物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相 似 • 主要作用于S期,为CCSA二氢叶酸还原酶抑制药• 甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)• 结构与叶酸相似 • 与该酶结合力比叶酸大100倍 • 用于绒癌和儿童急性白血病 • 消化道、骨髓抑制、肝肾损

第47章抗恶性肿瘤药 恶性肿瘤常称癌症，是一组严重威胁人类健康的常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗是治疗恶性肿瘤的三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗的外科手术和放射治疗。 药物治疗的进展:细胞增殖动力学、免疫药

第耐药机制1. 天然耐药性 (natural resistance) 2. 获得性耐药性 (acquired resistance) 3. 多药耐药性 (multidrug resistance,MDR) 4. 多药耐药性的共同特点第四十五

氮芥 chlormethine最早用于临床的氮芥类药物 化学性质活泼，在体内迅速生成有高活性季铵 化合物，易受到电子供体（蛋白质的-SH,蛋白质或 DNA的-N-,DNA碱基或磷酸基的=O,DNA鸟嘌呤残 基中的7位上的N)的亲核攻击，形成

3.CaspaseCaspase (cysteine-containng aspartatespecific protease)：一组活性中心富含半胱 氨酸，对底物的天冬氨酸有特异水解作用 的蛋白酶。目前已发现该蛋白酶家族至少有13个成员，

第四十七章抗恶性肿瘤药 一、选择题 A型题 1.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是： A.叶酸 B.硫酸亚铁 C.维生素C D.维生素B E.甲酰四氢叶酸钙 2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要作用机制是： A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制肿瘤细

第四十七章抗恶性肿瘤药 一、选择题 A型题 1.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是： A.叶酸 B.硫酸亚铁 C.维生素C D.维生素B E.甲酰四氢叶酸钙 2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要作用机制是： A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制肿瘤细

【体内过程】口服吸收不规则，常静脉给药。分布于全身体液， 肿瘤组织中的浓度较高，易进入脑脊液内。由肝代谢灭活， 变为CO2和尿素分别由肺和尿排出。【临床应用】对消化道癌症和乳腺癌疗效较好；对卵巢癌、宫 颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。【

16、云无心以出岫，鸟倦飞而知还。 17、童孺纵行歌，斑白欢游诣。 18、福不虚至，祸不易来。 19、久在樊笼里，复得返自然。 20、羁鸟恋旧林，池鱼思故渊。ຫໍສະໝຸດ 药理学 - 45抗恶性肿瘤药物谢谢你的阅读❖ 知识就是财富 ❖ 丰

第四十七章抗恶性肿瘤药 一、选择题 A型题 1.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是： A.叶酸 B.硫酸亚铁 C.维生素C D.维生素B E.甲酰四氢叶酸钙 2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要作用机制是： A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制肿瘤细

• 一.抗肿瘤药物的概论【抗肿瘤药物的基本作用】• 肿瘤细胞特点:• 与细胞增殖有关的基因被开启或激活， 而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制 。• 诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖 或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥 抗肿瘤作用。2020

第47章抗恶性肿瘤药 恶性肿瘤常称癌症，是一组严重威胁人类健康的常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗是治疗恶性肿瘤的三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗的外科手术和放射治疗。 药物治疗的进展:细胞增殖动力学、免疫药

第47章抗恶性肿瘤药 恶性肿瘤常称癌症，就是一组严重威胁人类健康得常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗就是治疗恶性肿瘤得三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗得外科手术与放射治疗。 药物治疗得进展:细胞增殖动力学、免

7. 原癌基因的激活 原癌基因是能控制正常细胞生长和分化的 基因（pre-oncogene) 激活原因 点突变、基因扩增、染色体转位或某些病毒的作用二、抗肿瘤药物分类及有关特性（

第47章抗恶性肿瘤药恶性肿瘤常称癌症，是一组严重威胁人类健康的常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗是治疗恶性肿瘤的三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗的外科手术和放射治疗。药物治疗的进展:细胞增殖动力学、免疫药理学

（六）其他1、脱发：CTX、5-FU 2、畸胎：MTX等 3、耐药性——5-FU、6-MP、Ara-c42Thanks! 2019年12月10日12时50 分43四川理工学院4癌症

第47章抗恶性肿瘤药恶性肿瘤常称癌症，是一组严重威胁人类健康的常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗是治疗恶性肿瘤的三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗的外科手术和放射治疗。药物治疗的进展:细胞增殖动力学、免疫药理学

南京医科大学药理教研室 汪红仪文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。6-巯嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）作用特点：1. 在 体

烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物 特点：剂量依赖性 作用靶点：DNA分子本身2. 周 期 特 异 性 药 物 （ cell cycle specific agents,CCSA）仅杀灭某一时相的增殖细胞 抗代谢药对S期作用显著 植物药

可致静脉炎或动脉内膜炎。偶见肝、肾功能损害。“手足综合征”巯嘌呤（6-mercaptopurine, 6-MP） 腺嘌呤6位-NH2被-SH所取代的衍生物，抗嘌呤药。体内在HGPRT作用下转变为硫代肌苷酸，阻止肌苷酸儿童急淋白血病缓解期的维