2001年生理学或医学奖：1. Leland Hartwell (1939-, USA);2. Paul Nurse (1949-, UK);3. Timothy Hunt (1943-, UK)123细胞增殖周期及药物影响细胞增殖周期及药
抗肿瘤药物药效学实验方法及指导原则 一、基本原则 1. 抗肿瘤药物分类 (1) 细胞毒类药物(cytotoxic agent)：包括干扰核酸和蛋白质合成、抑制拓扑异构酶及作用于微管系统的药物等； (2) 生物反应调节剂(biological
为研究提供了新的方向和新的作用靶点发生、浸袭、转移机制细胞增殖动力学的研究细胞周期中不同时期对药物敏感性不同， 为临床采用联合用药和设计合理的治疗方 案提供了依据。一、细胞毒性抗肿瘤药烷化剂 攻击肿瘤的所有细胞，不管它们是静止期或分裂 期。
该类药物是细胞周期非特异性药物生物烷化剂包括：氮芥类 乙撑亚胺类 磺酸酯类及多元醇衍生物 亚硝基脲类一、氮芥类RN脂肪氮芥 芳香氮芥 氨基酸氮芥 杂环氮芥 甾类氮芥CH2CH2Cl CH2CH2ClS CH2CH2Cl 芥子气 CH2CH2
醛脱氢酶4-酮基环磷酰胺（无毒）正常组织O NH2P OCHO开环醛基化合物强烷肿瘤化剂非酶途径膀胱毒性(ClCH2CH2)2NO NH2P OCOOH羧酸代谢物（无毒）O (ClCH2CH2)2N P磷酰磷氮酰氮芥芥NH2+ CH2=CH
精选课件7一、氮芥类脂肪氮芥作用机制 ❖ 氮原子碱性较强，β-氯原子可离去，生成高度活泼的乙撑亚胺离子，成为亲电性的强烷 化剂，与细胞成分的亲核中心起烷化作用。 ❖ 在DNA鸟嘌呤间进行 交联时阻断DNA复制 ❖ 烷基化过程是SN2 双分子
具潜在的危险性。3抗肿瘤药主要是指抗恶性 肿瘤药，又叫抗癌药。癌症的 死亡率仅次于心脑血管疾病， 居第二位。目前肿瘤的治疗有 手术，放疗和化疗。4全世界癌症总人数约超过 600万。我国，每年新增120万， 死亡约90万。发病最高的是胃 癌，
23生物烷化剂理化性质1.稳定性 在水溶液中很不稳定。在pH7以上的水溶液发生水解而失活。Cl NClH2O pH >78抗肿瘤药◆增殖周期中的细胞分期 G1期： DNA合成
于DMSO，微溶于水，不溶于乙醇。 • 化学性质：常温下稳定，加热到170°C转型（反式）；270°C熔融（分解为金属铂）。水溶液不稳 定，只能制成冻干粉针。 • 本品易水解和转化为反式，进而成为无活性有巨毒 的聚合物，加入氯化钠可使聚合物
O234、R为杂环：环磷酰胺 前药目的：提高药物组织选择性ClCH2CH2 ClCH2CH2H3 N 2 N P O O 1H2OP-[N，N-双-（β-氯乙基）]-1-氧-3氮-
第七章抗肿瘤药一、选择题1、抗肿瘤药物按细胞周期分类：1）周期非特异性药物：剂量依赖性烷化剂（氮芥、环磷酰胺、塞替哌）；抗癌抗生素（丝裂霉素、柔红霉素、博来霉素）2）周期特异性药物：给药时期依耐性作用于S 期（DNA 复制时期）——抗代谢药
第七章 抗肿瘤药课后思考题一、单项选择题1) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ D ）A. 氮芥类B. 金属铂配合物C. 亚硝基脲类D. 叶酸类2) 环磷酰胺的毒性较盐酸氮芥小的原因是（ D ）A. 烷化作用强，使用剂量小B. 在肿瘤组
进行亲电反应共价结合，干扰DNA分子的 复制与转录 抑制其生长不良反应 生物烷化剂属于细胞毒类药物 选择性不高，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤 细胞的同时，对增生较快的正常细胞也
抗肿瘤药 Antineoplastic Drugs肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多 发病，抗肿瘤药都是一些抗恶性肿瘤的药物，又 称为抗癌药。http://www.klcol.
O NH (ClCH2CH2)2N P O (CH2)nO NH (ClCH2CH2)2N P O环磷酰胺CH2CH2ClO ClCH2CH2NH PN O异环磷酰胺O (ClCH
