1.抗心律失常药
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第二十三章抗心律失常药1.药物的作用机制及分类抗心律失常药的药理作用、药物分类及其代表药2.常用抗心律失常药(1)奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米和腺苷的药理作用、临床应用及其主要不良反应(2)普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫(艹卓)的药理作用及其临床应用(3)抗心律失常药的选择为何难?---心肌电生理(从不直接考,但帮助理解记忆);怎么办?——两个版本:A.精华应试版;B.精讲理解版。
【补充】什么叫心律失常?心跳频率或节律的异常(心率与心律不同)。
心率—是指心跳的频率(次数)。
心律—是指心跳的节律(规律)。
【心脏传导系统】包括窦房结、房室结、房室束及其分支。
其功能是产生并传导冲动,维持心脏收缩的正常节律,使心房肌和心室肌的收缩互相协调。
【精华应试版】最该掌握的内容A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)C.室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)D.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)抗心律失常药分类【口诀TANG】分类ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺鲁莽大汉爱抽烟ⅠB类利多卡因、苯妥英钠一本万利ⅠC类普罗帕酮、氟卡胺、英卡胺其他Ⅱ类普萘洛尔(β受体阻断剂)Ⅲ类胺碘酮(延长动作电位时程APD)Ⅳ类维拉帕米、地尔硫(艹卓)(CCB)Ⅴ类腺苷1.奎尼丁临床应用广谱,心房颤动、心房扑动不良反应消化道反应、心血管反应、金鸡纳反应、奎尼丁晕厥、变态反应。
【口诀】奎尼丁,真要命,胃肠反应不算轻。
会晕厥,会过敏,还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵,心脏抑制心搏停。
2.普鲁卡因胺不良反应红斑性狼疮样综合征3.利多卡因选择性作用于浦肯野纤维——室性心律失常4.苯妥英钠强心苷中毒引起的快速性心律失常首选同时具有抗心律失常与抗癫痫作用5.窦性心动过速首选普萘洛尔6.胺碘酮阻滞钠、钙、钾三种通道,还阻断α及β受体不良反应A.甲状腺功能紊乱B.角膜碘微粒沉淀C.致死性——肺毒性和肝毒性7.阵发性室上性心动过速首选维拉帕米(IV类)【精讲理解版】类型治疗缓慢型(<60次/分)窦性心动过缓房室传导阻滞阿托品异丙肾快速型(>100次/分)房性早搏、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上速、室性早搏、室性心动过速及心室颤动等5类药物当心肌细胞受刺激而兴奋时,发生除极(向上),膜电位升高,到达阈电位(能引起兴奋的最小电位)后,便产生动作电位。
常用抗心律失常药品作用及注意事项
I. 背景和概述
心律失常是一种心脏电活动异常的疾病,常常导致心跳过快、过慢或不规则。
抗心律失常药物是治疗心律失常的常用方法之一。
本文将介绍一些常用的抗心律失常药物的作用和注意事项。
II. 常用抗心律失常药物及其作用
1. 利多卡因
- 作用:利多卡因是一种钠通道阻滞剂,可以抑制心肌细胞的异常电活动,减少心律失常的发作频率。
- 注意事项:使用利多卡因时应注意剂量和使用时间,避免过量使用和长时间使用。
2. β受体阻滞剂
- 作用:β受体阻滞剂可以阻断肾上腺素对心脏的影响,减慢心率,降低心脏的兴奋性和收缩力,从而减少心律失常的发作。
- 注意事项:使用β受体阻滞剂时应注意剂量和不良反应,如低血压、心动过缓等。
3. 维拉帕米
- 作用:维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,可以抑制心脏细胞内钙离子的流入,减慢心率,减少心肌的兴奋性及传导速度,从而控制心律失常。
- 注意事项:维拉帕米使用时应注意剂量和心脏功能,避免在严重心脏功能不全的患者中使用。
4. 胺碘酮
- 作用:胺碘酮是一种多效抗心律失常药物,可以抑制心脏的快速电活动,并延长心脏复极过程,从而减少心律失常的发作。
- 注意事项:胺碘酮使用时应注意剂量和不良反应,如甲状腺功能异常、肺部感染等。
III. 结论
根据需要,医生会根据患者的具体情况选择合适的抗心律失常药物进行治疗。
然而,应注意使用药物的剂量和不良反应,定期监测心电图和心功能,以确保治疗的安全和有效性。
> 注意:本文所提供的信息仅供参考,具体使用药物时请遵循医生的建议,并谨慎使用。
第二十一章抗心律失常药章节练习题库及参考答案一、填空题:1.抗心律失常药中的Na+阻滞剂有___________, ___________,促进K+外流的药物有___________, ___________。
奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠2.奎尼丁可通过___________传导,使单向阻滞___________而取消折返。
利多卡因则通过___________传导,使单向阻滞___________而取消折返。
减慢变为双向阻滞加快消除3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是___________、___________。
阿托品异丙肾上腺素4.利多卡因为___________抗心律失常药,仅适用于___________心律失常,且特别适用于危重病人。
窄谱室性5.因奎尼丁具有___________作用,故治疗心房纤颤时常与___________合用,目的是为了___________。
抗胆碱强心苷减慢心室率6.室上性心动过速最好选用___________和___________。
普萘洛尔维拉帕米7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________和_________。
抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________,主要用于治疗_________。
抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是_________,临床主要用于_________。
延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________,治疗窦性心动过速的首选药是_________ ,利多卡因可选择性作用于_________,促进_________降低其自律性,临床上主要用于_________。
维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常10.治疗浓度奎尼丁主要抑制_________的自律性,对_________的自律性影响很弱。
抗心律失常药物治疗指南抗心律失常药物治疗指南心律失常是指心脏的节律出现紊乱而导致的心脏排血不足或其他症状。
临床上常见的心律失常包括心房颤动、室性心律失常、房室传导阻滞等。
抗心律失常药物可以通过改善离子流、调节心脏电信号传递等机制,控制和治疗心律失常的发生。
一、抗心律失常药物的分类抗心律失常药物可按照其作用机制分为如下四类:1. 钠通道阻滞剂:该类药物通过抑制钠离子的流入,减少心肌细胞的兴奋性,从而达到稳定心律的作用。
药物代表品种为利多卡因、普罗卡因胺等。
2. 钾通道阻滞剂:该类药物抑制钾离子的流出,可延长心肌动作电位,延长细胞的复极时间,稳定心肌细胞的电生理状态,常用药物为胺碘酮、多奈哌酮等。
3. 钙通道阻滞剂:该类药物通过抑制钙离子的流入,减少细胞兴奋性和心肌收缩力,可用于控制心律失常和缓解心绞痛。
常用药物为维拉帕米、硝苯地平等。
4. β受体阻滞剂:该类药物通过抑制肾上腺素能β受体的作用,减慢心率、减轻心肌收缩力,从而起到治疗心律失常和心绞痛的效果。
常用药物为美托洛尔、阿罗洛尔等。
二、抗心律失常药物的使用原则1. 根据不同的心律失常类型选择不同的药物:因为不同类别的抗心律失常药物有不同的作用机制和治疗对象,医生应该根据患者的心律失常类型和患者的身体状况来选择合适的药物。
2. 对于慢性心律失常患者,可以使用长效抗心律失常药物:当患者的心律失常长期反复发作时,需要使用长效抗心律失常药物,如舒利迭、美托洛尔缓释等,以维持正常心律。
3. 对于治疗急性心律失常,需要使用快速起效的药物:治疗急性心律失常需要快速起效的药物,如利多卡因等。
4. 对于老年人、心功能不全、心脏结构异常等高风险患者,应谨慎使用某些抗心律失常药物:一些抗心律失常药物可能导致心功能损害及其他不良反应,对于高风险患者应该特别谨慎使用。
5. 必须对剂量进行调整:由于不同患者身体状况和药物代谢能力不同,医生在使用药物时应该对剂量进行调整和监控。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------第三节抗心律失常药第三节抗心律失常药 I.缓慢型阿托品、异丙肾上腺素。
II.快速型(最常见)抗心律失常药通过影响心肌细胞 Na+,K+,Ca2+的转运,纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。
分类及代表药重要考点【总结】【口诀】分类钠通道阻滞剂Ⅰ ⅠA 类奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥Ⅰ ⅠB 类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利,多美啊!Ⅰ ⅠC 类普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛Ⅱ类普萘洛尔、艾司洛尔(受体阻断剂)Ⅲ类胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)Ⅳ类维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)Ⅴ类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 1.钠通道阻滞剂(1)Ⅰa 类:奎尼丁、普鲁卡因胺广谱。
主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
不良反应奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速,因此治疗宜在医院内进行。
【补充】奎尼丁金鸡纳树皮中提取。
(2)Ⅰb 类:①利多卡因仅用于室性心律失常。
②美西律仅用于慢性室性心律失常(急性利多卡因)。
1 / 8宜与食物同服,可减少消化道反应。
(3)Ⅰc 类普罗帕酮适用于室上性和室性心律失常。
2. 受体阻断剂唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。
(1)主要用于室上性和室性心律失常。
①窦性心动过速:尤其伴焦虑者,心肌梗死后、心功能不全、甲亢和受体功能亢进状态者。
②交感神经兴奋相关的室性心律失常包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。
③室上性快速性心律失常。
④心房扑动和心房颤动:房扑不能转复心房扑动,但能有效减慢心室率。
房颤转复为窦性心律。
⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。
抗心律失常药物西药抗心律失常药物的使用说明及适应症心律失常是指心脏的节律发生异常,导致心跳过快、过慢或者不规律。
心律失常可造成心功能不全、中风、心肌梗死等严重后果。
为了治疗和控制心律失常,医生常常会考虑使用抗心律失常药物。
本文将详细介绍西药抗心律失常药物的使用说明及适应症。
一、使用说明1. 药物分类抗心律失常药物可以分为以下几类:1) 钠通道阻滞剂:如普鲁卡因胺、胺碘酮等,用于抑制心室肌细胞的电传导,减慢心率。
2) β-受体阻滞剂:如美托洛尔、阿替洛尔等,通过阻断肾上腺素素对β-肾上腺素受体的作用,减慢心率、减少心肌耗氧。
3) 钙通道阻滞剂:如维拉帕米、地尔硫{}症、舒张压升高等。
4) 钾通道阻滞剂:如氟卡尼、胺碘酮等,用于抑制心房肌细胞和心室肌细胞的电传导,延长动作电位时间。
2. 用药注意事项使用抗心律失常药物需要注意以下事项:1) 根据医生的建议用药,遵守医嘱,严格控制用药剂量。
2) 部分抗心律失常药物可能存在副作用,如低血压、心动过缓、心室内传导阻滞等。
患者在使用药物期间,应密切关注自身身体状况,并定期到医院复查。
3) 药物的使用方式有口服、静脉注射等,具体使用方式需遵循医生建议。
4) 避免与其他药物相互作用,如抗生素、利尿剂等。
在用药期间,应告知医生正在使用的其他药物。
二、适应症抗心律失常药物适用于以下几种心律失常:1. 心房颤动或心房扑动:这是最常见的心律失常,药物治疗可以帮助恢复正常的心脏节律。
2. 心室颤动或心室扑动:这是一种严重的心律失常,可导致心脏骤停。
抗心律失常药物可以用于紧急情况下的电击复律之前,以维持患者的生命。
3. 心动过缓:心室率<50次/分钟,抗心律失常药物可以增加心率,改善心脏供血状态。
4. 心动过速:心室率>100次/分钟,抗心律失常药物可以减慢心率,恢复正常的心脏节律。
5. 早搏:药物治疗可以减少心脏早搏的发生,提高生活质量。
三、结语抗心律失常药物是治疗和控制心律失常的重要手段之一。
抗心律失常药[试题](一)单选题1.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物( )A、奎尼丁B、苯妥英钠C、普萘洛尔D、利多卡因E、氟卡尼2.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是( )A、奎尼丁B、胺碘酮C、普罗帕酮D、苯妥英钠E、阿托品3.阵发性室上性心动过速首选( )A、奎尼丁B、维拉帕米C、普罗帕酮D、利多卡因E、阿托品4.急性心肌梗死引发的室性心动过速首选( )A、奎尼丁B、维拉帕米C、普罗帕酮D、利多卡因E、地高辛5.只适合用于室性心动过速治疗的药物是( )A、胺碘酮B、索他洛尔C、利多卡因D、普萘洛尔E、奎尼丁6.长期应用引起角膜褐色微粒沉着的抗心律失常药是( )A、利多卡因B、胺碘酮C、奎尼丁D、氟卡尼E、维拉帕米7.关于奎尼丁的抗心律失常作用叙述错误的是( )A、降低普肯耶纤维自律性B、减慢心房、心室和普肯耶纤维传导性C、延长心房、心室和普肯耶纤维的动作电位时程和有效不应期D、阻滞钠通道,不影响钾通道E、对钠通道、钾通道都有抑制作用8.奎尼丁治疗心房颤动合用强心苷的目的是( )A、增强奎尼丁的钠通道阻滞作用B、抑制房室传导,减慢心室率C、提高奎尼丁的血药浓度D、避免奎尼丁过度延长动作电位时程E、增强奎尼丁延长动作电位时程的作用9.下列不宜口服治疗心律失常的药物是( )A、普萘洛尔B、胺碘酮C、利多卡因D、普鲁卡因胺E、奎尼丁10.钠通道阻滞药分为I a,I b,I c 三个亚类的依据是( )A、药物对通道产生阻滞作用到阻滞作用解除的时间长短B、钠通道阻滞药对钾通道的抑制强度C、对动作电位时程的影响D、对有效不应期的影响E、根据化学结构特点11.下列药物中缩短动作电位时程的药物是( )A、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、普罗帕酮D、利多卡因E、胺碘酮(二)多选题1.I a 类钠通道阻滞药的特点( )A、复活时间常数(Trecovery)在1~10 秒之间B、延长复极过程C、降低动作电位0 相上升速率D、缩短或不影响动作电位时程E、只能静脉给药2.心脏快反应细胞与慢反应细胞的主要区别在于( )A、快反应细胞0 相除极由钠电流介导,慢反应细胞0 相除极由L-型钙电流介导B、快反应细胞4 相自发除极源于内向起搏电流,慢反应细胞4 相自发除极是钠钙交换电流、延迟钾电流以及L-型和T-型钙电流共同作用的结果C、快反应细胞无自律性,慢反应细胞有自律性D、快反应细胞与慢反应细胞的复极电流不完全相同E、快反应细胞与慢反应细胞的静息膜电位水平不同3.降低心肌异常自律性的方式有( )A、增加最大舒张电位B、延长动作电位时程C、提高阈电位水平D、减慢动作电位4 相自动除极速率E、增加动作电位4 相自动除极速率4.快反应细胞的传导速度取决于( )A、动作电位0 相钠电流B、动作电位0 相上升速率C、动作电位时程长短D、有效不应期长短E、动作电位复极过程快慢5.奎尼丁的药理作用包括( )A、降低普肯耶纤维及工作肌细胞的自律性B、减慢传导C、抑制钾外流,延长动作电位时程和有效不应期D、抗胆碱,阻断外周α受体E、仅对心室肌细胞钠通道有抑制作用6.下列哪些电流改变可诱发Q-T 间期延长综合征( )A、钠通道失活减慢B、Ikr 抑制C、Iks 抑制D、钙电流抑制E、钠通道失活加快7.普萘洛尔抗心律失常作用机制包括( )A、阻断心脏β受体B、降低窦房结、普肯耶纤维自律性C、减少儿茶酚胺所致的迟后除极D、减慢房室结传导,延长其有效不应期E、增强肾上腺素对心脏β受体的激动作用8.有关腺苷抗心律失常叙述正确的是( )A、激活乙酰胆碱敏感的钾通道B、缩短动作电位时程C、主要用于终止折返性室上性心律失常D、延长动作电位时程E、抑制钙电流(三)填空题1.发生解剖性折返的三个因素是——,——,——。
抗心律失常药的分类心律失常是指心脏的节律异常,包括心率过快(心动过速)或过慢(心动过缓)、心律不齐等症状。
抗心律失常药是一类能够恢复或控制心律的药物,可通过不同的机制影响心肌细胞的电活动,从而纠正心律失常。
根据其作用机制和药物性质,抗心律失常药可以被分为不同的类别。
1. 钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂是一类常用的抗心律失常药物,通过阻滞心肌细胞的钠通道,延长动作电位的持续时间,减少异常电位的发生。
这类药物主要用于治疗心房颤动、心室颤动和心动过速等心律失常疾病。
常见的钠通道阻滞剂包括:•利多卡因(Lidocne):主要用于治疗室性心律失常,通过阻滞心肌细胞的钠通道,减少异常电位的发生。
•普鲁卡因胺(Procnamide):可用于治疗心室颤动和心房颤动等心律失常疾病,同样通过阻滞心肌细胞的钠通道来达到治疗效果。
2. β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻断β肾上腺素能受体,降低交感神经系统的兴奋性,减轻心脏的收缩力和自主性,从而减慢心率,治疗心动过速和心律不齐。
此外,β受体阻滞剂还具有抗心绞痛、降低血压等作用。
常见的β受体阻滞剂包括:•阿替洛尔(Atenolol):主要用于治疗心绞痛、心律不齐等心脏疾病,通过阻断β1肾上腺素能受体来达到治疗效果。
•美托洛尔(Metoprolol):同样是一种常用的β受体阻滞剂,常用于治疗高血压、心绞痛等心脏疾病。
3. 钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂通过阻断心肌细胞的钾离子通道,延长动作电位的持续时间,减缓心肌细胞复极过程,从而抑制心脏的电活动,治疗室性心动过速和室颤。
常见的钾通道阻滞剂包括:•次乌司他丁(Amiodarone):主要用于治疗室性心动过速和室颤等严重心律失常疾病,通过阻断心肌细胞的钾通道来抑制心脏的电活动。
•多奈哌齐(Dronedarone):类似于次乌司他丁,具有抗心律失常的作用,可用于治疗心房颤动等心律失常疾病。
4. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断心肌细胞的钙通道,抑制钙离子的内流,减少心肌细胞的兴奋性和收缩力,从而减慢心率,治疗心律失常疾病。
药理抗心率失常的练习题一、选择题A. 普萘洛尔B. 氨碘肽C. 奎尼丁D. 美托洛尔2. 下列关于Ⅰ类抗心律失常药物的说法,错误的是:A. 延长动作电位时程B. 抑制Na+通道C. 增加心肌细胞自律性D. 减慢传导速度A. 胺碘酮B. 普罗帕酮C. 硫酸镁D. 维拉帕米4. 下列关于胺碘酮的作用机制,错误的是:A. 延长动作电位时程B. 抑制K+通道C. 阻断β受体D. 延长有效不应期二、填空题1. 抗心律失常药物根据其作用机制,可分为______大类。
2. Ⅰ类抗心律失常药物又可分为______、______和______三个小类。
3. 普萘洛尔属于______类抗心律失常药物,其主要作用是______。
4. 胺碘酮属于______类抗心律失常药物,其不良反应包括______、______和______。
三、判断题1. 所有抗心律失常药物都会降低心肌细胞的自律性。
()2. Ⅰ类抗心律失常药物可以缩短动作电位时程。
()3. 胺碘酮是一种广谱抗心律失常药物,适用于各种心律失常的治疗。
()4. 普罗帕酮属于Ⅰc类抗心律失常药物,可用于治疗室性心律失常。
()四、简答题1. 请简述抗心律失常药物的基本作用机制。
2. 请列举三种Ⅰ类抗心律失常药物,并说明它们的主要作用。
3. 请简要介绍胺碘酮的适应症和不良反应。
4. 请说明普萘洛尔在治疗心律失常时的主要作用机制。
五、案例分析题(1)地高辛属于哪一类抗心律失常药物?(2)地高辛治疗心房颤动的可能机制是什么?(3)使用地高辛过程中,应监测哪些指标?(1)利多卡因属于哪一类抗心律失常药物?(2)利多卡因治疗室性早搏的机制是什么?(3)利多卡因的主要不良反应有哪些?六、计算题1. 患者男性,70岁,体重60kg,因心室颤动接受胺碘酮治疗。
胺碘酮的负荷剂量为150mg,随后以1mg/min的速度维持静脉滴注。
请计算患者接受负荷剂量后,维持剂量需要持续滴注多长时间。
2. 患者女性,55岁,体重70kg,因室性心动过速接受普罗帕酮治疗。
常用抗心律失常药总结版心律失常是指心脏的节律发生紊乱,使心脏无法保持正常的收缩和舒张。
如果不及时处理,心律失常可能会导致严重的后果,包括心衰、中风等。
因此,抗心律失常药常常被用于治疗心律失常。
本文将概述一些常用的抗心律失常药物及其作用机制、药效、适应症和不良反应。
1. β受体阻滞剂(β-blocker)β受体阻滞剂是一种通过阻断心脏β受体来减慢心率和降低心跳力度的药物。
它们可用于治疗多种心律失常,如室上性心动过速、房颤和房扑,也可用于预防复发性心律失常的发生。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿索洛尔、比索洛尔等。
它们一般需要长期口服,适应症为有心血管病史且有房颤、心动过速等心律失常症状的患者。
不良反应包括乏力、头晕、低血压(少见)等。
2. 钙通道拮抗剂(calcium channel blocker)钙通道拮抗剂可以减缓心脏节律,防止快速心跳。
它们常用于治疗室上性心动过速、房颤和房扑。
与β受体阻滞剂相比,钙通道拮抗剂一般更适合老年人或有喘息症状的患者。
常见的钙通道拮抗剂包括硫酸氨氯地平、非洛地平等。
它们通常需要长期口服。
不良反应包括头晕、低血压、胃肠不适等。
3. 抗心律失常药(antiarrhythmic drug)抗心律失常药是一类用于恢复正常心律或预防心律失常复发的药物。
它们被广泛用于治疗各种类型的心律失常,包括室性心动过速、心房和心室颤动等。
常见的抗心律失常药包括盐酸普罗帕酮、胺碘酮等。
它们通常需要经过医生严格的监控和调整,掌握用药剂量和感应时间等。
不良反应包括恶心、呕吐、心律失常加重,甚至可能引起静止性高血压等。
4. 心脏加压素拮抗剂(cardiac peptide inhibitor)心脏加压素拮抗剂一般用于治疗急性心力衰竭,并减少心脏负荷。
心脏加压素在心脏血管作用中起着重要作用,通过减少心脏加压素的产生和分泌,促进心脏的功能恢复。
常见的心脏加压素拮抗剂包括百捷通等。
不良反应包括低血压、头晕、恶心等。
1第一类抗心律失常药物
又称膜抑制剂。
有膜稳定作用,能阻滞钠通道。
抑制0相去极化速率,并延缓复极过程。
又根据其作用特点分为三组。
I a组对0相去极化与复极过程抑制均强,有奎尼丁、普
鲁卡因胺等。
I b组对0相去极化及复极的抑制作用均弱,包括利多卡因、苯妥英等;I c 组明显抑制0相去极化,对复极的抑制作用较弱,包括普罗帕酮、氟卡尼等。
2、第二类抗心律失常药物
即B肾上腺素受体阻滞剂,其间接作用为B -受体阻断作用,而直接作用系细胞膜效应。
具有与第一类药物相似的作用机理。
这类药物有:心得安,氨酰心安,美多心安,心得平,心得舒,心得静。
3、第三类抗心律失常药物
系指延长动作电位间期药物,可能系通过肾上腺素能效应而起作用。
具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。
其药物有:胺碘酮、溴苄铵、乙胺碘呋酮。
4、第四类抗心律失常药物
系钙通道阻滞剂。
主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动超抑制作用。
其药物有:异搏定、硫氮卓酮、心可定等。
5、第五类抗心律失常药物
即洋地黄类药物,其抗心律失常作用主要是通过兴奋迷走神经而起作用的。
其代表药物有西地兰、毒毛旋花子甙K+、地高辛等。
除以上五类抗心律失常药物外,还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。
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抗心律失常药物1、抗心律失常药物分类第I类:膜抑制剂,主要降低心肌细胞对Na的通透性,使0相除极上升程度及幅度减低,从而减慢传导,同时延长快反应纤维有效不应期(ERP),降低4相除极坡度从而减低自律性。
又分为三个亚类:IA类、IB类和IC类。
第II类:-肾上腺素受体阻断剂,主要通过减低或阻断交感神经对心脏的作用,抑制4相自动除极速率,延长房室结传导时间。
第III类:主要电生理效应是通过延迟复极时间,延长动作电位间期(APD)ERP.第IV类:钙离子通道阻断剂,主要通过阻断慢Ca++通道的开放,抑制慢反应纤维的O相后期除极及2相复极速率,从而减低传导速度及延长ERP。
2.临床常用的抗心律失常药物2.1 第I类抗心律失常药物奎尼丁(quinidine)[临床药理] 具有IA类药细胞电生理效应。
口服吸收快,生物利用度约70%(44-98%)。
90%经肝脏代谢,10-13%的原形药从尿中排出。
单次服药他t1/2 4-6小时。
心律失常者稳态为t1/2 4.5小时。
高效液相法有效血药浓度0.7-5ug/ml,中毒浓度5ug/ml。
[适应症]室上性心动过速(室上速)、房性或结性早搏、心房纤颤(房颤)、心房扑动(房扑);预激综合征(预激)合并室上性心律失常;室性早搏(室早)、室性心动过速(室速)及心室颤动(室颤)。
[禁忌症]对奎宁或本品过敏者:孕妇及乳母;洋地黄中毒;心源性休克;严重肝、肾功能损害;起搏或传导功能异常;低血钾均应视为禁忌。
[不良反应]心脏传导阻滞及加重心衰,多形性室速或室颤;腹泻、恶心、呕吐、头晕及耳鸣;低血压、惊厥、精神障碍、呼吸抑制、皮疹、发热及溶血性贫血减少。
[用法]转复阵发性室上速、房颤及房扑时,用药前1天先试服0.2g,观察过敏及特异质反应。
第1天0.2g,每2小时1次,连续5次;如无效且无不良反应,第2天增至每次0.3g;第3天0.4g,每2小时1次,连续5次。
每日总量不应超过2.5g,恢复窦性心律后改为维持量,维持量用0.2g,1日3-4次。
抗心律失常药抗心律失常药是能防治心动过速、过缓或心律不齐的药物。
但一般指防治心动过速及某些心律不齐的药物。
由于心律失常的发生机理比较复杂,各种抗心律失常药物的作用及副作用也多不相同,因此在选择药物时必需作全面考虑,并应讲究用药的剂量及方法,才能取得预期的效果。
抗心律失常药(2)抗心律失常药是一类用于治疗心脏节律紊乱的药物。
随着对心脏电生理特性以及抗心律失常药物作用机制的了解,使心律失常的药物治疗有了较大的进展。
心律失常是心动频率和节律的异常,它可分为快速型与缓慢型二类。
缓慢型心律失常可用阿托品或拟肾上腺素类药物治疗。
快速型心律失常比较复杂,它包括房性期前收缩、房性心动过速、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动快速及心室颤动等。
本章主要讨论治疗快速型心律失常的药物。
2药物机理主要是通过影响心肌细胞膜的Na+、Ca2+及K+转运,影响心肌细胞动作电位各时期,抑制自律性和(或)中止折返而纠正心律失常。
由于心律失常的发生机理比较复杂,各种抗心律失常药物的作用及副作用也多不相同,因此在选择药物时必需作全面考虑,并应讲究用药的剂量及方法,才能取得预期的效果。
3病理机制心肌细胞大致可分为两类。
一类为工作细胞,包括心房及心室肌,主要起机械收缩作用,并具有兴奋性及传导性。
另一类为自律细胞,具有自动产生节律的能力,也具有兴奋性和传导性。
这些特殊分化的细胞同时组成了特殊的传导系统,包括窦房结、心房传导束、房室结(房室交界区)、房室束和浦肯野纤维。
细胞膜电位细胞膜电位1.静息电位指心肌细胞处于静息状态呈现的膜内为负、膜外为正的电位状态,又称为极化状态,其形是由于钠通道关闭,钾通道开放,胞内高钾,静息时主要对K+有通透性的结果。
2.动作电位当心肌细胞受刺激而兴奋时,发生除极和复极,膜电位升高,到达阈电位后,便产生动作电位。
以心室肌细胞为例,整个动作电位可分为:O相:为除极过程。
膜快钠通道开放,大量Na'陕速内流引起除极,甚至使极化动作电位从静息状态时-90mv迅速上升到+30mv.除极相很短暂,约为1~2ms.1相:为快速复极初期,主要由于K+的短暂外流,C1-内流所致。
1.可引起致死性肺毒性的抗心律失常药物是A.普萘洛尔B.胺碘酮C.利多卡因D.奎尼丁E.维拉帕米『正确答案』B『答案解析』胺碘酮,含碘甲状腺受伤。
肺中毒,房子里面不见光。
(还有一个肝毒性)。
2.主要通过阻滞钙通道发挥抗心律失常作用的药物是A.普鲁卡因胺B.利多卡因C.普罗帕酮D.维拉帕米E.奎尼丁『正确答案』D『答案解析』维拉帕米、地尔硫(艹卓)是钙通道拮抗剂。
3.不能用于治疗室上性心律失常的药物是A.美托洛尔B.普罗帕酮C.维拉帕米D.利多卡因E.普萘洛尔『正确答案』D『答案解析』利多卡因仅对室性心动过速有效。
B型题A.奎尼丁B.胺碘酮C.利多卡因D.苯妥英钠E.美西律4.急性室性心动过速首选药物是5.慢性室性心动过速首选药物是6.具有延长动作电位时程广谱抗心律失常的药物是『正确答案』4.C 5.E 6.B『答案解析』急性室性——利多卡因;慢性室性——美西律;Ⅲ类延长动作电位时程药:胺碘酮。
C型题[7-9]患者,男,62岁,半年前出现胸闷、气短症状,1月前心脏彩超检查提示风心病,二尖瓣狭窄。
心电图示心房纤颤,心室率快。
1周前行二尖瓣人工心脏瓣膜置换术。
术后恢复良好。
医嘱:地高辛0.25mg 口服,1次/日;呋塞米20mg 口服,1次/日;螺内酯20mg 口服,1次/日;卡托普利12.5mg 口服,3次/日;华法林3mg 口服,1次/日7.患者所使用药物中需要监测血浆药物浓度的是A.地高辛B.呋塞米C.螺内酯D.卡托普利E.阿司匹林『正确答案』A『答案解析』地高辛治疗量只是中毒量的1/2,容易导致中毒,故需要监测血浆药物浓度。
8.患者所服药物中可引起干咳的是A.华法林B.呋塞米C.螺内酯D.卡托普利E.阿司匹林『正确答案』D『答案解析』卡托普利可引起刺激性干咳。
9.长期使用可导致低钾血症的是A.地高辛B.呋塞米C.螺内酯D.卡托普利E.阿司匹林『正确答案』B『答案解析』呋塞米是排钾利尿剂,长期使用可导致低钾。
心律失常患者的抗心律失常药物及用药建议心律失常是指心脏节律出现异常,包括心跳过速、心跳过缓、心律不齐等症状。
心律失常可能导致血液供应不足,进而引发心肌缺血、心绞痛、心肌梗死等严重后果。
对于心律失常患者,使用抗心律失常药物可以有效控制心律失常,改善患者的生活质量。
本文将介绍常用的抗心律失常药物及用药建议。
一、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是抗心律失常药物的一类,通过抑制交感神经对心脏的刺激作用,减慢心率、降低心肌收缩力,从而稳定心律。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
使用β受体阻滞剂的患者需要注意以下几点:1. 应根据医生的指导使用,不可随意改变剂量或停药;2. 出现副作用时应及时告知医生,如乏力、低血压、心率过慢等;3. 加重哮喘、心功能不全的患者慎用;4. 与其他药物相互作用可能导致不良反应,需遵循医生的用药建议。
二、钙拮抗剂钙拮抗剂能够抑制钙离子进入心肌细胞,减少心脏兴奋性和传导性,从而控制心率。
常用的钙拮抗剂包括维拉帕米、地尔硫{}{}胺等。
使用钙拮抗剂需遵循以下原则:1. 用药剂量应根据患者病情和耐受性进行调整;2. 使用中应定期进行心电图监测,以评估药物疗效;3. 患者需密切关注血压、心率等指标变化,如出现不适或不正常反应,应及时就医;4. 钙拮抗剂与其他药物的相互作用可能导致心功能不全、低血压等严重后果,患者需告知医生正在使用的药物。
三、钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂可以延长心肌细胞复极过程,减慢心率,从而达到抗心律失常的作用。
其中,普鲁卡因胺是常用的钾通道阻滞剂。
在使用钾通道阻滞剂时,需注意以下几点:1. 必须在医生指导下使用,并定期进行心电图及生化指标检查;2. 若出现胃肠道不适、恶心、呕吐等副作用,需告知医生,避免误诊;3. 患者需密切关注心率、血压等指标变化,如出现明显异常,应及时就医;4. 使用钾通道阻滞剂期间,避免大量摄入含钾食物,防止血清钾浓度过高导致心律失常。
四、其他抗心律失常药物除了上述三类常见的抗心律失常药物外,还有其他药物可供选择。
第24章 抗心律失常药心律失常:心脏活动的频率和规律异常的一类疾病解剖分类:窦性 房性 结性 室性 电生理分类:快速型 缓慢型 规 则 不规则 快 慢正常 异常室上性频率 节律 传导速度传导线路抗心律失常药物大的分类:1.治疗快速型心律失常的药物2.治疗缓慢型心律失常的药物(异丙肾上腺素,阿托品)第一节心律失常的电生理学基础一、正常心肌电生理心脏以一定的频率有规律地活动。
两大类型的细胞工作细胞自律细胞心房肌窦房结心室肌房室结房室交界(房室结区)房室束及其分支浦肯野纤维网四种生理特征兴奋性自律性—电生理持性传导性收缩性—机械特性工作细胞自律细胞兴奋性+ 执+ 控制收缩自律性-行+传导性+ 收+ 频率、节律收缩性+ 缩-1.心肌细胞的兴奋性兴奋性:在一定的条件下,能产生动作电位的能力。
(引起跨膜电位的变化)a.工作细胞的跨膜电位静息电位:膜内比膜外低:约—90mv动作电位:升支与降支组成工作细胞的动作电位0相-除极—Na+内流1相-快速复极—K+外流2相-缓慢复极-Ca2+内流,小量Na+内流,K+外流3相-快速复极未期-K+外流4相-静息期—离子泵将离子的分布及浓度恢复到静息电位水平0相至3相的时程合称为动作电位时间(action potential duration)跨膜电位形成的机制1.离子在胞膜两侧不均匀的分布心肌细胞内外主要离子的浓度膜内外的离子浓度梯度、电位梯度:膜外Na+Ca2+ 有向膜内流的倾向Cl-膜内K+-有向膜外流的倾向2. 离子通道对离子流的调控Na+通道→ Na+K+通道→ K+Ca2+通道→ Ca2+Cl-通道→ Cl-b. 自律细胞的跨膜电位(1)房室束和浦肯野纤维的自律细胞最大复极电位约-90mV0相1相2相 3相4相:K +外流逐渐减少 Na +自动内流 (2)窦房结、房室结的自律细胞 最大复极电位约-70mV0相—除极速度比较慢—Ca 2+内流 4相—自动除极—Ca 2+内流,K +外流减少与工作细胞类似引发 除极mV mV慢反应细胞:0相除极速度较慢的自律细胞Ca2+内流引起、传导慢窦房结、房室结快反应细胞:0相除极比较快的工作细胞(心房、心肌),自律细胞(房室束、浦肯野纤维)Na+内流引起传导快心肌缺血,快反应细胞会变成慢反应细胞影响正常的传导速度c.一次兴奋过程中,兴奋性的周期性变化(1)有效不应期(2)相对不应期(3)超常期→兴奋性恢复正常有效不应期:从肌膜除极开始到膜电位恢复到-60--50mV的一段时间。
刺激多强,都不发生可扩布的动作电位。
周期性变化的意义:(1)保证心肌舒张、收缩的规律活动 (2)影响兴奋性的产生和传导性 2.自律性自律性:不需刺激、能自动发生规律性兴奋。
4相胞膜能自动去极化,使膜电位从最大复极电位达到阈电位水平。
窦房结 房室结 房室束浦肯野纤维影响自律性的因素(1)最大复极电位水平Ca 2+内流-除极+K +外流↓ Na +内流↑-除极其绝对值小↓与阈电位间的差距小↓除极化达到阈电位的时间小↓自律性高,反之即低(2)阈电位水平其上移↓与最大复极电位的差距大↓达到阈电位时间长↓自律性低、反之即高(3)4相自动除极速度其速度快↓达到阈电位时间短↓自律性高,反之即低自律细胞的自律性:窦房结>房室结>房室束>浦肯野纤维网窦房结为正常起搏点窦房结以外发生的起搏点为异位起搏点3.传导性心肌细胞膜产生的兴奋(动作电位)可以沿着胞膜传播也可以传递到另一个心肌细胞引起整块心肌的兴奋和收缩影响传导性的因素:a.动作电位0相除极的速度、幅度0相除极速度快↓局部电流形成快↓邻近未兴奋部位膜去极化快↓兴奋传导快、反之则慢0相除极幅度大↓局部电流强↓兴奋传导快,反之则慢0相除极速度、幅度受离子通道影响 快反应细胞-Na +通道开放的速度-数量 慢反应细胞-Ca 2+通道开放的速度-数量 心脏内兴奋传播的途径:窦房结→心房肌 房室交界后→房室束和左、右束支→浦肯野纤维网→引起心室兴奋其传播的线路,时间先后不能随意改变,否则影响心脏各部分协调的收缩活动。
b .邻近未兴奋部位膜的兴奋性右心房左心房(1)静息电位绝对值增大最大复极电位阈电位水平上移↓前两者与后者的差距扩大↓达阈电位时间长↓传导速度减慢,反之加快(2)兴奋部位形成的局部电刺激↓↓落在邻近末兴奋落在相对不应期部位有效不应期超常期↓↓传导阻滞动作电位升支缓慢或产生幅度小动作电位↓兴奋传导减慢二、心律失常发生的电生理学机制∆ 种类:如前所述∆ 病因:药物—洋地黄、麻醉心肌 缺血 缺O 2代谢障碍心肌梗塞水电解质紊乱∆ 电生理机理(一)冲动形成异常 (1)自律性 自律细胞非自律细胞 -4相自发除极 离子流的变化 快反应细胞 4相Na +内流↑慢反应细胞 4相Ca 2+内流↑快、4相K +外流↓(2)后除极与触发活动4相除极加快最大舒张电位负值阈电位↓后除极是指在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极后除极(after depolarization)早后除极(发生在2或3相中) Ca2+内流↑迟后除极(发生在完全复极后)胞内Ca2+过多诱发Na+内流后除极→膜电位不稳定→触发活动A B C0--90早后除极与触发活动A B迟后除极与触发活动(二)冲动传导异常1.单纯性传导障碍 a. 完全不传导(阻滞) b. 传导减慢c. 递减性传导d. 隐匿性传导e. 单向传导阻滞 a .完全不传导:局部心肌完全抑制,兴奋性明降低任何强度的刺激均不引起反应,产生完全性传导阻滞。
b .递减性传导:冲动通过传导系统时,其刺激强度及除极速度不断下降,以致激动其邻近组织的动作电位幅度逐渐减低,除极速度逐渐减慢,引起进行性传导逐渐减慢或传导阻滞。
c .隐匿性传导:其传导抑制比递减性传导较重,其冲动最终通不过受抑制的部位而消失。
d .单向传导阻滞:正常心肌细胞可双向传导,即冲动既可向前传导,又可向后传导,如,房室结只节律± 频率↓要不是处于不应期中,它既可让心房的冲动下传心室,亦可让其上传导心房,若是能向一个方面传导即称为单向传导 。
2.析返激动(reentry)单向传导阻滞,邻近心肌细胞ERP长短不一。
3.原因0相上升速度,幅度↓—Na+(除极)快,Ca2+ 慢不应期长或短不一—Ca2+、K+(复极)第二节抗心律失常药的基本电生理作用(一)降低自律性快反应细胞4相Na+内流↓(4相除极速率↓)慢反应细胞4相Ca2+内流↓增大最大舒张电位K+外流↑(二)减少后除极与触发活动→自律↓早后除极(Ca2+内流多)—Ca2+内流↓迟后除极(胞内Ca2+多、Na+内流↑)Na+内流↓(三)改变0相的上升速率改变传导性,取消析返a.增强动作电位0相上升速度→改善传导→取消单向阻滞,一停止析返,如促进K+外流增大静息膜位→加快0相上升速度。
b.减弱动作电位0相上升速度→减慢传导→能单向传导阻滞变成双向阻滞→停止折返。
如抑制0相的Na+内流。
(四)调整邻近细胞ERP,使其不均-超向均-防止析返将ERP长者-缩短ERP短者-延长(五)相对延长ERP,或减少心室率或取消析返(1)延长APD、ERP,使ERP/APD比值增大,即ERP延长更显著0相Na+内流减慢-延长除极时间2相Ca2+内流减慢3相K+外流减慢-延长复极时间(2)缩短APD、ERP,使ERP/APD比值增大,即ERP相对延长如促进3相K+外流,复极加快,ERP的延长,冲动将有更多机会落入ERP中。
二、抗心律失常药物分类(一)1类-钠通道阻滞药1.IA适度阻滞钠通道2.IB轻度阻滞钠通道3.IC明显阻滞钠通道(二)II类- 肾上腺素受体阻断药(三)III类-选择地延长复极过程的药物(四)IV类-钙通道阻滞药(一)主要治疗窦性心律失常的药物(二)主要治疗室上性心动过速的药物(三)主要治疗室性心动过速的药物(四)广谱抗心律失常的药第三节常用抗心律失常药(一)IA类药物常用药物:奎尼丁quinidine 普鲁卡因胺Procainamide 丙吡胺disopyramide代表药:奎尼丁quinidine作用强大、迅速、疗效显著安全范围小、个体差异大 不良反应多、个别严重 但作用典型,不失为一个代表药[药理作用]一、跨膜离子的影响a .Na +—有较强抑制Na +内流作用b .K +—抑制K +外流作用的较弱c .Ca 2+—Ca 2+的内流也有轻度的抑制作用 二、心肌电生理的影响1.自律性a .慢性反应的自律细胞(窦房结)自律性正常时—影响小 Ca 2+内流有抑制病 态—明显抑制 K +外流抑制b .快反应的自律细胞(浦氏纤维)自律性治疗浓度即可明显抑制,4相 阻碍Na +的内流,K +的外流又抑制限制其应用4相2.传导性(可使单向传导阻滞变成双向一取消折返)a.快反应细胞(心房、心室、浦氏纤维)传导速度↓∵0相上升最大速率↓—Na+内流抑制b.慢反应细胞(窦房结),传导速度,高浓度时,传导速度减慢∵Ca2+内流受阻,0相上升最大速度↓3.不应期(0相Na+1相K+ 2相Ca2+3相K+)能延长心房、心室浦氏纤维的不应期及动作电位时间。
但延长不应期更显著,使病变时,心肌细胞复极不均一,趋向均一,取消折返。
4.心肌收缩力大剂量时,有抑制作用,Ca2+内流↓5.对植物N的影响抗胆碱抗α受体扩张血管、血压↓[临床应用]1.复律(心房纤颤、心房扑动)∵a .窦房结抑制弱b .异位节律抑制强c .减慢传导延长不应期 2.难以控制的室上性或室性阵发性心动过速3.治疗频发性的早博 [不良反应] 1.金鸡纳反应:呕吐、腹泻、头晕、耳鸣2.心脏毒a .窦房、房室传导阻滞,室性心动过速。
b .低血压(心收缩力 ,血管扩张)c .晕厥或猝死、昏迷、抽搐、呼吸停止,心室纤颤而死亡。
(二)1B 类药物取消折返房性房室结性室性常用药物利多卡因Lidocaine 妥卡尼tocainide美西律mexiletine (口服)苯妥英钠phenytoin sodium本类药物的特点:a.主要影响心室,浦肯野氏纤维的电活动b.抑制心室及传导组织的作用大于心房c.有轻度抑制Na+的内流较强的促进K+的外流代表药:lidocaine局麻药,又是有效的抗室性心律失常的药[药理作用]1.自律性a.选择降低浦肯野氏纤维的自律性(快反应细胞)b.窦房结等慢反应细胞的自律细胞不敏感浦氏纤维4相K+外流增加Na+内流↓除极减慢自律性↓2.传导性a.0相—Na+内流轻度抑制—传导影响较轻。
治疗浓度影响—较轻高浓度—明显传导正常—较轻传导阻滞—较明显K+、pH高(如心肌缺血)—明显K+低—加快传导(超极化)3.不应期浦氏纤维不应期相对延长心室肌∵a.动作电位时间,有效不应期均缩短b.缩短动作电位时间更显著,ERP/APD增大∴有效不应期相对延长,使复极不均一趋向均一,取消折返。