糖注射液250～500 ml，静滴，1次/日，使用3～5天(咯血停止停用)；②酚妥拉明20 mg＋10%葡萄糖注射液10 ml，静滴，2～3次/日。一般3天左右可止血。其原理主要是酚妥拉明扩张血管，减少回心血量，降低肺动脉压，减轻肺瘀血。有人用酚妥拉明与垂体后叶素联合使用治疗大咯血，治疗组用酚妥拉明10～30 mg＋垂体后叶素30～60 U＋5%葡萄糖注射液250 ml静滴，20～30滴/分，1次/日，咯血停止后每日减量1/3，继续应用2～3天。 治疗支气管哮喘持续状态 有人用酚妥拉明治疗支气管哮喘持续状态患者，疗效显著，用药后30分钟，症状好转，总有效率达91%～100%。方法：①酚妥拉明10 mg＋5%葡萄糖注射液500 ml，静滴，速度30～45滴/分；②酚妥拉明10 mg＋50%葡萄糖注射液40ml，静脉注射(15～20分钟)，必要时1小时后重复应用1次。其作用与扩张血管、改善肺微循环和
酚妥拉明治疗顽固性心功能不全 急性心功能不全是小儿肺炎最常见的并发症，也是儿科临床上最常见的急重症之一，处理不及时常可危及生命。年3月～xx 年3月应用酚妥拉明佐治小儿肺炎合并急性心功能不全155例，取得了较好的疗效。现报告如下。 资料与方法 一般资料：xx年3月～xx年3月收治小儿肺炎合并急性心功能不全212例，按入院的先后顺序约3∶1的比例随机分为治疗组和对照组。其中治疗组155例，男97例，女58例，年龄0～28天6例，28天～6个月70例，6个月～1岁45例，1～3岁34例。对照组中男40例，女17例，年龄0～28天3例，28天～6个月28例，6个月～1岁20例，1～3岁6例。所有病例均符合肺炎合并心衰的诊断标准［1］。两组患儿性别、年龄、病程等一般资料比较无显著性差异。 治疗方法：对照组57例均采用吸氧、抗感染、平喘、吸痰、利尿等综合治疗措施，同时应用毛花苷丙洋地黄化并维持。治疗组155例在采用上述综合治疗并同样洋地黄化的基础上加用酚妥拉明，剂量为05～1mg/kg/次，加入10%葡萄糖注射液20ml缓慢静推，每日1～2次，一般用药2～3天，心衰纠正后停药。治疗过程中由专人每间隔05～1小时观察患儿的脉搏、心率、呼
吸、意识、神志、发绀，肺部啰音及肝肿大，腹胀等情况，并做好记录。 疗效判断标准：①显效：心衰症状完全消失；②有效：心衰症状明显好转，但心率仍快或肝脏仍大者；③无效：心衰症状无明显改善或加重。 统计学处理：所有数据采用SPSS110进行统计学处理，两组间各指标采用X2检验或t检验，P＜005表示差异有显著性。 结果 对照组57例，治愈46例，有效2例，无效9例，总有效率为842%。治愈46例中，心衰纠正时间05～8天，平均 2±16天；住院6～23天，平均9±81天。治疗组155例，治愈138例，有效8例，无效9例，总有效率为942%。治愈138中，心衰纠正时间05～7天，平均1±11天；住院天数3～38天，平均10±64天。治疗组与对照组总有效率比较差异有显著性；两组心衰纠正时间比较，差异有统计学意义。 讨论 由于缺氧、酸中毒及病毒、细菌毒素对肺组织的作用，使血管活性物质儿茶酚胺等分泌增多，引起肺小动脉痉挛，肺动脉高压及微循环障碍［2］。本研究结果显示，应用酚妥拉明可以提高治愈率并明显缩短心衰的纠正时间，考虑其机制为：①酚妥拉明为短效α-受体阻滞剂，能缓解支气管平滑肌痉挛，降低气道阻力，改善通气功能，从而提高氧分压，降低二氧化碳分压。②扩
甲磺酸酚妥拉明注射液 【药品名称】 通用名称:甲磺酸酚妥拉明注射液 英文名称:Phentolamine Mesilate Injection 【成份】 本品主要成分及其化学名称为:主要成分为:甲磺酸酚妥拉明,其化学名称为:3-[[(4,5-二氢 -1H-咪唑 -2-基甲基 ](4-甲苯基氨基 ]苯酚甲磺酸盐。 【适应症】 1用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作, 包括手术切除时出现的高血压, 也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤; 2治疗左心室衰竭; 3治疗去甲肾 ... 【用法用量】 1 成人常用量: (1 用于酚妥拉明试验,静脉注射 5mg ,也可先注入 1mg ,若反应阴性,再给 5mg , 如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性; (2 用于防止皮肤坏死,在每 1000ml 含去甲肾上腺素溶液中加入本品 10mg 作静脉滴注,作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品 5-10mg 加 10ml 氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后 12小时内有效; (3 用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射 2-5mg 或滴注每分钟 0. 【不良反应】 较常见的有直立性低血压, 心动过速或心律失常, 鼻塞、恶心、呕吐等; 晕厥和乏力较少见; 突然胸痛(心肌梗死、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌】 严重动脉硬化及肾功能不全者, 低血压、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。 【注意事项】 作酚妥拉明试验时, 在给药前、静脉给药后至 3分钟内每 30秒、以后 7分钟内每 1分钟测一次血压,或在肌内注射后 30-45分钟内每 5分钟测一次血压。对诊断的干扰,降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前 24小时应停用;用降压药必须俟血压回升至治前水平方可给药。 【特殊人群用药】 儿童注意事项: 妊娠与哺乳期注意事项: 需权衡利弊再慎用。 老人注意事项: 在老年人用本品诱发低温的可能性增大,应适当减量。 【药物相互作用】 1 与拟交感胺类药合用,后者的周围血管收缩作用被抵消或减弱; 2 与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高; 3 与二氮嗪合用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制; 4 苯巴比妥、导眠能等镇静催眠药和利血平、降压灵等降压药能加强本品的降压作用;
特殊药物的给药方法 1哪些药物不宜直接静脉推注？ （1）高浓度电解质 如氯化钾、硫酸镁等。10%氯化钾注射液10ml内含氯化钾1g，推注后血钾浓度立即上升，损害心肌，可引起患者猝死。10%或25%硫酸镁注射液应稀释后静脉注射，否则可能引起呼吸抑制，甚至导致呼吸麻痹。 （2）利尿药 如呋塞米、利尿酸钠等，静脉推注速度过快可引起突发性耳鸣、耳聋。 （3）神经肌肉接头阻滞药 氨基糖苷类抗生素如阿米卡星、庆大霉素、链霉素、核糖霉素、妥布霉素、奈替米星等，以及多黏菌素B、林可霉素、克林霉素，直接静脉推注可发生神经肌肉接头阻滞，引起呼吸抑制。 （4）非水溶剂药物 如氢化可的松注射液、氯霉素注射液的溶剂为乙醇溶液，禁止静脉推注。 （5）氨茶碱、苯妥英钠、利多卡因、维生素K1 静脉推注速度过快可引起死亡。 （6）局部刺激明显的药物 ①万古霉素、去甲万古霉素局部刺激强烈，可引起局部剧痛、静脉炎和组织坏死，静脉推注易增加药品的不良反应率，如“红颈综合征”、血栓性静脉炎、低血压等； ②氟喹诺酮类、乳糖酸红霉素、磷霉素、亚胺培南/西司他丁等，静脉推注易发生静脉炎，故采用静脉滴注并控制滴速。 （7）供肌内注射的药品 如普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、维生素B1、维生素B12等标示用法为肌内注射的药品，仅供肌内注射，不能静脉推注。 2 哪些注射剂只能静脉注射而不宜肌内注射 部分注射剂只能静脉注射，不能肌内注射，主要包括以下几种情况。 ①局部刺激性大 大环内酯类抗生素、四环素类抗生素酸性较强，肌内注射具有较强的局部刺激，浓度过髙可引起局部剧痛、炎症和坏死，故不可肌内注射，宜用稀浓度缓慢静脉滴注。去甲肾上腺素、葡萄糖酸钙（包括其他各种钙盐）、氯化钾（包括其他各种钾盐）、维生素C、酚磺乙胺、氨甲苯酸（包括其他各种酸类药物）、碳酸氢
药理填空题 1．根据药物对机体生理生化功能的影响不同，药物作用可分为兴奋作用、抑制作用。 2．药物作用选择性的特点是相对的；其主要意义有药物分类的基础、临床选药的依据。 3．根据用药目的不同，药物作用可分为治疗作用、不良反应。 4．与药物作用或剂量有关的不良反应有副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、 致突变．致畸．致癌等。 5．与机体反应性有关的不良反应包括变态反应、特异质反应。 6．药物依赖性可分为精神依赖性、身体依赖性等二种。 7．引起毒性反应的常见原因有药物剂量过大、用药时间过长、药物浓度过高、注射速度过快、机体对药物敏感性过高等。 8．半数致死量是衡量药物毒性大小的指标。半数致死量越大，说明药物药物毒性越小。 9．治疗指数是衡量用药安全性的指标。治疗指数越大，说明用药越安全。 10．衡量用药安全性的指标有LD50/ED50、LD1/ED99、 LD5与ED95的距离。其中以LD1/ED99、LD5与ED95的距离来衡量用药安全性为更可靠。 11．药物与受体相互作用产生效应，必须具备亲和力、内在活性条件。 12．部分激动药单独存在时可产生弱的激动作用；与激动药同时存在时可产生拮抗作用。 13．在受体激动药浓度低于正常或长期应用受体拮抗药情况下受体可发生向上调节。受体向上调节要可表现为受体数目增多、亲和力或内在活性增强。 14．在受体激动药浓度过高或长期使用受体激动药情况下受体可发生向下调节。受体向下调节要可表现为受体数目减少、亲和力或内在活性减弱。 15．竞争性拮抗药与激动药合用时，随着竞争性拮抗药浓度增加，可使激动药的量效曲线向右移动、斜率和最大效应不变。 16．非竞争性拮抗药与激动药合用时，随着非竞争性拮抗药浓度增加，可使激动药的量效曲线向右移动、最大效应降低。 1．药物的体内过程包括药物的吸收、分布、代谢、排泄等四个环节。 2．被动转运的方式有药物的吸收、分布、代谢、排泄。大多数脂溶性药物经简单扩散方式转运。 3．口服给药吸收的主要部位是小肠。影响口服吸收的主要因素有药物的崩解度和溶解度、胃肠液PH值、胃肠蠕动功能、胃肠内容物、首关消除等。 4．影响注射给药吸收的主要因素有药物的溶解度、局部血流量、药物的剂型等。 5．血浆中的药物往往以游离型和结合型二种形式存在。 6．结合型药物具有药物活性暂时失去、分子增大可影响药物的分布、不能被代谢、不能被排泄等特点。7．影响药物分布的主要因素有药物与血浆蛋白结合、组织器官血流量、药物与组织亲和力、特殊屏障等。8．药物的代谢主要在肝脏内进行，因其存在有与药物代谢关系密切的肝微粒体酶。 9．药物代谢的方式有氧化、还原、水解、结合；经代谢后，大多数药物的活性都降低或消失。 10．机体主要经肾脏排泄药物，其次是胆道、乳腺、汗腺、唾液腺等。挥发性药物经呼吸道排泄。11．肾脏以肾小球滤过和肾小管分泌二种方式排泄药物，但排泄到肾小管中的药物又可被肾小管重吸收，其重吸收多少与药物脂溶性、药物解离度、尿液PH值有关。 12．临床用药时，血药浓度应维持在最低有效浓度（MEC）与最小中毒浓度（MTC）之间。 13．生物利用度的临床意义有是评价药物制剂质量的重要指标、可反映药物吸收速度结药效的影响、评价各种药物制剂的生物等效性。 14. 血浆半衰期的临床意义有可反映药物消除的速度、是确定给药间隔时间的重要依据、根据血浆半衰期 可预测达到稳态血药浓度的时间、根据血浆半衰期可估计停药后体内药物基本消除完了的时间。
酚妥拉明与硝普钠治疗冠心病心力衰竭的疗效对比 摘要目的对比酚妥拉明与硝普钠治疗冠心病心力衰竭的临床疗效。方法80例冠心病心力衰竭患者，按照治疗方法不同分为A组（37例）和B组（43例）。A组患者给予硝普钠治疗，B组患者给予酚妥拉明治疗，比较两组疗效。结果A组患者总缓解36例（97.3%）；B组患者总缓解35例（81.4%），A组总缓解率明显高于B组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗前两组患者左室舒张末内径（LVEDD）、左室射血分数（LVEF）、左室收缩末内径（LVESD）比较差异无统计学意义（P>0.05）；两组患者治疗后LVEDD、LVEF、LVESD较治疗前改善显著（P＜0.05），治疗后A组患者LVEDD为（56.14±3.35）mm、LVEF 为（47.05±6.70）%、LVESD为（36.70±4.25）mm，改善状况明显优于B组的（59.87±7.76）mm、（37.22±5.55）%、（40.35±4.32）mm，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论硝普钠治疗心力衰竭无论从症状改善还是心功能相关指标改善方面均优于酚妥拉明，安全性高，值得在临床治疗中广泛推广。 关键词硝普钠；酚妥拉明；冠心病；心力衰竭 随着医疗技术的迅速发展、医疗条件的改善，作为心力衰竭的常见病因冠心病的死亡率明显下降，但仍不可避免冠心病心力衰竭发病率逐年增高，在中老年特殊群体中患有冠心病的患者尤其显著[1，2]。虽然从医理上来讲心脏部位的疾病均可能导致心力衰竭现象的出现，但就目前状况冠心病依然是导致患者出现心力衰竭的最为常见的病因[3]。面对冠心病心力衰竭逐渐上升的局面，除对冠心病患者进行积极预防、避免诱发因素进一步降低心力衰竭的风险外，对心力衰竭发生后所采取的治疗措施，能改善冠心病出现心力衰竭患者的预后，同时也是降低死亡发生率的关键因素，治疗过程中临床上采取治疗所用到的药物各不相同，本次研究对酚妥拉明、硝普钠分别治疗心力衰竭所产生的疗效进行了比较，现将相关内容报告如下。 1 资料与方法 1. 1 一般资料选取本院2014年6月～2015年6月门诊收治的80例冠心病心力衰竭患者，排除严重感染、肺源性心脏病、休克、过敏体质、支气管哮喘、严重肝肾衰竭、恶性心律失常、休克等，符合冠心病及心力衰竭的临床诊断标准。按照治疗方法不同将患者分为A组（37例）和B组（43例）。 A组患者中男18例，女19例；年龄47～79岁，平均年龄（69.0±7.9）岁，纽约心脏病协会（NYHA）功能分级：Ⅱ级14例，Ⅲ级16例，Ⅳ级7例；B 组患者中男21例，女22例；年龄45～71岁，平均年龄（65.2±7.1）岁，NYHA 功能分级：Ⅱ级15例，Ⅲ级22例，Ⅳ级6例。两组患者年龄、性别、心脏功能分级等一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 治疗方法两组患者均按心力衰竭常规治疗原则及2014年心力衰竭指南治疗，包括保障患者充足休息、常规吸氧、控制体液平衡、注意静脉滴注速
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、酚苄明的不良反应是 A、心力衰竭 B、首剂现象 C、低血压 D、直立性低血压 E、心律失常 【正确答案】D 【答案解析】 酚苄明常见直立性低血压、心悸、鼻塞和中枢抑制如嗜睡、乏力等。大剂量口服尤其是在空腹时易引起恶心、呕吐。应缓慢静注，并严密监测血压等。治疗休克时注意充分补液。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100400444,点击提问】 2、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是 A、哌唑嗪 B、育亨宾 C、酚妥拉明 D、酚苄明 E、肾上腺素 【正确答案】C 【答案解析】 酚妥拉明的临床应用： (1)治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎。 (2)静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可局部注射酚妥拉明，防止组织缺血性坏死。 (3)抗休克：能舒张血管，增加心排出量，从而改善微循环，使休克得以纠正，但给药前必须补足血容量。
(4)缓解嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素所引起的高血压及高血压危象。 (5)治疗心衰：酚妥拉明能扩张小动脉和静脉，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏前后负荷，从而使心排出量增加，改善心衰症状。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100400443,点击提问】 3、选择性α1受体阻断剂是 A、酚妥拉明 B、育亨宾 C、酚苄明 D、哌唑嗪 E、阿替洛尔 【正确答案】D 【答案解析】 哌唑嗪(prazosin)及同类药物特拉唑嗪(terazosin)、布那唑嗪(bunazosin)、坦索罗辛(tamsulosin)及多沙唑嗪(doxazosin)等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100400442,点击提问】 4、外周血管痉挛性疾病治疗可选用 A、α1受体阻断剂 B、α1受体激动剂 C、β2受体阻断剂 D、β1受体激动剂 E、M受体阻断剂 【正确答案】A 【答案解析】 α1受体阻断剂可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）、血栓闭
酚妥拉明简介及应用 摘要酚妥拉明为α受体阻滞剂, 具有扩张血管及松弛平滑肌的作用, 是为α—受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力，增加血容量，增加组织血流量，改善微循环，降低血压。本文主要论述了其药理作用，临床应用以及不良反应等。 关键词酚妥拉明α肾上腺素受体阻滞药药理作用临床应用 1 引言 酚妥拉明为α受体阻滞药，有血管舒张及松弛平滑肌的作用。临床上用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症临床上用于缓解急性心肌梗塞,严重心绞痛, 治疗慢性心力衰竭, 高血 压等病的首选药物。它通过扩张小动脉, 降低动脉血压, 减轻心脏后负荷: 扩张小血管, 减少静脉回心血量, 减轻心脏前负荷, 从而降低心肌细胞耗氧量。 2 药动学 口服吸收快，但肝脏首关效应强，生物利用度低，仅为注射给药的20%。口服后30min 药液浓度达峰值，作用维持3—4h，。降压作用在静注后2min或肌注15—20min产生，维持时间10～15min或3—4h，其静注和肌注后的分别为5min和20min到达Cmax。体内代谢迅速，转化为无活性的代谢物从尿中排出。 3 药理作用 酚妥拉明为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用。 3.1通过阻断α1受体和直接舒张血管，使血压下降，对静脉和小静脉的作用比对小动脉强，使肺动脉压和外周血管阻力降低。静滴后起效迅速, 用药1 分钟即可产生效果。但剂量过大, 滴速过快, 或高敏感者, 可因血管迅速扩张, 血液滞留于血管内, 有效循环血量不足, 血压下降, 大脑缺血, 产生眩晕、头痛, 体位性低血压, 严重者出现休克, 危及生命。另外, 患者对酚妥拉明的耐受性个体差异很大, 因此,用药过程中需严密观察。 3.2具有心脏兴奋作用，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。 3.3有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。
☆微量泵用量计算法： 微量泵用药剂量（ug/kg·min）=（药物总量mg×1000÷配液总量ml）×每小时入液量ml÷体重kg÷60min 例如：患者体重60kg，硝酸甘油注射液（5mg：1ml）10mg+0.9%氯化钠注射液48ml配成50ml，2ml/h微量泵泵入，则此时微量泵的用药剂量为（10×1000÷50）×2÷60÷60≈0.1（ug/kg·min）☆常用药物微量泵用法： 1. 硝酸甘油注射液（5mg：1ml）：硝酸甘油注射液50mg+NS（5%GS）40ml（避光），微量泵泵入，0.6ml/h（10ug/min）可用到200ug/min；或硝酸甘油注射液10mg+NS48ml，微量泵泵入，3ml/h（10ug/min）。推荐剂量范围10～200ug/min，剂量个体化。用来控制高血压或手术中保持低血压状态，推荐初始剂量为25ug/min，可每隔3～5min增加25ug/min；不 稳定心绞痛，推荐初始剂量为10ug/min；隐匿性充血性心力衰竭，推荐初始剂量为20～25ug/min。 2. 注射用硝普钠（50mg/支）：注射用硝普钠50mg+5%GS 50ml（避光），微量泵泵入，0.6ml/h （10ug/min），可用到200-300ug/min。初始剂量0.5ug/kg·min（1.8ml/h）。 3. 盐酸多巴胺注射液（20mg：2ml）：盐酸多巴胺注射液（体重×3）mg+NS（或5%GS、10%GS）至50ml， 微量泵泵入，1ml/h相当于1ug/kg·min。如：患者体重60kg，则盐酸多巴胺注射液180（60×3）mg+NS 32ml，微量泵泵入，5ml/h，用量为5 ug/kg·min。 4. 盐酸多巴酚丁胺注射液（20mg：2ml）：+盐酸多巴酚丁胺注射液（体重×3）mg+NS（或5%GS、10%GS）至50ml，微量泵泵入，1ml/h相当于1ug/kg·min。初始剂量2.5～10ug/ kg·min（2.5～10ml/h）。需注意剂量＞15ug/kg·min时有可能加速心率并产生心律失常。 5. 甲磺酸酚妥拉明注射液（10mg：1ml）：甲磺酸酚妥拉明注射液50mg+NS 45ml，微量泵泵入，1ml/h（1mg/h）。用于心力衰竭时减轻心脏负荷、嗜鉻细胞瘤术中控制血压。 6. 重酒石酸去甲肾上腺素注射液（2mg：1ml）：重酒石酸去甲肾上腺素注射液30mg+5%GS （GNS）35ml（避光），微量泵泵入，1ml/h（10ug/h），开始以每分钟8-12μg速度泵入，并调整泵速以使血压升至理想水平；维持量为每分钟2-4μg；在必要时可增加剂量，但每分钟不得超过25μg；有效剂量为4～10ug/h。静脉滴注的部位最好在前臂静脉或股静脉，并按需调整。现多主张本药与α-肾上腺素受体阻断药(如酚妥拉明)合用，以拮抗收缩血管作用，保留本药激动β受体产生的效应。注意：药物外渗时为防止药液外渗导致局部组织缺血性腐烂和坏死，应尽快给予甲磺酸酚妥拉明5-10mg(用10-15ml生理盐水稀释)进行局部浸润注射。 7. 盐酸异丙肾上腺素注射液（1mg：2ml）：用于心脏骤停，盐酸异丙肾上腺素注射液0.5～1mg，静脉注射。三度房室传导阻滞，心率不及40bpm/min时，盐酸异丙肾上腺素注射液3mg+5%GS44ml，微量泵泵入，2ml/h（1ug/h）。 8. 重酒石酸间羟胺注射液（阿拉明）（10mg：1ml）：重酒石酸间羟胺注射液15～100mg+ NS （5%GS）250～500ml，静脉滴注，20～30滴/min。重酒石酸间羟胺注射液100mg+ NS（5%GS）40ml，微量泵泵入，1ml/h（2mg/h），根据血压调节。 9. 尼可刹米注射液（可拉明）（0.375mg：1.5ml）：尼克刹米注射液0.25～0.5mg/次，静脉注射（肌注、皮下注射）。尼克刹米注射液7.5mg（20支）+ NS（10%GS）20ml，微量泵泵入，1ml/h （0.15mg/h），常用0.5mg/h（3.3ml/h）泵入。 10. 盐酸利多卡因注射液（0.1g：5ml）：可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常，盐酸利多卡因注 射液0.1g/次，静脉注射。盐酸利多卡因注射液1g（50ml），微量泵泵入，1ml/h（20mg/h），常用6ml/h（2mg/min）泵入。 11. 垂体后叶素注射液（5u：1ml，10u：1ml）：垂体后叶素注射液150u（5u：1ml）+ NS（5%GS）
甲磺酸酚妥拉明片再调研报告 化药项目经理盛迪红2006-3-10 项目背景及运行状态 依据陈总指示，研发部对在研项目进行再次调研、梳理和评估，报告如下：2002年2月江西汇仁制药与烟台只楚药业签订该项目的技术转让合同，目前该项目已完成临床研究，报产省局已撤回。合同总额为78万，已支付70万。 一、项目简介 甲磺酸酚妥拉明片（Phentolamin Mesylas Tablets）最初由瑞士汽巴嘉基公司开发用于心血管药。用于治疗勃起功能障碍由美国Zonagen公司开发，美国先令葆雅公司生产，1998年6月在墨西哥首先上市。 数据显示，目前我国ED治疗药物（俗称壮阳药）市场至少有600亿元的市场潜力，而治疗ED药物的实际年销售额不过40亿元左右，仅为理论市场的1/15，未来的市场容量非常大。ED在临床医学上是一种常见病，有关调查表明在我国40岁以上的男性中，大约有52%的人患有不同程度的勃起功能障碍。目前我国病人中只有6%的人会到医院就诊。大多数病人都没有得到很好的治疗。 公司临床研究表明：甲磺酸酚妥拉明片组临床总有效率为65.14%，显著高于安慰剂组的31.82%。 国家有关临床药理基地的临床观察统计，西地那非的临床有效率为60%；酚妥拉明为50%，起效时间基本相同（15-30分）。 Ugarte等人在墨西哥进行的一项多中心研究，该研究中,患者服用西地那非或酚妥拉明)8周,采用国际勃起功能指数和整体疗效问卷进行评估结果显示,IIEF 量表勃起功能方面的评分,西地那非组显著高于酚妥拉明组。 据SFDA南方所查询：江苏联环药业的甲磺酸酚妥拉明分散片分别在2005年1月和2004年1月份杭州市药品零售市场销售金额排序中排名3位和第4位，市场份额为11.68％和11.36％。另据中国医药数字图书馆数据查询甲磺酸酚妥拉明片在杭州2004年4月份零售市场排名第99位。目前尚无查到其他城市和时间段相关数据。 本项目剂型为片剂，规格为40mg。属原化药4类新药。